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7位接枝修饰的甾体芳香酶抑制剂的合成研究

中文摘要第1-4页
ABSTRACT第4-7页
前言第7-8页
第一章 文献综述第8-19页
   ·甾体化合物简介第8页
   ·甾体药物合成进展第8-11页
   ·甾体芳香酶抑制剂的作用原理第11-12页
   ·甾体芳香酶抑制剂的研究进展第12-19页
     ·C-1、C-2 位的结构修饰第12-13页
     ·C-3 位的结构修饰第13-14页
     ·C-4 位的结构修饰第14页
     ·C-6 位的结构修饰第14-15页
     ·C-7α位的结构修饰第15-16页
     ·C-10 和C-19 位的结构修饰第16-17页
     ·甾体芳香酶抑制剂构效关系的研究第17-19页
第二章 课题的提出与实验设计第19-21页
   ·课题的提出与意义第19页
   ·实验方案设计第19-21页
第三章 实验部分第21-35页
   ·实验原料和设备第21-23页
     ·实验原料及试剂第21-22页
     ·主要实验设备和仪器第22-23页
   ·雄烯二酮的氧化第23-25页
     ·雄甾-4,6-二烯-3,17-二酮的合成第23页
     ·雄甾-1,4-二烯-3,17-二酮的合成第23-24页
     ·雄甾-1,4,6-三烯-3,17-二酮的合成第24-25页
   ·甾体7 位接枝修饰的基团的引入第25-32页
     ·通过Grignard反应引入基团第25-27页
     ·通过Michael加成引入基团第27-32页
   ·7-(3- GB硫基)丙硫基-雄甾-4-烯-3,17-二酮的合成第32-35页
     ·2-邻甲酸苯甲酰胺基-葡萄糖的合成第32-33页
     ·2-邻苯二甲酰胺基-1,3,4,6-四乙酰氧基-葡萄糖的合成第33页
     ·1-溴-2-邻苯二甲酰胺基-3,4,6-三乙酰氧基-葡萄糖的合成第33页
     ·7-(3- GB硫基)丙硫基-雄甾-4-烯-3,17-二酮的合成第33-35页
第四章 结果与讨论第35-66页
   ·雄烯二酮的氧化第35-50页
     ·产物HPLC分析条件确定第35-36页
     ·DDQ氧化法对氧化产物的影响第36-46页
     ·Chloranil氧化法对氧化产物的影响第46-49页
     ·两种氧化方法的比较第49-50页
   ·7 位基团的引入第50-62页
     ·Grignard反应第50-54页
     ·Michael加成第54-62页
   ·7-(3- GB硫基)丙硫基-雄甾-4-烯-3,17-二酮的合成第62-66页
     ·2-邻甲酸苯甲酰胺基-葡萄糖的合成第62-63页
     ·2-邻苯二甲酰胺基-1,3,4,6-四乙酰氧基-葡萄糖的合成第63页
     ·1-溴-2-邻苯二甲酰胺基-3,4,6-三乙酰氧基-葡萄糖的合成第63页
     ·7-(3- GB硫基)丙硫基-雄甾-4-烯-3,17-二酮的合成第63-64页
     ·产物表征第64-66页
第五章 结论第66-67页
参考文献第67-71页
发表论文及参加科研情况第71-72页
附录 部分化合物谱图第72-78页
致谢第78页

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