| 摘要 | 第4-6页 |
| ABSTRACT | 第6-8页 |
| 第一章 前言 | 第11-23页 |
| 1.1 依泽替麦的发现 | 第13-14页 |
| 1.2 依泽替麦EZETIMIBE上市情况 | 第14-15页 |
| 1.3 依泽替麦的合成路线 | 第15-20页 |
| 1.4 本论文的主要研究工作 | 第20-23页 |
| 第二章 由中间体6出发合成依泽替麦的工艺研究 | 第23-53页 |
| 2.1 (4S)-3-[(5S)-5-(4-氟苯基)-5-苯基-1-氧代戊基]-4-苯基-2-噁唑烷酮和(E)-4-[(4’-氟苯基)亚胺基甲基]苯酚的硅基化反应研究 | 第23-34页 |
| 2.1.1 硅试剂在羟基保护中的应用 | 第23-28页 |
| 2.1.2 中间体6、7的三甲基硅醚化反应研究 | 第28-34页 |
| 2.2 (E)-4-[(4’-氟苯基)亚胺基甲基]苯酚7的合成研究 | 第34-36页 |
| 2.2.1 苄亚甲基苯胺(无取代亚胺)的合成研究 | 第34-35页 |
| 2.2.2 (E)-4-[(4’-氟苯基)亚胺基甲基]苯酚的合成研究 | 第35-36页 |
| 2.3 模型和苄亚甲基苯胺加成、环合反应的研究 | 第36-51页 |
| 2.3.1 曼尼希反应的研究及其应用 | 第36-38页 |
| 2.3.2 氮杂环丁酮的研究及其应用 | 第38-40页 |
| 2.3.3 模型一和苄亚甲基苯胺的加成环合反应研究 | 第40-42页 |
| 2.3.4 模型二和苄亚甲基苯胺的加成环合反应研究 | 第42-51页 |
| 2.4 由中间体6、7合成依泽替麦反应的研究 | 第51-53页 |
| 2.4.1 3-((2R,5S)-5-(4-氟苯基)-2-((S)-((4-氟苯基)胺基)(4-((三甲硅氧基)苯基)甲基)-5-(三甲硅氧基)戊酰基)-4-苯基噁唑烷-2-酮的合成 | 第51页 |
| 2.4.2 (3R,4S)-1-(4-氟)-3-[(S)-3-(4-氟苯基)-3-(三甲硅氧基)丙基]-4-(4-(三甲硅氧基)苯基-2-噁唑烷酮(依泽替麦)的合成 | 第51-53页 |
| 第三章 使用国产试剂合成依泽替麦的研究 | 第53-59页 |
| 3.1 国产路易士酸(Ⅲ)对加成反应的影响 | 第53页 |
| 3.1.1 国内不同厂家生产的路易士酸(Ⅲ)对加成反应的影响 | 第53页 |
| 3.1.2 国产路易士酸(Ⅲ)对加成反应的稳定性研究 | 第53页 |
| 3.1.3 小结 | 第53页 |
| 3.2 国产BSA对环合反应的影响 | 第53-56页 |
| 3.2.1 国内不同厂家生产的BSA对环合反应的影响 | 第54页 |
| 3.2.2 国产BSA对环合反应的稳定性研究 | 第54-55页 |
| 3.2.3 小结 | 第55-56页 |
| 3.3 国产TBAF对环合反应的影响 | 第56-58页 |
| 3.3.1 国内不同厂家生产的TBAF对加成反应的影响 | 第56-57页 |
| 3.3.2 国产TBAF对环合反应的稳定性研究 | 第57-58页 |
| 3.3.3 小结 | 第58页 |
| 3.4 总结 | 第58-59页 |
| 第四章 实验部分 | 第59-63页 |
| 4.1 实验仪器与试剂 | 第59-61页 |
| 4.1.1 主要仪器 | 第59页 |
| 4.1.2 主要试剂 | 第59-61页 |
| 4.2 模型化合物一的合成 | 第61页 |
| 4.3 模型化合物二的合成 | 第61-62页 |
| 4.4 EZETIMIBE的合成 | 第62-63页 |
| 第五章 实验总结与展望 | 第63-65页 |
| 5.1 实验总结 | 第63-64页 |
| 5.2 展望 | 第64-65页 |
| 参考文献 | 第65-71页 |
| 附录 | 第71-75页 |
| 致谢 | 第75页 |
