| 摘要 | 第1-5页 |
| Abstract | 第5-9页 |
| 引言 | 第9-12页 |
| 第一章 文献综述 | 第12-43页 |
| 第一节 1,2,4-三嗪类化合物的研究进展 | 第12-28页 |
| ·1,2,4-三嗪类化合物的应用 | 第12-25页 |
| ·在医药方面的应用 | 第13-20页 |
| ·抗癌 | 第13-15页 |
| ·抗糖尿病和肥胖 | 第15页 |
| ·保护神经元 PC12 | 第15-16页 |
| ·抗疟疾和抗癫痫 | 第16-17页 |
| ·代谢型谷氨酸受体 5 拮抗剂 | 第17-18页 |
| ·抗菌 | 第18-19页 |
| ·核苷电子等排物 | 第19页 |
| ·抗炎、止痛 | 第19-20页 |
| ·抗 HIV | 第20页 |
| ·抗凝血 | 第20页 |
| ·在农业方面的应用 | 第20-21页 |
| ·在工业方面的应用 | 第21-22页 |
| ·在分析方面的应用 | 第22页 |
| ·在有机合成方面的应用 | 第22-25页 |
| ·1,2,4-三嗪类化合物合成方法的研究进展 | 第25-28页 |
| ·以 1,2-二羰基化合物为原料 | 第25-26页 |
| ·以取代的酰基硫代甲酰取代胺为原料 | 第26页 |
| ·以酰肼和溴代苯乙酮为原料 | 第26页 |
| ·以苯乙酮为原料 | 第26页 |
| ·以 2,4-二氧丁酸乙酯为原料 | 第26-27页 |
| ·微波辐射合成法 | 第27-28页 |
| ·催化合成 | 第28页 |
| 第二节 苯并咪唑类化合物的研究进展 | 第28-40页 |
| ·苯并咪唑类化合物的临床应用药物 | 第29-32页 |
| ·组胺 H1 受体拮抗剂 | 第29页 |
| ·质子泵抑制剂 | 第29-30页 |
| ·抗高血压药物 | 第30-31页 |
| ·抗寄生虫药物 | 第31-32页 |
| ·抗菌药物 | 第32页 |
| ·苯并咪唑类化合物的药理活性 | 第32-40页 |
| ·抗癌 | 第32-34页 |
| ·抗糖尿病 | 第34-36页 |
| ·抗高血压 | 第36页 |
| ·抗肝炎 B 病毒(HBV) | 第36-38页 |
| ·抗菌 | 第38页 |
| ·脑渗透剂 | 第38-39页 |
| ·CB2 受体激动剂 | 第39-40页 |
| 第三节 合成一系列新型含苯并咪唑环的 1,2,4-三嗪类化合物的立题依据 | 第40-43页 |
| 第二章 新型含苯并咪唑环的 1,2,4-三嗪衍生物的合成及生物活性 | 第43-76页 |
| 第一节 合成路线 | 第43页 |
| 第二节 中间体及目标产物的合成 | 第43-46页 |
| ·中间体化合物的合成 | 第43-45页 |
| ·芳氧乙酸 I 的合成 | 第43-44页 |
| ·2-芳氧甲基苯并咪唑 II 的合成 | 第44页 |
| ·2-芳氧甲基苯并咪唑-1-乙酸乙酯 III 的合成 | 第44-45页 |
| ·2-芳氧甲基苯并咪唑-1-乙酰肼 IV 的合成 | 第45页 |
| ·目标化合物的合成 | 第45-46页 |
| ·目标化合物 V1~45的合成 | 第45-46页 |
| 第三节 结果与讨论 | 第46-75页 |
| ·中间体化合物 1a~1f 的物理常数及波谱数据 | 第46-47页 |
| ·中间体化合物 2a~2f 的物理常数及波谱数据 | 第47页 |
| ·中间体化合物 3a~3f 的物理常数及波谱数据 | 第47-48页 |
| ·中间体化合物 4a~4f 的物理常数及波谱数据 | 第48-49页 |
| ·目标化合物的物理常数及波谱数据 | 第49-59页 |
| ·目标化合物 V1~45的物理常数及波谱数据 | 第49-59页 |
| ·讨论 | 第59-75页 |
| ·目标化合物 V1~45的谱图解析 | 第59页 |
| ·IR 光谱 | 第59页 |
| ·1H NMR 解析与结构确定 | 第59页 |
| ·目标化合物口服生物利用度参数的计算 | 第59-61页 |
| ·生物活性测试 | 第61-72页 |
| ·Cdc25B 磷酸酯酶抑制活性筛选实验 | 第62-64页 |
| ·体外抗肿瘤活性筛选实验 | 第64-66页 |
| ·蛋白酪氨酸激酶(PTKs)抑制剂筛选实验 | 第66-69页 |
| ·蛋白酪氨酸磷酸酯酶 1B(PTP1B)抑制活性筛选实验 | 第69-72页 |
| ·结构与活性关系的研究 | 第72-75页 |
| 第四节 结论 | 第75-76页 |
| 第三章 结论 | 第76-77页 |
| 论文附图 | 第77-78页 |
| 参考文献 | 第78-91页 |
| 致谢 | 第91页 |