摘要 | 第7-10页 |
Abstract | 第10-12页 |
缩略词表 | 第13-14页 |
第一章 通过高质量小分子化合物库构建新技术发现生物活性分子研究进展 | 第14-32页 |
一、多样性导向合成(DOS)策略 | 第15-20页 |
二、生物导向性合成(BIOS)策略 | 第20-25页 |
三、基于优势骨架的多样性导向合成(p DOS)策略 | 第25-29页 |
四、参考文献 | 第29-32页 |
第二章 基于有机小分子催化的不对称串联反应构建新型螺环吡唑酮抗肿瘤骨架及其抗肿瘤活性研究 | 第32-110页 |
第一节 有机小分子催化的不对称串联反应构建骨架多样性含吡唑的优势骨架的研究进展 | 第32-40页 |
一、构建高质量的类药性小分子库的重要性 | 第32页 |
二、有机小分子催化构建含吡唑的优势骨架及新型螺环吡唑酮抗肿瘤先导结构的发现 | 第32-38页 |
三、本章研究内容 | 第38-39页 |
四、参考文献 | 第39-40页 |
第二节 有机小分子催化的不对称串联反应构建新型螺环吡唑酮及其抗肿瘤构效关系研究 | 第40-80页 |
一、背景介绍 | 第40页 |
二、设计思想 | 第40页 |
三、关键中间体3底物适用性探讨 | 第40-42页 |
四、化学合成 | 第42-43页 |
五、体外抗肿瘤活性研究 | 第43-44页 |
六、构效关系研究 | 第44-45页 |
七、化合物 5k诱导HCT116结肠癌肿瘤细胞凋亡实验 | 第45-46页 |
八、小结 | 第46页 |
九、实验部分 | 第46-79页 |
十、参考文献 | 第79-80页 |
第三节 有机小分子催化的串联反应构建新型吡唑酮螺环己二烯酮骨架及其抗肿瘤活性研究 | 第80-110页 |
一、课题背景 | 第80页 |
二、设计思想 | 第80-82页 |
三、结果与讨论 | 第82-84页 |
四、体外抗肿瘤活性研究 | 第84页 |
五、小结 | 第84-85页 |
六、实验部分 | 第85-109页 |
七、参考文献 | 第109-110页 |
第三章 有机小分子催化的异罗丹宁与 α, β-不饱和醛的不对称Michael加成 | 第110-144页 |
一、课题背景 | 第110-111页 |
二、设计思想 | 第111页 |
三、结果与讨论 | 第111-115页 |
四、小结 | 第115-116页 |
五、实验部分 | 第116-141页 |
六、参考文献 | 第141-144页 |
第四章 氧化还原-氨基化-芳构化-Friedel-Crafts酰基化串联反应快速构建吡咯[1,2-b]异喹啉-10(5H)-酮骨架及新型拓扑异构酶抑制剂的发现 | 第144-180页 |
一、背景介绍 | 第144-145页 |
二、设计思想 | 第145-146页 |
三、结果与讨论 | 第146-152页 |
四、小结 | 第152页 |
五、实验部分 | 第152-178页 |
六、参考文献 | 第178-180页 |
在读期间发表论文和参加科研工作情况说明 | 第180-183页 |
一、发表论文和综述 | 第180-181页 |
二、申请专利 | 第181-182页 |
三、参加学术会议及获奖情况 | 第182-183页 |
致谢 | 第183-185页 |
附录 | 第185-385页 |