| 中文摘要 | 第8-10页 |
| ABSTRACT | 第10-12页 |
| 符号说明 | 第13-14页 |
| 第一章 前言 | 第14-30页 |
| 第一节 HIV-1病毒及其抑制剂 | 第15-21页 |
| 1. HIV-1病毒 | 第15-16页 |
| 2. HIV-1 抑制剂 | 第16-21页 |
| 3. HIV非核苷类逆转录酶抑制剂 | 第21页 |
| 第二节 抗艾滋病药物利匹韦林概述 | 第21-30页 |
| 1. 利匹韦林的发现历程 | 第21-23页 |
| 2. 利匹韦林的作用模式 | 第23-24页 |
| 3. 利匹韦林的药理作用及临床研究 | 第24-25页 |
| 4. 利匹韦林的合成路线综述 | 第25-28页 |
| 5. 本课题的研究意义 | 第28-30页 |
| 第二章 利匹韦林的合成工艺优化 | 第30-43页 |
| 第一节 利匹韦林的合成路线确定 | 第30-32页 |
| 1. (E)-3-(4-氨基-3,5-二甲基苯基)丙基-2-烯酰胺的合成 | 第30-31页 |
| 2. (E)-3-(4-氨基-3,5-二甲基苯基)丙基-2-烯腈盐酸盐的合成 | 第31页 |
| 3. 4-[(4-羟基-2-嘧啶基)氨基]苯腈的合成 | 第31-32页 |
| 4. 4-[(4-氯-2-嘧啶基)氨基]苯腈的合成 | 第32页 |
| 5. 利匹韦林的合成 | 第32页 |
| 第二节 利匹韦林的工艺研究 | 第32-43页 |
| 1. 实验仪器与试剂 | 第32-33页 |
| 2. 主要研究内容 | 第33页 |
| 3. 实验步骤以及合成过程的工艺参数考察 | 第33-36页 |
| 4. 小结 | 第36-37页 |
| 5. 小试工艺三批验证试验 | 第37-40页 |
| 6. 利匹韦林的质量分析 | 第40-43页 |
| 第三章 DAPYs类“Me-Too”药物的设计、合成与活性评价 | 第43-73页 |
| 第一节 DAPYs类“Me-Too”药物的设计 | 第43-45页 |
| 第二节 目标化合物的合成 | 第45-65页 |
| 1. 仪器与试剂 | 第45-46页 |
| 2. 目标化合物的合成路线 | 第46-47页 |
| 3. 目标化合物的合成实验 | 第47-65页 |
| 第三节 目标化合物的活性评价 | 第65-73页 |
| 1. 目标化合物抗HIV的活性筛选实验(细胞水平) | 第66-70页 |
| 2. 目标化合物HIV-1逆转录酶抑制实验(酶水平) | 第70-72页 |
| 3. 化合物的分子模拟及结合模式分析 | 第72-73页 |
| 第四章 总结与展望 | 第73-76页 |
| 第一节 总结 | 第73-74页 |
| 1. 利匹韦林的合成工艺 | 第73页 |
| 2. DAPYs类“Me-Too”药物的设计、合成与活性研究 | 第73-74页 |
| 3. 不足之处 | 第74页 |
| 第二节 展望 | 第74-76页 |
| 参考文献 | 第76-85页 |
| 致谢 | 第85-86页 |
| 已发表文章 | 第86-87页 |
| 附录 | 第87-140页 |
| 学位论文评阅及答辩情况表 | 第140页 |
