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新型2,5-二取代-1,3,4-噻二唑衍生物的合成、表征及生物活性研究

摘要第3-4页
Abstract第4-5页
引言第9-10页
1 文献综述第10-38页
    1.1 含二芳基醚结构化合物的研究进展第10-24页
        1.1.1 在医药方面第10-22页
            1.1.1.1 抗癌第10-12页
            1.1.1.2 抗糖尿病第12-13页
            1.1.1.3 抗炎第13-16页
            1.1.1.4 抗抑郁第16-17页
            1.1.1.5 抗菌、抗病毒第17-19页
            1.1.1.6 杀虫第19-20页
            1.1.1.7 医疗探针第20-21页
            1.1.1.8 法尼醇 X 受体激动剂第21页
            1.1.1.9 FAAH 和 MAGL 抑制剂第21-22页
        1.1.2 在农业方面第22-23页
        1.1.3 在材料方面第23-24页
    1.2 2,5-二取代-1,3,4-噻二唑酰胺类化合物在医药方面的研究进展第24-27页
        1.2.1 抗癌第24页
        1.2.2 抗糖尿病第24-25页
        1.2.3 抗炎第25-26页
        1.2.4 治疗老年痴呆症第26-27页
    1.3 苯并异硒唑酮衍生物的研究进展第27-36页
        1.3.1 苯并异硒唑酮衍生物在医药方面的研究进展第28-34页
            1.3.1.1 抗肿瘤第28-29页
            1.3.1.2 抗氧化第29-30页
            1.3.1.3 抗菌、抗病毒第30-31页
            1.3.1.4 抗炎第31-32页
            1.3.1.5 治疗老年痴呆症第32-33页
            1.3.1.6 荧光探针第33-34页
        1.3.2 苯并异硒唑酮衍生物合成方法的研究进展第34-36页
            1.3.2.1 以 2-硒氯苯甲酰氯为中间体的合成法第34页
            1.3.2.2 苯甲酰胺邻位锂化法第34-35页
            1.3.2.3 以邻甲基苯甲酰胺为中间体的合成法第35页
            1.3.2.4 以卤代苯甲酰胺为原料的合成法第35-36页
    1.4 新型 2,5-二取代-1,3,4-噻二唑衍生物的合成、表征及生物活性研究的立题依据第36-38页
2 含二芳基醚结构的 2,5-二取代-1,3,4-噻二唑衍生物的合成、表征及生物活性第38-54页
    2.1 合成路线第38页
    2.2 中间体及目标产物的合成第38-41页
        2.2.1 中间体化合物的合成第39-40页
            2.2.1.1 二芳基醚 1 的合成第39页
            2.2.1.2 4-芳氧基苯甲酸 2 的合成第39-40页
            2.2.1.3 2-(4-芳氧芳基)-5-氨基-1,3,4-噻二唑 3 的合成第40页
            2.2.1.4 芳甲酰氯的合成 4 的合成第40页
        2.2.2 目标化合物 5 的合成第40-41页
    2.3 结果与讨论第41-52页
        2.3.1 中间体化合物 1 的物理常数及波谱数据第41页
        2.3.2 中间体化合物 2 的物理常数及波谱数据第41-42页
        2.3.3 中间体化合物 3 的物理常数及波谱数据第42页
        2.3.4 目标化合物 5 的物理常数及波谱数据第42-45页
        2.3.5 讨论第45-52页
            2.3.5.1 目标化合物 5 的 IR 谱第45-46页
            2.3.5.2 目标化合物 5 的1H NMR 谱第46页
            2.3.5.3 目标化合物 5 的口服生物利用度参数的计算第46-47页
            2.3.5.4 目标化合物 5 的生物活性研究第47-52页
                2.3.5.4.1 Cdc25B 磷酸酯酶抑制活性筛选实验第47-49页
                2.3.5.4.2 蛋白酪氨酸磷酸酯酶 1B (PTP1B) 抑制活性筛选实验第49-51页
                2.3.5.4.3 体外肿瘤细胞生长抑制实验第51-52页
    2.4 结论第52-54页
3 含苯并异硒唑酮结构的 2,5-二取代-1,3,4-噻二唑衍生物的合成、表征及生物活性第54-74页
    3.1 合成路线第54页
    3.2 中间体及目标产物的合成第54-58页
        3.2.1 中间体化合物的合成第55-57页
            3.2.1.1 芳氧乙酸 1 的合成第55页
            3.2.1.2 2-氨基-5-芳氧甲基-1,3,4-噻二唑 2 的合成第55-56页
            3.2.1.3 硒化钾 3 的合成第56页
            3.2.1.4 邻氯化重氮苯甲酸 4 的合成第56页
            3.2.1.5 2,2'-二硒化苯甲酸 5 的合成第56-57页
            3.2.1.6 2-氯硒基苯甲酰氯 6 的合成第57页
        3.2.2 目标化合物 7 的合成第57-58页
    3.3 结果与讨论第58-72页
        3.3.1 中间体化合物 1 的物理常数及波谱数据第58-59页
        3.3.2 中间体化合物 2 的物理常数及波谱数据第59页
        3.3.3 中间体化合物 5 和 6 的物理常数及波谱数据第59-60页
        3.3.4 目标化合物 7a~7p 的物理常数及波谱数据第60-63页
        3.3.5 讨论第63-72页
            3.3.5.1 目标化合物 7 的合成第63页
            3.3.5.2 目标化合物 7 的 IR 谱第63页
            3.3.5.3 目标化合物 7 的1H NMR 谱第63-64页
            3.3.5.4 目标化合物 7 的口服生物利用度参数的计算第64-65页
            3.3.5.5 目标化合物 7 的生物活性研究第65-72页
                3.3.5.5.1 Cdc25B 磷酸酯酶抑制活性筛选实验第65-66页
                3.3.5.5.2 蛋白酪氨酸磷酸酯酶 1B (PTP1B) 抑制活性筛选实验第66-67页
                3.3.5.5.3 体外肿瘤细胞生长抑制实验第67-69页
                3.3.5.5.4 羟自由基清除剂筛选实验第69-70页
                3.3.5.5.5 超氧阴离子清除剂筛选实验第70-71页
                3.3.5.5.6 DPPH·抗氧化筛选实验第71-72页
    3.4 结论第72-74页
结论第74-76页
附录A 论文附图第76-78页
参考文献第78-85页
攻读硕士学位期间发表学术论文情况第85-86页
致谢第86页

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