| 中文摘要 | 第1-12页 |
| ABSTRACT | 第12-15页 |
| 符号说明 | 第15-17页 |
| 第一章 绪论 | 第17-41页 |
| 第一节 艾滋病的流行现状 | 第17-18页 |
| 第二节 HIV-1的生命周期及抑制剂研究进展 | 第18-26页 |
| 1. HIV-1的生命周期 | 第18-20页 |
| 2. HIV抑制剂研究进展 | 第20-26页 |
| 3. 小结 | 第26页 |
| 第三节 HIV-1 RT的结构、功能及相关抑制剂 | 第26-32页 |
| 1. HIV-1 RT的结构和功能 | 第26-28页 |
| 2. HIV-1 RT抑制剂 | 第28-32页 |
| 第四节 NNRTI的作用模式特征及抗耐药性机制 | 第32-36页 |
| 1. NNRTI的作用位点及作用机制 | 第32-33页 |
| ·NNRTI结合口袋的结构及特征 | 第32-33页 |
| ·NNRTI的作用机制 | 第33页 |
| 2. NNRTI耐药性产生的分子机制 | 第33-34页 |
| 3. NNRTI的结合模式特征 | 第34-36页 |
| 第五节 TTD类NNRTIs的研究进展 | 第36-41页 |
| 1. TTDs类衍生物的研究进展 | 第36-39页 |
| 2. BTDs类衍生物的抗HIV研究简要 | 第39-41页 |
| 第二章 TCTD类HIV-1NNRTIS目标化合物分子设计 | 第41-43页 |
| 1. 先导化合物的结构特点 | 第41页 |
| 2. 目标化合物的设计 | 第41-43页 |
| 第三章 实验部分 | 第43-56页 |
| 第一节 仪器与试剂 | 第43页 |
| 1. 仪器 | 第43页 |
| 2. 试剂 | 第43页 |
| 第二节 目标化合物的合成路线 | 第43-44页 |
| 第三节 目标化合物的合成实验 | 第44-53页 |
| 1. 中间体1,5,6,7-四氢环戊烷[c]-[1,2,6]噻二嗪-4(3H)-氧-2,2-二酮(M-f)的制备 | 第44-45页 |
| 2. N_1,N_3-双取代-1,5,6,7-四氢环戊烷[c]-[1,2,6]噻二嗪-4(3H)-氧-2,2-二酮(M1-M24)的制备 | 第45-53页 |
| 第四节 合成实验讨论 | 第53-54页 |
| 第五节 化合物图谱特征峰归属与讨论 | 第54-56页 |
| 1. 化合物的特征光谱信号归属 | 第54-55页 |
| 2. 讨论 | 第55-56页 |
| 第四章 目标化合物的抗HIV活性测定 | 第56-60页 |
| 1. 目标化合物抑制HIV活性试验 | 第56-59页 |
| ·测试原理 | 第56页 |
| ·测试材料和方法 | 第56-57页 |
| ·活性结果 | 第57-58页 |
| ·活性结果分析 | 第58-59页 |
| 2. 小结 | 第59-60页 |
| 第五章 总结及展望 | 第60-62页 |
| 1. 总结 | 第60-61页 |
| ·目标分子设计 | 第60页 |
| ·合成实验总结 | 第60页 |
| ·活性实验总结 | 第60-61页 |
| 2. 本论文的不足之处 | 第61页 |
| 3. 展望 | 第61-62页 |
| 参考文献 | 第62-70页 |
| 附录 | 第70-97页 |
| 附录1 目标化合物的编号及结构 | 第70-73页 |
| 附录2 化合物的~1H-NMR,IR和MS图谱 | 第73-97页 |
| 致谢 | 第97-98页 |
| 攻读硕士研究生期间发表论文目录 | 第98-99页 |
| 学位论文评阅及答辩情况表 | 第99页 |
