中文摘要 | 第1-12页 |
英文摘要 | 第12-13页 |
第一章 前言 | 第13-22页 |
·β-内酰胺类抗生素 | 第13-17页 |
·碳青霉烯类抗生素 | 第17-20页 |
·碳青霉烯类抗生素美罗培南 | 第20-22页 |
第二章 美罗培南合成路线选择 | 第22-29页 |
·美罗培南的命名和分子结构 | 第22页 |
·美罗培南合成路线选择 | 第22-28页 |
·侧链(2S,4S)-二甲胺基甲酰基-4-巯基-1-(4-硝基苯甲氧碳基)吡咯烷(Ⅴ)的合成路线的选择 | 第22-25页 |
·美罗培南路线选择 | 第25-28页 |
·美罗培南最终合成路线的确立 | 第28-29页 |
第三章 美罗培南的合成工艺考察 | 第29-34页 |
·保护基的选择 | 第29页 |
·反式-4-羟基-L-脯氨酸的胺基保护基的选择 | 第29页 |
·碳青霉烯上羧基保护基的选择 | 第29页 |
·侧链(2S,4S)-二甲胺基甲酰基-4-巯基-1-(4-硝基苯甲氧碳基)吡咯烷(Ⅴ)的合成工艺考察 | 第29-34页 |
·(2S,4R)-2-羧基-4-羟基-1-(4-硝基苯甲氧羰基)吡咯烷(Ⅱ)的合成工艺考察 | 第29页 |
·(2S,4R)-二甲胺基甲酰基-4-甲磺酰氧基-1-(4-硝基苯甲氧碳基)吡咯烷(Ⅲ)的合成工艺考察 | 第29-30页 |
·(2S,4R)-二甲胺基甲酰基-4-乙酰巯基-1-(4-硝基苯甲氧碳基)吡咯烷(Ⅳ)的合成工艺考察 | 第30-31页 |
·(2S,4R)-二甲胺基甲酰基-4-巯基-1-(4-硝基苯甲氧碳基)吡咯烷(Ⅴ)的合成工艺考察 | 第31页 |
·(1R,5R,6R)-2-[(3S,5S)-1-(4-硝基苯甲氧碳基)-5-(二甲胺基甲酰基)吡咯烷-2-硫基]-6-[(R)-1-羟乙基]-1-甲基碳青霉-2-烯-3-羧基对硝基苄酯(Ⅶ)的合成工艺考察 | 第31-32页 |
·(5R,6R)-2-[(3S,5S)-5-(二甲胺基甲酰基)吡咯烷-2-硫基]-6-[(R)-1-羟乙基]-1-甲基碳青霉-2-烯-3-羧基三水合物(Ⅷ)的合成工艺考察 | 第32-34页 |
第四章 实验部分 | 第34-36页 |
·(2S,4R)-2-羧基-4-羟基-1-(4-硝基苯甲氧羰基)吡咯烷(Ⅱ)的合成 | 第34页 |
·(2S,4R)-二甲胺基甲酰基-4-甲磺酰氧基-1-(4-硝基苯甲氧碳基)吡咯烷(Ⅲ)的合成 | 第34页 |
·(2S,4R)-二甲胺基甲酰基-4-乙酰巯基-1-(4-硝基苯甲氧碳基)吡咯烷(Ⅳ)的合成 | 第34页 |
·(2S,4S)-二甲胺基甲酰基-4-巯基-1-(4-硝基苯甲氧碳基)吡咯烷(Ⅴ)的合成 | 第34-35页 |
·(1R,5R,6R)-2-[(3S,5S)-1-(4-硝基苯甲氧碳基)-5-(二甲胺基甲酰基)吡咯烷-2-硫基]-6-[(R)-1-羟乙基]-1-甲基碳青霉-2-烯-3-羧基对硝基苄酯(Ⅶ)的合成 | 第35页 |
·(5R,6R)-2-[3S,5S)-5-(二甲胺基甲酰基)吡咯烷-2-硫基]-6-[(R)-1-羟乙基]-1-甲基碳青霉-2-烯-3-羧基三水合物(Ⅷ)的合成 | 第35-36页 |
第五章 结构确证 | 第36-38页 |
·美罗培南的结构 | 第36页 |
·核磁共振氢谱 | 第36页 |
·质谱 | 第36-37页 |
·热重分析 | 第37页 |
·比旋光度 | 第37-38页 |
第六章 结论 | 第38-39页 |
参考文献 | 第39-41页 |
致谢 | 第41-42页 |
附图 | 第42-46页 |