摘要 | 第5-7页 |
ABSTRACT | 第7-8页 |
缩略词索引表 | 第9-10页 |
第1章 文献综述 | 第10-16页 |
1.1 抗血小板药物作用机制及临床现状 | 第10-11页 |
1.2 血小板GPⅡb/Ⅲa受体拮抗剂的研究进展 | 第11-12页 |
1.3 Smiles重排设计合成4-烷基-7-取代乙酰胺基苯并噁嗪酮 | 第12-16页 |
第2章 引言 | 第16-18页 |
第3章 4-烷基-7-取代乙酰胺基苯并噁嗪酮衍生物的合成与结构表征 | 第18-32页 |
3.1 合成路线 | 第18-19页 |
3.2 仪器和试剂 | 第19-20页 |
3.2.1 仪器 | 第19页 |
3.2.2 试剂 | 第19-20页 |
3.3 实验步骤 | 第20-23页 |
3.3.1 脂肪胺1与氯乙酰氯的N-酰化反应 | 第20页 |
3.3.2 酰胺2和2-氯-4-硝基苯酚发生O-酰化反应同时进行Smiles重排 | 第20-21页 |
3.3.3 化合物3在钯炭催化下进行常压还原反应 | 第21页 |
3.3.4 化合物4与氯乙酰氯发生N-酰化反应 | 第21页 |
3.3.5 化合物5通过取代反应引入吗啉基及哌嗪基得到相应的目标产物 | 第21-23页 |
3.4 纯度鉴定与结构表征 | 第23-30页 |
3.4.1 纯度鉴定 | 第23-24页 |
3.4.2 结构表征 | 第24-30页 |
3.5 小结 | 第30-32页 |
第4章 4-烷基-7-取代乙酰胺基苯并噁嗪酮衍生物抑制血小板聚集活性实验 | 第32-46页 |
4.1 实验仪器和试剂 | 第32-33页 |
4.1.1 实验仪器 | 第32页 |
4.1.2 实验试剂 | 第32-33页 |
4.2 实验动物 | 第33页 |
4.3 实验方法 | 第33页 |
4.3.1 血浆样品的制备 | 第33页 |
4.3.2 实验样品的制备 | 第33页 |
4.4 实验步骤 | 第33-34页 |
4.4.1 实验操作步骤 | 第33页 |
4.4.2 实验数据处理 | 第33-34页 |
4.5 实验结果 | 第34-41页 |
4.6 分子对接研究 | 第41-43页 |
4.6.1 分子对接方法 | 第41页 |
4.6.2 分子对接结果 | 第41-43页 |
4.7 讨论 | 第43页 |
4.8 小结 | 第43-46页 |
第5章 4-烷基-7-取代乙酰胺基苯并噁嗪酮衍生物油水分配系数测定 | 第46-54页 |
5.1 实验仪器与试药 | 第46页 |
5.1.1 实验仪器 | 第46页 |
5.1.2 实验试药 | 第46页 |
5.2 实验方法与结果 | 第46-51页 |
5.2.1 测定条件的选择 | 第46-47页 |
5.2.2 标准曲线的制备 | 第47-48页 |
5.2.3 精密度试验 | 第48页 |
5.2.4 重复性试验 | 第48-49页 |
5.2.5 稳定性试验 | 第49-50页 |
5.2.6 油/水分配系数测定 | 第50-51页 |
5.3 讨论 | 第51-52页 |
5.4 小结 | 第52-54页 |
结论 | 第54-56页 |
展望 | 第56-58页 |
参考文献 | 第58-66页 |
致谢 | 第66-68页 |
攻读学位期间发表论文一览表 | 第68-70页 |
附录、氢谱、碳谱及质谱图 | 第70-105页 |