新型紫杉醇类似物的合成研究
| 摘要 | 第1-6页 |
| Abstract | 第6-7页 |
| 缩写词对照表 | 第7-8页 |
| 第一章 前言 | 第8-21页 |
| 一、紫杉醇类化合物的化学反应性 | 第8-14页 |
| 二、紫杉醇的制备方法 | 第14-18页 |
| 三、紫杉醇的构效关系 | 第18-19页 |
| 四、紫杉醇研究中仍有待解决的问题 | 第19-21页 |
| 第二章 实验设计 | 第21-27页 |
| 一、设计思想 | 第21页 |
| 二、合成策略 | 第21-24页 |
| (一)、逆合成分析 | 第22-23页 |
| (二)、关键基团引入的次序及其相互关系 | 第23-24页 |
| 三、合成路线的设计 | 第24-27页 |
| (一)、合成路线Ⅰ的设计 | 第25-26页 |
| (二)、合成路线Ⅱ的设计 | 第26-27页 |
| 第三章 路线的实施及讨论 | 第27-61页 |
| 一、合成路线Ⅰ的实施、存在的问题及改进的方法 | 第27-40页 |
| (一)、路线实施及有关合成反应的研究 | 第27-36页 |
| 1、Sinenxan A选择性水解反应的研究 | 第27-28页 |
| 2、10-CH_3O-SIA→SIA的转化 | 第28-29页 |
| 3、5位乙酯基的选择性水解反应 | 第29-30页 |
| 4、四元氧环的合成 | 第30页 |
| 5、五元含氧环的形成 | 第30-31页 |
| 6、14位含氧基团的脱除 | 第31-32页 |
| 7、13位羰基的引入 | 第32-33页 |
| 8、13位羰基还原研究 | 第33-36页 |
| (二) 路线Ⅰ的改进 | 第36-39页 |
| 1、化合物36脱除14位羟基的反应研究 | 第37-38页 |
| 2、化合物39的13位羰基还原研究 | 第38-39页 |
| (三)、合成路线Ⅰ小结 | 第39-40页 |
| 二、合成路线Ⅱ的实施、存在的问题及改进的方法 | 第40-61页 |
| (一)、路线实施及有关合成反应的研究 | 第41-56页 |
| 1、脱14-OH反应的研究 | 第41-42页 |
| 2、引入13位羰基的研究 | 第42-47页 |
| (1)、过氧叔丁醇(t-BuOOH)法 | 第43-46页 |
| (2)、微波法 | 第46-47页 |
| 3、5位乙酯基的选择性水解 | 第47页 |
| 4、13位羰基的还原研究 | 第47-50页 |
| 5、四元环的构建 | 第50-54页 |
| 6、2位苯甲酰基及4位乙酰基的引入 | 第54-56页 |
| (二)、路线Ⅱ的改进 | 第56-59页 |
| 1、2位引入小基团 | 第56-57页 |
| 2、2位引入羰基及4位乙酰化 | 第57-58页 |
| 3、2位羰基的还原研究 | 第58-59页 |
| (三)、合成路线Ⅱ小结 | 第59-61页 |
| 第四章、全文总结及今后工作设想 | 第61-63页 |
| 参考文献 | 第63-65页 |
| 实验部分 | 第65-92页 |
| 化合物结构一览表 | 第92-97页 |
| 图谱 | 第97-163页 |
| 致谢 | 第163-164页 |
| 原创性及知识产权声明 | 第164页 |
