| 中文摘要 | 第1-6页 |
| Abstract | 第6-8页 |
| 第一节 课题背景 | 第8-16页 |
| 1. 血管新生和肿瘤生长 | 第8-9页 |
| 2. 用于肿瘤治疗的新生血管抑制剂研究进展 | 第9-11页 |
| 3. 2-甲氧基雌二醇 | 第11-13页 |
| 4. 课题组前期工作 | 第13-16页 |
| 第二节 课题设计 | 第16-22页 |
| 1. 目标化合物的设计 | 第16-18页 |
| 2. 目标化合物合成路线的设计 | 第18-22页 |
| 第三节 研究过程及讨论 | 第22-53页 |
| 1. 7-羟基-3-(4-羟基苯基)-6-甲氧基-4H-色烯-4-酮的合成研究 | 第22-24页 |
| 2. 7-羟基3-(4-羟基苯基)-6-甲氧基-4H-色烯-4-酮4-位建立碳-碳键的合成研究 | 第24-34页 |
| ·7-羟基-3-(4-羟基苯基)-6-甲氧基-4H-色烯-4-酮与具有活泼α-H试剂的缩合反应研究 | 第24-25页 |
| ·7-羟基-3-(4-羟基苯基)-6-甲氧基-4H-色烯-4-酮与wittig试剂的反应研究 | 第25-26页 |
| ·7-羟基-3-(4-羟基苯基)-6-甲氧基-4H-色烯-4-酮与Grignard试剂的反应研究 | 第26-29页 |
| ·7-羟基-3-(4-羟基苯基)-6-甲氧基-2,3-二氢色烯-4-酮的合成研究 | 第29-34页 |
| 3. 7-羟基-3-(4-羟基苯基)-6-甲氧基-4H-色烯-4-酮4-位建立碳-氮键的合成研究 | 第34-47页 |
| ·7-羟基3-(4-羟基苯基)-6-甲氧基-4H-色烯-4-酮与羟胺的反应研究 | 第35-36页 |
| ·7-羟基-3-(4-羟基苯基)-6-甲氧基-4H-色烯-4-酮和伯胺的缩合反应研究 | 第36-37页 |
| ·7-羟基-3-(4-羟基苯基)-6-甲氧基-4H-色烯-4-酮与肼的缩合反应研究 | 第37-45页 |
| ·7-羟基-3-(4-羟基苯基)-6-甲氧基-4H-色烯-4-酮与O-甲基羟胺盐酸盐的缩合反应研究 | 第45-47页 |
| 4. 7-羟基3-(4一羟基苯基)-6-甲氧基-4H-色烯-4-酮4-位建立碳-硫键的合成研究 | 第47-53页 |
| ·7-羟基3-(4-羟基苯基)-6-甲氧基-4H-色烯-4-硫酮的合成研究 | 第47-48页 |
| ·7-乙酰氧基-3-(4-乙酰氧基苯基)-6-甲氧基-4H-色烯-4-酮的合成研究 | 第48-49页 |
| ·7-乙酰氧基-3-(4-乙酰氧基苯基)-6-甲氧基-4H-色烯-4-硫酮的合成研究 | 第49-50页 |
| ·7-乙酰氧基-3-(4-乙酰氧基苯基)-6-甲氧基-4H-色烯-4-硫酮衍生物的合成研究 | 第50-51页 |
| ·7-羟基-3-(4-羟基苯基)-6-甲氧基-4H-色烯-4-硫酮与苯胺的缩合反应研究 | 第51-52页 |
| ·7-羟基-3-(4-羟基苯基)-6-甲氧基-4H-色烯-4-硫酮与盐酸羟胺的缩合反应研究 | 第52-53页 |
| 第四节 实验操作 | 第53-68页 |
| 1、4-甲氧基间苯二酚(9) | 第53页 |
| 2、1-(2,4-二羟基-5-甲氧基苯基)-2-(4-羟基苯基)-乙酮(10) | 第53-54页 |
| 3、3-(4-羟基苯基)-6-甲氧基-7-羟基-4H色烯-4-酮(4) | 第54页 |
| 4、3-(4-苄氧基苯基)-6-甲氧基-7-苄氧基-4H-色烯-4-酮(11) | 第54页 |
| 5、1-(2-羟基-4-苄氧基-5-甲氧基苯基)-2-(4-苄氧基苯基)-2-戊烯-1-酮(12) | 第54-55页 |
| 6、1-(2-羟基-4-苄氧基-5-甲氧基苯基)-2-(4-苄氧基苯基)-3-乙基-1-戊酮(13) | 第55页 |
| 7、1-(2,4-二羟基-5-甲氧基苯基)-2-(4-苄氧基苯基)-3-乙基-1-戊酮(15) | 第55-56页 |
