| 摘要 | 第4-6页 |
| ABSTRACT | 第6-7页 |
| 第一章 前言 | 第10-26页 |
| 1.1 抗菌氟喹诺酮类药物的演变 | 第11-13页 |
| 1.2 喹诺酮药物的构效关系及其对抗肿瘤活性影响 | 第13-18页 |
| 1.2.1 N-1 位结构修饰及对抗肿瘤活性影响 | 第13-14页 |
| 1.2.2 C-2 位的结构修饰及对抗肿瘤活性影响 | 第14页 |
| 1.2.3 C-3 和C-4 位的结构修饰及对抗肿瘤活性影响 | 第14-16页 |
| 1.2.4 C-5 位的结构修饰及对抗肿瘤活性影响 | 第16页 |
| 1.2.5 C-6 位的结构修饰及对抗肿瘤活性影响 | 第16-17页 |
| 1.2.6 C-7 位的结构修饰及对抗肿瘤活性影响 | 第17-18页 |
| 1.2.7 X-8 位的结构修饰及对抗肿瘤活性影响 | 第18页 |
| 1.3 噻唑烷酮类化合物的研究进展 | 第18-24页 |
| 1.3.1 噻唑烷酮类化合物的结构及药理活性研究 | 第18-20页 |
| 1.3.2 噻唑烷酮类化合物的作用靶点研究 | 第20-22页 |
| 1.3.3 绕丹宁类化合物的抗肿瘤研究 | 第22-24页 |
| 1.4 立题依据 | 第24-26页 |
| 第二章 氟喹诺酮C-3 (绕丹宁不饱和酮) 酰胺衍生物的合成 | 第26-50页 |
| 2.1 实验仪器 | 第26页 |
| 2.2 实验试剂 | 第26页 |
| 2.3 化学合成 | 第26-45页 |
| 2.3.1 中间体的制备 | 第26-28页 |
| 2.3.2 中间体氟喹诺酮C-3 位酰胺基绕丹宁的合成与结构表征 | 第28-31页 |
| 2.3.3 氟喹诺酮 (绕丹宁不饱和酮) 酰胺类衍生物的合成及结构表征 | 第31-45页 |
| 2.4 讨论 | 第45-49页 |
| 2.5 数据分析 | 第49页 |
| 2.6 本章小结 | 第49-50页 |
| 第三章 氟喹诺C-3 (绕丹宁不饱和酮) 衍生物体外抗肿瘤及抗菌活性研究 | 第50-62页 |
| 3.1 实验材料与仪器 | 第50-51页 |
| 3.1.1 肿瘤细胞株及菌株来源 | 第50页 |
| 3.1.2 供试品化合物 | 第50页 |
| 3.1.3 培养基及仪器 | 第50-51页 |
| 3.2 实验方法 | 第51-54页 |
| 3.2.1 MTT法测定目标化合物的IC_(50)值 | 第51-52页 |
| 3.2.2 目标化合物对细胞形态及凋亡的影响 | 第52-53页 |
| 3.2.3 目标化合物对线粒体膜电位的影响 | 第53页 |
| 3.2.4 Kirby-Bauer法测定目标化合物的抗菌活性 | 第53-54页 |
| 3.3 实验结果 | 第54-60页 |
| 3.3.1 MTT实验结果 | 第54-57页 |
| 3.3.2 对细胞凋亡及细胞线粒体膜电位的影响结果 | 第57-58页 |
| 3.3.3 抗菌实验结果 | 第58-60页 |
| 3.4 讨论 | 第60-61页 |
| 3.5 本章小结 | 第61-62页 |
| 结论 | 第62-64页 |
| 参考文献 | 第64-70页 |
| 附录 | 第70-98页 |
| 致谢 | 第98-100页 |
| 硕士期间发表主要论文 | 第100-101页 |
