| 致谢 | 第4-6页 |
| 中文摘要 | 第6-8页 |
| 英文摘要 | 第8-10页 |
| 缩略词简表 | 第10-13页 |
| 第一章 引言 | 第13-36页 |
| 1.1 本章引言 | 第13页 |
| 1.2 基于表型和靶点的药物研发策略简介 | 第13-14页 |
| 1.3 药物研发的起点:小分子化合物库的构建 | 第14页 |
| 1.4 构建目标小分子化合物库的策略:发展新的有机合成方法 | 第14-15页 |
| 1.5 过渡金属催化的导向碳氢官能团化反应概述 | 第15-34页 |
| 1.5.1 过渡金属催化的导向碳氢键活化构建碳-碳键反应概述 | 第16-21页 |
| 1.5.2 过渡金属催化的导向碳氢键活化构建碳-氮键反应概述 | 第21-26页 |
| 1.5.3 过渡金属催化的导向碳氢键活化构建碳-氧键反应概述 | 第26-29页 |
| 1.5.4 过渡金属催化的导向碳氢键活化构建碳-硫键反应概述 | 第29-32页 |
| 1.5.5 过渡金属催化的导向碳氢键活化构建碳-卤键反应概述 | 第32-34页 |
| 1.6 课题思路 | 第34-36页 |
| 第二章 硫代苯甲酰胺和1,2,4-噻二唑的合成 | 第36-61页 |
| 2.1 引言 | 第36-37页 |
| 2.2 结果与讨论 | 第37-46页 |
| 2.2.1 反应条件的筛选与优化 | 第37-39页 |
| 2.2.2 硫代苯甲酰胺合成底物拓展 | 第39-40页 |
| 2.2.3 离子液体的循环利用研究 | 第40-41页 |
| 2.2.4 反应体系的放大实验 | 第41页 |
| 2.2.5 反应体系在制备乙硫异烟胺(Ethionamide)中的应用 | 第41页 |
| 2.2.6 可能的反应机理 | 第41-42页 |
| 2.2.7 制备3,5-二苯基1,2,4-噻二唑条件的筛选 | 第42-43页 |
| 2.2.8 制备不同的3,5-二苯基-1,2,4-噻二唑 | 第43-45页 |
| 2.2.9 制备不同的N,3-二苯基-1,2,4-噻二唑-5-胺 | 第45-46页 |
| 2.3 实验部分 | 第46-60页 |
| 2.3.1 实验仪器与试剂 | 第46-47页 |
| 2.3.2 实验过程 | 第47-49页 |
| 2.3.3 化合物表征数据 | 第49-60页 |
| 2.4 本章小结 | 第60-61页 |
| 第三章 铱催化构建含磺酰胺基或丁二酰亚胺的1,2,4-噻二唑化合物 | 第61-113页 |
| 3.1 水相铱催化构建含磺酰胺基的1,2,4-噻二唑化合物 | 第61-69页 |
| 3.1.1 引言 | 第61-62页 |
| 3.1.2 结果与讨论 | 第62-69页 |
| 3.2 铱催化构建丁二酰亚胺的1,2,4-噻二唑化合物 | 第69-77页 |
| 3.2.1 引言 | 第69-70页 |
| 3.2.2 结果与讨论 | 第70-77页 |
| 3.3 实验部分 | 第77-112页 |
| 3.3.1 实验仪器与试剂 | 第77-78页 |
| 3.3.2 实验过程 | 第78-79页 |
| 3.3.3 化合物表征数据 | 第79-112页 |
| 3.4 本章小结 | 第112-113页 |
| 第四章 构建含氰基或硝基的1,2,4-噻二唑化合物 | 第113-131页 |
| 4.1 铑催化构建含氰基的1,2,4-噻二唑化合物 | 第113-117页 |
| 4.1.1 引言 | 第113-114页 |
| 4.1.2 结果与讨论 | 第114-117页 |
| 4.2 钌催化构建含硝基的1,2,4-噻二唑化合物 | 第117-122页 |
| 4.2.1 引言 | 第117-118页 |
| 4.2.2 结果与讨论 | 第118-122页 |
| 4.3 实验部分 | 第122-129页 |
| 4.3.1 实验仪器与试剂 | 第122-123页 |
| 4.3.2 实验过程 | 第123页 |
| 4.3.3 化合物表征数据 | 第123-129页 |
| 4.4 本章小结 | 第129-131页 |
| 第五章 部分化合物活性的筛选 | 第131-141页 |
| 5.1 抗菌活性研究 | 第131-135页 |
| 5.1.1 仪器与试剂 | 第131页 |
| 5.1.2 测试方法 | 第131页 |
| 5.1.3 抑制率数据 | 第131-135页 |
| 5.2 抗肿瘤活性研究 | 第135-140页 |
| 5.2.1 仪器与试剂 | 第135页 |
| 5.2.2 测试方法 | 第135-136页 |
| 5.2.3 抑制率数据 | 第136-139页 |
| 5.2.4 分子对接试验 | 第139-140页 |
| 5.3 本章小结 | 第140-141页 |
| 全文结论与展望 | 第141-143页 |
| 结论 | 第141-142页 |
| 展望 | 第142-143页 |
| 参考文献 | 第143-159页 |
| 附录 部分化合物谱图 | 第159-187页 |
| 博士期间发表的学术论文 | 第187-188页 |
| 作者简介 | 第188页 |
