糖磷酰胺缀合物的合成方法学研究及酶抑制活性评价
| 摘要 | 第1-5页 |
| Abstract | 第5-10页 |
| 第一章 绪论 | 第10-30页 |
| ·常见的天然糖肽的类型 | 第10-12页 |
| ·N-连接糖肽 | 第11页 |
| ·O-连接糖肽 | 第11页 |
| ·P-连接糖肽 | 第11-12页 |
| ·磷氨米酮的结构与生物学活性 | 第12-14页 |
| ·磷氨米酮的结构 | 第12-13页 |
| ·磷氨米酮的生物学活性 | 第13-14页 |
| ·磷氨米酮的构效关系研究 | 第14-15页 |
| ·已报道的磷氨米酮的化学合成方法 | 第15-18页 |
| ·三价磷(P(Ⅲ))化学在含磷分子合成中的应用 | 第18-20页 |
| ·合成含磷化合物用到的三类磷试剂 | 第18页 |
| ·三类磷试剂的结构与性质 | 第18-19页 |
| ·H-亚磷酸酯的合成 | 第19-20页 |
| ·P(Ⅲ)化学在含磷化合物合成中的应用潜力 | 第20页 |
| ·金属蛋白酶抑制剂的评价方法 | 第20-25页 |
| ·酶动力学 | 第20-21页 |
| ·酶抑制剂 | 第21页 |
| ·酶抑制作用的方式 | 第21-23页 |
| ·Dixon作图法与Henderson作图法 | 第23-25页 |
| ·寡肽的液相合成方法 | 第25-28页 |
| ·多肽的合成方法 | 第25页 |
| ·多肽合成的耦合试剂 | 第25-26页 |
| ·氨基酸的保护基 | 第26-28页 |
| ·氨基的保护基 | 第26-28页 |
| ·羧基的保护基 | 第28页 |
| ·硕士论文研究内容 | 第28-30页 |
| 第二章 磷氨米酮的实用氢亚磷酸单酯合成方法研究 | 第30-44页 |
| ·引言 | 第30-31页 |
| ·实验部分 | 第31-40页 |
| ·试剂与仪器 | 第31页 |
| ·磷氨米酮和中间体的合成与表征 | 第31-34页 |
| ·磷氨米酮类似物的合成与表征 | 第34-40页 |
| ·结果与讨论 | 第40-43页 |
| ·鼠李糖-1-氢亚磷酸单酯(3)的合成优化 | 第40页 |
| ·磷酰胺氧化偶联体系的改进与优化 | 第40-42页 |
| ·保护基脱除和产物纯化 | 第42-43页 |
| ·结论 | 第43-44页 |
| 第三章 磷氨米酮及其β端位异构体的酶抑制活性评价 | 第44-59页 |
| ·引言 | 第44页 |
| ·实验部分 | 第44-52页 |
| ·仪器与试剂 | 第44-45页 |
| ·三肽酶底物FAGLA的合成与表征 | 第45-48页 |
| ·亮氨酰胺(20)的合成与表征 | 第45页 |
| ·Fmoc-甘亮酰胺(24)的合成与表征 | 第45-47页 |
| ·FAGLA(19)的合成与表征 | 第47-48页 |
| ·磷氨米酮及其β端位异构体的酶抑制活性评价 | 第48-52页 |
| ·抑制常数(K_i)的测定 | 第48-51页 |
| ·解离常数(K_d)的测定 | 第51-52页 |
| ·结果与讨论 | 第52-57页 |
| ·FAGLA合成方法研究 | 第52-55页 |
| ·原料的合成 | 第53页 |
| ·反应路线设计 | 第53-55页 |
| ·酶活性评价 | 第55-57页 |
| ·结论 | 第57-59页 |
| 第四章 磷氨米酮及其β端位异构体的NMR研究 | 第59-70页 |
| ·引言 | 第59页 |
| ·实验部分 | 第59-60页 |
| ·试剂与仪器 | 第59-60页 |
| ·结果与讨论 | 第60-68页 |
| ·磷酰二肽结构的指认 | 第60-64页 |
| ·β端位异构体的结构指认 | 第64-66页 |
| ·磷酰二肽及其β端位异构体的端位构型研究 | 第66-68页 |
| ·结论 | 第68-70页 |
| 第五章 结论 | 第70-71页 |
| 参考文献 | 第71-76页 |
| 研究生期间的研究成果 | 第76-77页 |
| 致谢 | 第77-78页 |
| 附录1 论文中合成的化合物 | 第78-81页 |
| 附录2 论文中图表索引 | 第81-82页 |
