| 中文摘要 | 第1-11页 |
| 英文摘要 | 第11-12页 |
| 第一章 前言 | 第12-17页 |
| 第二章 ADV制剂处方前研究与注射用脂质体的设计 | 第17-30页 |
| 1.仪器与试药 | 第17-18页 |
| ·仪器 | 第17页 |
| ·试药 | 第17-18页 |
| 2.方法与结果 | 第18-27页 |
| ·RP-HPLC方法学的建立 | 第18-21页 |
| ·色谱条件 | 第18页 |
| ·专属性实验 | 第18-20页 |
| ·药物与辅料的分离 | 第18-19页 |
| ·药物与相关化合物的分离 | 第19-20页 |
| ·线性关系考察 | 第20页 |
| ·溶液稳定性试验 | 第20页 |
| ·方法精密度试验 | 第20页 |
| ·定量下限 | 第20页 |
| ·回收率试验 | 第20-21页 |
| ·样品的测定 | 第21页 |
| ·ADV溶解度的测定 | 第21-22页 |
| ·ADV在一些溶剂中的溶解度 | 第21页 |
| ·ADV在不同PBS溶液中溶解度 | 第21-22页 |
| ·ADV在不同介质中油／水分配系数的测定 | 第22-23页 |
| ·ADV原料药的初步稳定性考察 | 第23-24页 |
| ·光照试验 | 第23页 |
| ·露置空气试验 | 第23-24页 |
| ·高温试验 | 第24页 |
| ·高湿试验 | 第24页 |
| ·ADV在不同条件下的稳定性研究 | 第24-27页 |
| ·PBS对ADV稳定性影响 | 第24-25页 |
| ·酸性介质对ADV稳定性影响 | 第25-26页 |
| ·中性介质对ADV稳定性影响 | 第26页 |
| ·冻干保护剂对ADV稳定性影响 | 第26-27页 |
| ·磷脂对ADV稳定性的影响 | 第27页 |
| 3.讨论 | 第27-29页 |
| 4.小结 | 第29-30页 |
| 第三章 ADV脂质体处方筛选、制备工艺以及含量测定 | 第30-39页 |
| 1.仪器与试药 | 第30页 |
| ·仪器 | 第30页 |
| ·试药 | 第30页 |
| 2.方法与结果 | 第30-37页 |
| ·ADV脂质体的制备处方与工艺设计 | 第30-31页 |
| ·工艺优化 | 第31-33页 |
| ·制备温度 | 第31页 |
| ·转子旋转速度 | 第31页 |
| ·水化时间 | 第31页 |
| ·超声功率和超声时间 | 第31-33页 |
| ·ADV脂质体处方单因素考察 | 第33-35页 |
| ·磷脂种类的考察 | 第33-34页 |
| ·胆固醇用量考察 | 第34页 |
| ·药脂比 | 第34-35页 |
| ·水化介质的选择 | 第35页 |
| ·ADV脂质体含量测定 | 第35-36页 |
| ·ADV脂质体回收率的测定 | 第35-36页 |
| ·ADV脂质体含量测定 | 第36页 |
| ·ADV脂质体的包封率的测定 | 第36-37页 |
| 3.讨论 | 第37-38页 |
| 4.小结 | 第38-39页 |
| 第四章 ADV冻干脂质体处方和稳定性研究 | 第39-53页 |
| 1.仪器与试药 | 第39页 |
| ·仪器 | 第39页 |
| ·试药 | 第39页 |
| 2.实验方法与结果 | 第39-49页 |
| ·冷冻干燥工艺的单因素考察 | 第39-40页 |
| ·预冻方式的考察 | 第39-40页 |
| ·预冻时间的考察 | 第40页 |
| ·干燥时间的考察 | 第40页 |
| ·冷冻干燥处方的筛选 | 第40-44页 |
| ·冻干保护剂的加入方式 | 第40-41页 |
| ·冻干保护剂的种类筛选 | 第41-44页 |
| ·冻干脂质体水化方法的考察 | 第44页 |
| ·水化方式的考察 | 第44页 |
| ·水化温度的考察 | 第44页 |
| ·冻干脂质体稳定性考察 | 第44-49页 |
| ·色泽观察 | 第45页 |
| ·形态观察 | 第45页 |
| ·脂质体粒径和粒度分布的测定 | 第45-47页 |
| ·脂质体的粒子形态观察 | 第47-48页 |
| ·包封率的测定 | 第48页 |
| ·过氧化值和ADV冻干脂质体长期稳定性实验 | 第48-49页 |
| 3.讨论 | 第49-52页 |
| 4.小结 | 第52-53页 |
| 第五章 ADV在小鼠体内的组织分布研究 | 第53-66页 |
| 1.试药与动物 | 第53页 |
| ·试药 | 第53页 |
| ·动物 | 第53页 |
| 2.方法与结果 | 第53-64页 |
| ·ADV在小鼠血浆和组织中的体外降解 | 第53-57页 |
| ·ADV修饰脂质体的制备 | 第53-54页 |
| ·血浆样品的制备 | 第54页 |
| ·组织匀浆的制备 | 第54页 |
| ·样品测定 | 第54页 |
| ·分析方法确证 | 第54-57页 |
| ·贮备液的配制 | 第57页 |
| ·降解速率测定 | 第57页 |
| ·ADV脂质体在小鼠体内组织分布研究 | 第57-64页 |
| ·给药方案 | 第57页 |
| ·组织样品的测定 | 第57-58页 |
| ·分析方法确证 | 第58-60页 |
| ·数据处理 | 第60页 |
| ·结果 | 第60-63页 |
| ·靶向性评价 | 第63-64页 |
| 3.讨论 | 第64-65页 |
| 4.小结 | 第65-66页 |
| 全文结论 | 第66-67页 |
| 参考文献 | 第67-72页 |
| 致谢 | 第72页 |