| 摘要 | 第3-4页 |
| Abstract | 第4-5页 |
| 第一章 绪论 | 第8-20页 |
| 1.1 蛋白酪氨酸磷酸酶（PTPs）概述 | 第8页 |
| 1.2 SHP2及其抑制剂 | 第8-17页 |
| 1.2.1 蛋白酪氨酸磷酸酶SHP2介绍 | 第8-9页 |
| 1.2.2 SHP2抑制剂 | 第9-17页 |
| 1.2.2.1 源于天然产物的SHP2抑制剂 | 第10页 |
| 1.2.2.2 含磺酸基的SHP2抑制剂 | 第10-12页 |
| 1.2.2.3 含水杨酸结构的SHP2抑制剂 | 第12-17页 |
| 1.3 课题的立题意义 | 第17页 |
| 1.4 前期工作 | 第17-18页 |
| 1.5 课题主要研究内容 | 第18-20页 |
| 1.5.1 含N-芳基取代吡咯结构单元的SHP2抑制剂设计 | 第18页 |
| 1.5.2 含水杨酸结构单元的SHP2抑制剂设计 | 第18页 |
| 1.5.3 含二氢萘嵌间二氮杂苯结构单元的SHP2抑制剂设计 | 第18-19页 |
| 1.5.4 具体研究内容 | 第19-20页 |
| 第二章 材料与方法 | 第20-31页 |
| 2.1 实验材料 | 第20-21页 |
| 2.1.1 实验试剂 | 第20页 |
| 2.1.2 实验主要仪器与设备 | 第20-21页 |
| 2.2 实验方法 | 第21-31页 |
| 2.2.1 聚焦化合物库1的合成 | 第21-23页 |
| 2.2.2 聚焦化合物库2的合成 | 第23-28页 |
| 2.2.3 聚焦化合物库3的合成 | 第28-29页 |
| 2.2.4 目标化合物的生物学评价方法 | 第29-31页 |
| 2.2.4.1 化合物抑制SHP2活性筛选 (分子水平) | 第29-30页 |
| 2.2.4.2 化合物抑制SHP1活性测试 | 第30页 |
| 2.2.4.3 酶动力学性质研究 | 第30-31页 |
| 第三章 结果与讨论 | 第31-49页 |
| 3.1 聚焦化合物库1的设计合成及生物活性评价 | 第31-37页 |
| 3.1.1 聚焦化合物库1的设计 | 第31页 |
| 3.1.2 聚焦化合物库1的合成与表征 | 第31-35页 |
| 3.1.3 聚焦化合物库1的生物活性评价 | 第35-37页 |
| 3.2 聚焦化合物库2的设计合成及生物活性评价 | 第37-44页 |
| 3.2.0 聚焦化合物库2的设计 | 第37-38页 |
| 3.2.1 聚焦化合物库2的合成与表征 | 第38-42页 |
| 3.2.2 聚焦化合物库2的生物活性评价 | 第42-44页 |
| 3.3 聚焦化合物库3的设计合成及生物活性评价 | 第44-49页 |
| 3.3.1 聚焦化合物库3的设计 | 第44-45页 |
| 3.3.2 聚焦化合物库3的合成与表征 | 第45-47页 |
| 3.3.3 聚焦化合物库3的生物活性评价 | 第47-49页 |
| 主要结论与展望 | 第49-50页 |
| 主要结论 | 第49页 |
| 展望 | 第49-50页 |
| 致谢 | 第50-52页 |
| 参考文献 | 第52-54页 |
| 附录 1：作者在攻读硕士学位期间发表的论文 | 第54-55页 |
| 附录 2：产物核磁质谱图 | 第55-93页 |
