| 摘要 | 第1-5页 |
| Abstract | 第5-9页 |
| 中英文对照表 | 第9-11页 |
| 符号说明 | 第11-12页 |
| 1.引言 | 第12-34页 |
| ·JAK_3 酪氨酸蛋白激酶及其抑制剂 | 第12-16页 |
| ·酪氨酸蛋白激酶 | 第12页 |
| ·JAK 家族 | 第12-13页 |
| ·JAK_3 酪氨酸蛋白激酶 | 第13页 |
| ·JAK_3 抑制剂 | 第13-16页 |
| ·喹唑啉类 JAK_3 抑制剂 | 第13-14页 |
| ·其他 JAK_3 抑制剂 | 第14-16页 |
| ·喹唑啉类化合物的生物活性 | 第16-20页 |
| ·酪氨酸蛋白激酶抑制剂 | 第16-18页 |
| ·其他生物活性 | 第18-20页 |
| ·喹唑啉类化合物的合成方法 | 第20-33页 |
| ·2-取代喹唑啉类化合物的合成 | 第21-23页 |
| ·3-取代喹唑啉类化合物的合成 | 第23-25页 |
| ·4-取代喹唑啉类化合物的合成 | 第25-28页 |
| ·2,3-二取代喹唑啉类化合物的合成 | 第28-31页 |
| ·2,4-二取代喹唑啉类化合物的合成 | 第31-33页 |
| ·课题研究内容 | 第33-34页 |
| ·研究目的与意义 | 第33页 |
| ·研究内容 | 第33-34页 |
| 2.目标化合物的设计 | 第34-41页 |
| ·WHI 系列化合物的研究 | 第34-36页 |
| ·WHI 系列化合物与同源模建的 JAK_3 模型 | 第34-35页 |
| ·WHI 系列化合物的构效关系 | 第35-36页 |
| ·CP690550 与 JAK_3 结合模型 | 第36-37页 |
| ·先导化合物 | 第37-39页 |
| ·化合物的设计 | 第39-41页 |
| 3.目标化合物的合成 | 第41-55页 |
| ·合成路线 | 第41-42页 |
| ·结果与讨论 | 第42-47页 |
| ·合成路线的选择 | 第42-44页 |
| ·中间产物的合成 | 第44页 |
| ·目标化合物的合成 | 第44-47页 |
| ·实验部分 | 第47-55页 |
| ·主要药品与试剂 | 第47-48页 |
| ·主要实验、分析仪器 | 第48页 |
| ·中间产物的合成 | 第48-50页 |
| ·目标化合物的合成 | 第50-55页 |
| 4.总结与展望 | 第55-56页 |
| 致谢 | 第56-57页 |
| 参考文献 | 第57-62页 |
| 部分化合物谱图 | 第62-90页 |
| 目标化合物 NMR 谱图 | 第62-82页 |
| 目标化合物 MS 分析报告 | 第82-90页 |
| 个人简历、在学期间发表的学术论文及取得的研究成果 | 第90页 |