| 第一章 绪论 | 第1-24页 |
| ·前言 | 第13-14页 |
| ·AIDS的药物治疗 | 第14-15页 |
| ·抗HIV药物的作用机制及研究进展 | 第15-21页 |
| ·抗HIV药物的作用机制 | 第15-17页 |
| ·抗HIV药物的研究进展 | 第17-21页 |
| ·抗HIV药物面临的挑战 | 第21页 |
| ·抗HIV药物的市场需求 | 第21-22页 |
| ·Amprenavir和Fosamprenavir的药理及临床 | 第22-23页 |
| ·本论文的研究目的和意义 | 第23-24页 |
| 第二章 合成路线的选择 | 第24-32页 |
| ·Fosamprenavir中间体的合成现状 | 第24-30页 |
| ·氨基环氧化合物的合成途径 | 第25-28页 |
| ·邻氨基醇结构化合物的合成途径 | 第28-30页 |
| ·合成路线的选择与设计 | 第30-32页 |
| 第三章 实验部分 | 第32-41页 |
| ·实验药品 | 第32-33页 |
| ·实验仪器 | 第33-34页 |
| ·实验原理 | 第34-38页 |
| ·羧羰基的亲核取代 | 第34-35页 |
| ·还原反应 | 第35-37页 |
| ·羰基的还原 | 第35-36页 |
| ·硝基的还原 | 第36-37页 |
| ·缩合反应 | 第37-38页 |
| ·实验操作 | 第38-41页 |
| ·叔丁氧羰基保护胺基的L-苯丙氨酸的合成 | 第38页 |
| ·(S)-3-(叔丁氧羰基)-氨基-1-硝基-2-羰基-4-苯基丁烷的合成 | 第38页 |
| ·(2R，3S)-3-(叔丁氧羰基)-氨基-2-羟基-1-硝基-4-苯基丁烷的合成 | 第38-39页 |
| ·(2R，3S)-1-氨基-3-(叔丁氧羰基)-氨基-2-羟基-4-苯基丁烷的合成 | 第39页 |
| ·(2R，3S)-3-(叔丁氧羰基)-氨基-2-羟基-1-(异丁基)-氨基-4-苯基丁烷的合成 | 第39页 |
| ·(2R，3S)-3-(叔丁氧羰基)-氨基-2-羟基-1-(异丁基，对硝基苯磺酰基)-氨基-4-苯基丁烷的合成 | 第39-41页 |
| 第四章 结果与讨论 | 第41-74页 |
| ·Boc保护氨基的L-苯丙氨酸(2)合成的探讨 | 第41-43页 |
| ·各因素对反应的影响 | 第41-42页 |
| ·化合物(2)结构的表征 | 第42-43页 |
| ·(S)-3-(叔丁氧羰基)-氨基-1-硝基-2-羰基-4-苯基丁烷(3)合成的探讨 | 第43-48页 |
| ·溶剂性质对反应的影响 | 第44-45页 |
| ·碱用量的影响 | 第45-46页 |
| ·投料比及CDI用量的影响 | 第46-47页 |
| ·合成化合物(3)的最佳工艺条件 | 第47页 |
| ·化合物(3)结构的表征 | 第47-48页 |
| ·(2R，3S)-3-(叔丁氧羰基)-氨基-2-羟基-1-硝基-4-苯基丁烷(4a)合成的探讨 | 第48-55页 |
| ·各因素对反应的影响 | 第48-50页 |
| ·还原剂种类及用量的影响 | 第50-51页 |
| ·反应的选择性 | 第51-53页 |
| ·温度对选择性的影响 | 第51-52页 |
| ·还原剂对选择性的影响 | 第52-53页 |
| ·相关的研究工作 | 第53页 |
| ·副产物的回收与利用 | 第53-54页 |
| ·合成化合物(4a)的最佳工艺条件 | 第54页 |
| ·化合物(4a)的表征 | 第54-55页 |
| ·(2R，3S)-1-氨基-3-(叔丁氧羰基)-氨基-2-羟基-4-苯基丁烷(5a)合成条件的探讨 | 第55-65页 |
| ·用NaBH_4／NiCl_2 6H_2O还原 | 第55-60页 |
| ·各因素对反应的影响 | 第55-60页 |
| ·用NaBH_4／NiCl_2 6H_2O还原合成化合物(5a)的最佳条件 | 第60页 |
| ·用Pd／C催化加氢还原 | 第60-64页 |
| ·溶剂用量的影响 | 第61页 |
| ·温度的影响 | 第61-62页 |
| ·催化剂用量的影响 | 第62-63页 |
| ·反应时间的影响 | 第63-64页 |
| ·Pd／C催化加氢还原合成化合物(5a)的最佳工艺 | 第64页 |
| ·两种还原方法的比较 | 第64页 |
| ·化合物(5a)的表征 | 第64-65页 |
| ·“一步法”还原硝基酮结构的研究 | 第65-68页 |
| ·(2R，3S)-3-(叔丁氧羰基)-氨基-2-羟基-1-(异丁基)-氨基-4-苯基丁烷(6)合成条件的探讨 | 第68-70页 |
| ·各因素对生成Schiff碱的影响 | 第68-69页 |
| ·生成Schiff碱的优化工艺条件 | 第69页 |
| ·亚胺的还原条件的讨论 | 第69-70页 |
| ·化合物(6)的表征 | 第70页 |
| ·(2R，3S)-3-(叔丁氧羰基)-氨基-2-羟基-1-(异丁基，对硝基苯磺酰基)-氨基-4-苯基丁烷(7)的合成 | 第70-74页 |
| ·对硝基苯磺酰氯用量的影响 | 第71页 |
| ·三乙胺用量的影响 | 第71-72页 |
| ·反应时间的影响 | 第72-73页 |
| ·合成化合物(7)的最佳工艺 | 第73页 |
| ·最终产物的表征 | 第73-74页 |
| 第五章 结论与展望 | 第74-76页 |
| ·结论 | 第74-75页 |
| ·展望 | 第75-76页 |
| 参考文献 | 第76-81页 |
| 致谢 | 第81-82页 |
| 硕士期间发表论文情况 | 第82-83页 |
| 附录 | 第83-90页 |
