中文摘要 | 第1-4页 |
ABSTRACT | 第4-7页 |
前言 | 第7-8页 |
第一章 文献综述 | 第8-19页 |
·甾体化合物简介 | 第8页 |
·甾体药物合成进展 | 第8-11页 |
·甾体芳香酶抑制剂的作用原理 | 第11-12页 |
·甾体芳香酶抑制剂的研究进展 | 第12-19页 |
·C-1、C-2 位的结构修饰 | 第12-13页 |
·C-3 位的结构修饰 | 第13-14页 |
·C-4 位的结构修饰 | 第14页 |
·C-6 位的结构修饰 | 第14-15页 |
·C-7α位的结构修饰 | 第15-16页 |
·C-10 和C-19 位的结构修饰 | 第16-17页 |
·甾体芳香酶抑制剂构效关系的研究 | 第17-19页 |
第二章 课题的提出与实验设计 | 第19-21页 |
·课题的提出与意义 | 第19页 |
·实验方案设计 | 第19-21页 |
第三章 实验部分 | 第21-35页 |
·实验原料和设备 | 第21-23页 |
·实验原料及试剂 | 第21-22页 |
·主要实验设备和仪器 | 第22-23页 |
·雄烯二酮的氧化 | 第23-25页 |
·雄甾-4,6-二烯-3,17-二酮的合成 | 第23页 |
·雄甾-1,4-二烯-3,17-二酮的合成 | 第23-24页 |
·雄甾-1,4,6-三烯-3,17-二酮的合成 | 第24-25页 |
·甾体7 位接枝修饰的基团的引入 | 第25-32页 |
·通过Grignard反应引入基团 | 第25-27页 |
·通过Michael加成引入基团 | 第27-32页 |
·7-(3- GB硫基)丙硫基-雄甾-4-烯-3,17-二酮的合成 | 第32-35页 |
·2-邻甲酸苯甲酰胺基-葡萄糖的合成 | 第32-33页 |
·2-邻苯二甲酰胺基-1,3,4,6-四乙酰氧基-葡萄糖的合成 | 第33页 |
·1-溴-2-邻苯二甲酰胺基-3,4,6-三乙酰氧基-葡萄糖的合成 | 第33页 |
·7-(3- GB硫基)丙硫基-雄甾-4-烯-3,17-二酮的合成 | 第33-35页 |
第四章 结果与讨论 | 第35-66页 |
·雄烯二酮的氧化 | 第35-50页 |
·产物HPLC分析条件确定 | 第35-36页 |
·DDQ氧化法对氧化产物的影响 | 第36-46页 |
·Chloranil氧化法对氧化产物的影响 | 第46-49页 |
·两种氧化方法的比较 | 第49-50页 |
·7 位基团的引入 | 第50-62页 |
·Grignard反应 | 第50-54页 |
·Michael加成 | 第54-62页 |
·7-(3- GB硫基)丙硫基-雄甾-4-烯-3,17-二酮的合成 | 第62-66页 |
·2-邻甲酸苯甲酰胺基-葡萄糖的合成 | 第62-63页 |
·2-邻苯二甲酰胺基-1,3,4,6-四乙酰氧基-葡萄糖的合成 | 第63页 |
·1-溴-2-邻苯二甲酰胺基-3,4,6-三乙酰氧基-葡萄糖的合成 | 第63页 |
·7-(3- GB硫基)丙硫基-雄甾-4-烯-3,17-二酮的合成 | 第63-64页 |
·产物表征 | 第64-66页 |
第五章 结论 | 第66-67页 |
参考文献 | 第67-71页 |
发表论文及参加科研情况 | 第71-72页 |
附录 部分化合物谱图 | 第72-78页 |
致谢 | 第78页 |