| 8、1-(2,4-二羟基-3-羟甲基-5-甲氧基苯基)-2(4-羟基苯基)乙酮(18)及1-(2,4-二羟基-3-羟甲基-5-甲氧基苯基)-2-(4-羟基苯基)-3-羟基-1-丙酮(19) | 第56-57页 |
| 9、1-(2-羟基-4-甲氧甲基氧基-5-甲氧基苯基)-2-(4-羟基苯基)-3-羟基-1-丙酮(20) | 第57页 |
| 10、3-(4-羟基苯基)-6-甲氧基-7-甲氧甲基氧基-4H-色烯-4-酮(22) | 第57-58页 |
| 11、1-(2-羟基-4-乙酰氧基-5-甲氧基苯基)-2-(4-羟基苯基)-3-羟基-1-丙酮(23) | 第58页 |
| 12、7-羟基-3-(4-羟基苯基)-6-甲氧基-4H-色烯-4-酮肟(24) | 第58-59页 |
| 13、7-羟基-3-(4-羟基苯基)-6-甲氧基-4H-色烯-4-酮腙(25) | 第59-60页 |
| 14、对甲苯磺酰(7-羟基-3-(4-羟基苯基)6-甲氧基-4H-色烯-4-酮)腙胺(26) | 第60页 |
| 15、甲基磺酰(7-羟基-3-(4-羟基苯基)-6-甲氧基-4H-色烯-4-酮)腙胺(28) | 第60-61页 |
| 16、乙酰(7-羟基-3-(4-羟基苯基)6-甲氧基-4H-色烯-4-酮)腙胺(29) | 第61页 |
| 17、戊酰(7-羟基-3-(4-羟基苯基)-6-甲氧基-4H-色烯-4-酮)腙胺(30) | 第61-62页 |
| 18、对氯苯甲酰(7-羟基-3-(4-羟基苯基)-6-甲氧基-4H-色烯-4-酮)腙胺(31) | 第62页 |
| 19、(1-羟基苯并三氮唑)-4-二甲氨基苯甲酸酯(32) | 第62-63页 |
| 20、4-二甲氨基苯甲酰(7-羟基-3-(4-羟基苯基)-6-甲氧基-4H-色烯-4-酮)腙胺(33) | 第63页 |
| 21、3-(4-乙氧基苯基)-6-甲氧基-7-乙氧基-4H-色烯-4-酮乙腙(34) | 第63-64页 |
| 22、7-羟基-3-(4-羟基苯基)-6-甲氧基-4H-色烯-4-酮苯腙(35) | 第64页 |
| 23、2,4-二羟基-5-甲氧基苯基乙酮(36) | 第64-65页 |
| 24、7-羟基-6-甲氧基色原酮(37) | 第65页 |
| 25、7-羟基-3-(4-羟基苯基)-6-甲氧基-4H-色烯-4-硫酮(39) | 第65-66页 |
| 26、7-乙酰氧基-3-(4-乙酰氧基苯基)-6-甲氧基-4H-色烯-4-酮(40) | 第66页 |
| 27、7-乙酰氧基-3-(4-乙酰氧基苯基)-6-甲氧基-4H-色烯-4-硫酮(41) | 第66页 |
| 28、7-羟基-3-(4-乙酰氧基苯基)-6-甲氧基-4H-色烯-4-硫酮(42) | 第66-67页 |
| 29、3-(4-羟基苯基)-4-巯基-6-甲氧基-2-苯亚胺基-2H-色烯-7-酚(43) | 第67-68页 |
| 第五节 新化合物一览表 | 第68-73页 |
| 第六节 生物活性测试结果及讨论 | 第73-83页 |
| 1.目标化合物和部分中间体对人脐静脉内皮细胞(HUVEC)细胞生长的影响 | 第73-74页 |
| 2.目标化合物对HUVEC细胞分泌VEGF影响 | 第74-75页 |
| 3.部分目标化合物对大鼠子宫内膜细胞(ESC)生长的影响 | 第75-76页 |
| 4.新化合物对大鼠子宫内膜细胞(ESC)分泌VEGF的影响 | 第76-77页 |
| 5.目标化合物和部分中间体对人肺癌细胞A549的生长抑制情况 | 第77-78页 |
| 6.目标化合物和部分中间体对人前列腺癌细胞DU-145的生长抑制情况 | 第78-79页 |
| 7.构效关系讨论 | 第79-83页 |
| 第七节 小结 | 第83-84页 |
| 参考文献 | 第84-88页 |
| 个人小结 | 第88-89页 |
| 致谢 | 第89-90页 |
| 附录1 重要化合物图谱 | 第90-119页 |
| 附录2 综述 | 第119-135页 |
