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抗抑郁药甲磺酸瑞波西汀的合成工艺研究

中文摘要第1-4页
ABSTRACT第4-7页
前言第7-8页
第一章 文献综述第8-21页
   ·抑郁症研究状况第8-9页
   ·抗抑郁药的治疗原则第9-10页
   ·治疗抑郁症药物分类及发展第10-15页
     ·单胺氧化酶抑制药第10-11页
     ·三环类抗抑郁药第11-12页
     ·5-HTlA 激动剂第12-13页
     ·选择性5-HT 再摄取抑制剂第13-14页
     ·选择性5-HT 及去甲肾上腺素再摄取抑制剂第14-15页
   ·瑞波西汀——选择性去甲肾上腺素再摄取抑制剂第15-19页
     ·甲磺酸瑞波西汀的药理学特点第16-17页
     ·瑞波西汀的国内外研究现状第17-18页
     ·瑞波西汀的构型对疗效的影响第18-19页
   ·研究课题的提出及意义第19-21页
第二章 甲磺酸瑞波西汀的合成路线选择与优化第21-36页
   ·文献报道的合成方法第21-22页
   ·理论分析第22-23页
   ·合成中存在的问题及改进措施第23-34页
     ·3-苯基-2,3-环氧丙醇的合成第23-24页
     ·3-(2-乙氧基)苯氧基-2-羟基苯丙醇的合成第24-26页
     ·对硝基苯甲酸-3-(2-乙氧基)苯氧基-2-羟基苯丙酯的合成第26-28页
     ·对硝基苯甲酸-3-(2-乙氧基)苯氧基-2-甲烷磺酸酯基苯丙酯的合成第28-29页
     ·1-(2-乙氧基苯氧基)苄基环氧乙烷的合成第29-30页
     ·3-(2-乙氧基)苯氧基-2-羟基苯丙胺甲烷磺酸盐的合成第30-31页
     ·N-(3-(2-乙氧基)苯氧基-2-羟基)苯丙基氯乙酸胺的合成第31-32页
     ·6-(1-(2-乙氧基)苯氧基苄基)吗啉-3-酮的合成第32页
     ·6-(1-(2-乙氧基)苯氧基苄基)吗啉甲烷磺酸盐(瑞波西汀)的合成第32-34页
   ·对照品苏式瑞波西汀的合成第34-36页
第三章 甲磺酸瑞波西汀的合成实验操作第36-45页
   ·仪器、试剂及原料第36-37页
   ·实验步骤第37-45页
     ·赤式-肉桂醇-2,3-环氧化物的合成第37页
     ·苏式-3-(2-乙氧基苯氧基)-1,2-二羟基-3-苯基丙烷的合成第37-38页
     ·苏式-3-(2-乙氧基苯氧基)-2-羟基-1-(4-氧化硝基苯)-3-苯基丙烷的合成第38-39页
     ·苏式-3-(2-乙氧基苯氧基)-2-氧化甲磺酰基-1-(4-氧化硝基苯)-3-苯基丙烷的合成第39-40页
     ·赤式-3-(2-乙氧基苯氧基)-3-苯基丙烷-1,2-环氧化物的合成第40页
     ·赤式-1-氨基-3-(2-乙氧基苯氧基)-2-羟基-3-苯基丙烷的合成第40-41页
     ·赤式-1-氯乙酰胺-3-(2-乙氧基苯氧基)-2-羟基-3-苯基丙烷的合成第41-42页
     ·赤式-6-[a-(2-乙氧基环苯基)苄基]吗啉-3-酮的合成第42-43页
     ·赤式-2-[a-(2-乙氧基环苯基)苄基]吗啉甲烷磺酸盐的合成第43-45页
第四章 合成产物甲磺酸瑞波西汀的结构分析第45-57页
   ·化学结构确证第45-54页
     ·甲磺酸瑞波西汀的理化性质第45页
     ·元素分析第45-46页
     ·紫外吸收光谱第46页
     ·核外吸收共振氢谱第46-49页
     ·甲磺酸瑞波西汀的核磁共振碳谱第49-53页
     ·甲磺酸瑞波西汀的质谱第53-54页
   ·赤式构型确证第54-56页
   ·小结第56-57页
第五章 结论与展望第57-59页
   ·结论第57-58页
   ·展望第58-59页
参考文献第59-62页
附图第62-71页
致谢第71页

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