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新型碳青霉烯类抗生素美罗培南的合成工艺研究

中文摘要第1-12页
英文摘要第12-13页
第一章 前言第13-22页
   ·β-内酰胺类抗生素第13-17页
   ·碳青霉烯类抗生素第17-20页
   ·碳青霉烯类抗生素美罗培南第20-22页
第二章 美罗培南合成路线选择第22-29页
   ·美罗培南的命名和分子结构第22页
   ·美罗培南合成路线选择第22-28页
     ·侧链(2S,4S)-二甲胺基甲酰基-4-巯基-1-(4-硝基苯甲氧碳基)吡咯烷(Ⅴ)的合成路线的选择第22-25页
     ·美罗培南路线选择第25-28页
   ·美罗培南最终合成路线的确立第28-29页
第三章 美罗培南的合成工艺考察第29-34页
   ·保护基的选择第29页
     ·反式-4-羟基-L-脯氨酸的胺基保护基的选择第29页
     ·碳青霉烯上羧基保护基的选择第29页
   ·侧链(2S,4S)-二甲胺基甲酰基-4-巯基-1-(4-硝基苯甲氧碳基)吡咯烷(Ⅴ)的合成工艺考察第29-34页
     ·(2S,4R)-2-羧基-4-羟基-1-(4-硝基苯甲氧羰基)吡咯烷(Ⅱ)的合成工艺考察第29页
     ·(2S,4R)-二甲胺基甲酰基-4-甲磺酰氧基-1-(4-硝基苯甲氧碳基)吡咯烷(Ⅲ)的合成工艺考察第29-30页
     ·(2S,4R)-二甲胺基甲酰基-4-乙酰巯基-1-(4-硝基苯甲氧碳基)吡咯烷(Ⅳ)的合成工艺考察第30-31页
     ·(2S,4R)-二甲胺基甲酰基-4-巯基-1-(4-硝基苯甲氧碳基)吡咯烷(Ⅴ)的合成工艺考察第31页
     ·(1R,5R,6R)-2-[(3S,5S)-1-(4-硝基苯甲氧碳基)-5-(二甲胺基甲酰基)吡咯烷-2-硫基]-6-[(R)-1-羟乙基]-1-甲基碳青霉-2-烯-3-羧基对硝基苄酯(Ⅶ)的合成工艺考察第31-32页
     ·(5R,6R)-2-[(3S,5S)-5-(二甲胺基甲酰基)吡咯烷-2-硫基]-6-[(R)-1-羟乙基]-1-甲基碳青霉-2-烯-3-羧基三水合物(Ⅷ)的合成工艺考察第32-34页
第四章 实验部分第34-36页
   ·(2S,4R)-2-羧基-4-羟基-1-(4-硝基苯甲氧羰基)吡咯烷(Ⅱ)的合成第34页
   ·(2S,4R)-二甲胺基甲酰基-4-甲磺酰氧基-1-(4-硝基苯甲氧碳基)吡咯烷(Ⅲ)的合成第34页
   ·(2S,4R)-二甲胺基甲酰基-4-乙酰巯基-1-(4-硝基苯甲氧碳基)吡咯烷(Ⅳ)的合成第34页
   ·(2S,4S)-二甲胺基甲酰基-4-巯基-1-(4-硝基苯甲氧碳基)吡咯烷(Ⅴ)的合成第34-35页
   ·(1R,5R,6R)-2-[(3S,5S)-1-(4-硝基苯甲氧碳基)-5-(二甲胺基甲酰基)吡咯烷-2-硫基]-6-[(R)-1-羟乙基]-1-甲基碳青霉-2-烯-3-羧基对硝基苄酯(Ⅶ)的合成第35页
   ·(5R,6R)-2-[3S,5S)-5-(二甲胺基甲酰基)吡咯烷-2-硫基]-6-[(R)-1-羟乙基]-1-甲基碳青霉-2-烯-3-羧基三水合物(Ⅷ)的合成第35-36页
第五章 结构确证第36-38页
   ·美罗培南的结构第36页
   ·核磁共振氢谱第36页
   ·质谱第36-37页
   ·热重分析第37页
   ·比旋光度第37-38页
第六章 结论第38-39页
参考文献第39-41页
致谢第41-42页
附图第42-46页

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