| 摘要 | 第5-7页 |
| ABSTRACT | 第7页 |
| 第一章 文献综述及课题背景 | 第9-25页 |
| 1.1 甾体化合物简介 | 第9-11页 |
| 1.1.1 甾体化合物的化学结构和立体化学 | 第9-11页 |
| 1.1.2 结构分类 | 第11页 |
| 1.2 甾体化合物在医学中的应用 | 第11-16页 |
| 1.3 甾体药物研究进展 | 第16-22页 |
| 1.3.1 甾体工业的现状 | 第16-17页 |
| 1.3.2 国外甾体药物的研究进展 | 第17-22页 |
| 1.4 论文的主要内容及其意义 | 第22-25页 |
| 第二章 Mibolerone的合成路线设计 | 第25-30页 |
| 2.1 甾体中引入7α-甲基的方法综述 | 第25-28页 |
| 2.2 Mibolerone合成路线的设计 | 第28-30页 |
| 第三章 实验部分 | 第30-45页 |
| 3.1 实验仪器与试剂 | 第30-31页 |
| 3.1.1 实验中所用的仪器 | 第30页 |
| 3.1.2 实验中所用的主要试剂 | 第30-31页 |
| 3.2 主要试剂的制备及处理 | 第31-34页 |
| 3.2.1 无水乙醚的制备 | 第31-32页 |
| 3.2.2 无水四氢呋喃的制备 | 第32页 |
| 3.2.3 无水苯的制备 | 第32页 |
| 3.2.4 无水甲醇的制备 | 第32页 |
| 3.2.5 格氏试剂的制备 | 第32-33页 |
| 3.2.6 甲基锂溶液的制备 | 第33页 |
| 3.2.7 二甲基铜锂的制备 | 第33-34页 |
| 3.3 展开剂的选择 | 第34-37页 |
| 3.3.1 3-乙氧基-雌甾-3，5-二烯17-酮的展开剂的选择 | 第34-35页 |
| 3.3.2 3，3-二甲氧基-雌甾-5(10)-烯-17-酮的展开剂的选择 | 第35-36页 |
| 3.3.3 甲基诺龙的展开剂的选择 | 第36页 |
| 3.3.4 6位脱氢化合物的展开剂的选择 | 第36-37页 |
| 3.3.5 Mibolerone的展开剂的选择 | 第37页 |
| 3.4 甲基诺龙的合成 | 第37-41页 |
| 3.4.1 3-乙氧基-雌甾-3，5-二烯-17-酮的合成 | 第37-38页 |
| 3.4.2 3，3-二甲氧基-雌甾-5(10)-烯-17-酮的合成 | 第38-39页 |
| 3.4.3 3-乙氧基-雌甾-3，5-二烯-17-酮为起始原料 | 第39-40页 |
| 3.4.4 3，3-二甲氧基-雌甾-5(10)-烯-17-酮为起始原料 | 第40-41页 |
| 3.4.5 以甲基锂代替Grignard制备甲基诺龙 | 第41页 |
| 3.5 6-位脱氢的研究 | 第41-43页 |
| 3.5.1 17β-羟基-雄甾-4，6-二烯-3-酮的合成 | 第41-42页 |
| 3.5.2 17β-羟基-17α-甲基-雌甾-4，6-二烯-3-酮的合成 | 第42-43页 |
| 3.6 目标化合物的合成 | 第43-45页 |
| 第四章 目标化合物和中间体的结构表征 | 第45-61页 |
| 4.1 3-乙氧基-雌甾-3，5-二烯-17-酮的红外光谱解析 | 第45-47页 |
| 4.1.1 3-乙氧基-雌甾-3，5-二烯-17-酮的物理性质 | 第45页 |
| 4.1.2 3-乙氧基-雌甾-3，5-二烯-17-酮的红外光谱 | 第45页 |
| 4.1.3 3-乙氧基-雌甾-3，5-二烯-17-酮的红外光谱主要吸收峰的解析 | 第45-47页 |
| 4.2 3，3-二甲氧基-雌甾-5(10)-烯-17-酮的红外光谱解析 | 第47-49页 |
| 4.2.1 3，3-二甲氧基-雌甾-5(10)-烯-17-酮的物理性质 | 第47页 |
| 4.2.2 3，3-二甲氧基-雌甾-5(10)-烯-17-酮的红外光谱 | 第47-48页 |
| 4.2.3 3，3-二甲氧基-雌甾-5(10)-烯-17-酮的红外光谱主要吸收峰的解析 | 第48-49页 |
| 4.3 甲基诺龙的结构解析 | 第49-53页 |
| 4.3.1 甲基诺龙的物理性质 | 第49页 |
| 4.3.2 甲基诺龙的红外光谱 | 第49-50页 |
| 4.3.3 甲基诺龙的红外光谱主要吸收峰的解析 | 第50-51页 |
| 4.3.4 甲基诺龙的质谱 | 第51页 |
| 4.3.5 甲基诺龙的标准质谱 | 第51-52页 |
| 4.3.6 甲基诺龙质谱的裂解过程分析 | 第52-53页 |
| 4.4 米勃龙(Mibolerone)的结构解析 | 第53-58页 |
| 4.4.1 米勃龙(Mibolerone)的物理性质 | 第53-54页 |
| 4.4.2 米勃龙(Mibolerone)的碳13核磁共振谱(~(13)CNMR) | 第54页 |
| 4.4.3 Mibolerone的碳13核磁共振谱主要吸收峰的解析 | 第54-55页 |
| 4.4.4 米勃龙(Mibolerone)的氢核磁共振谱(~1HNMR) | 第55-57页 |
| 4.4.5 Mibolerone的氢核磁共振谱主要吸收峰的解析 | 第57-58页 |
| 4.5 米勃龙(Mibolerone)的质谱解析 | 第58-61页 |
| 4.5.1 米勃龙(Mibolerone)的质谱 | 第58-59页 |
| 4.5.2 米勃龙(Mibolerone)的质谱裂解过程分析 | 第59-61页 |
| 第五章 结果与讨论 | 第61-66页 |
| 5.1 甲基诺龙的合成工艺条件研究 | 第61-63页 |
| 5.1.1 3位羰基的选择性保护 | 第61页 |
| 5.1.2 不同的酸作催化剂对3位羰基的选择性保护反应的影响 | 第61-62页 |
| 5.1.3 反应温度对3位羰基的选择性保护反应收率的影响 | 第62页 |
| 5.1.4 制备甲基诺龙时溶剂体系的影响 | 第62页 |
| 5.1.5 制备甲基诺龙时位阻效应的影响 | 第62-63页 |
| 5.2 6-位脱氢化合物的合成工艺条件研究 | 第63-64页 |
| 5.2.1 6-位脱氢反应的机理 | 第63-64页 |
| 5.2.2 溶剂对6-位脱氢反应收率的影响 | 第64页 |
| 5.3 目标化合物的合成工艺条件研究 | 第64-66页 |
| 5.3.1 反应条件对产物收率的影响 | 第64-65页 |
| 5.3.2 7β-甲基化合物与7α-甲基化合物的分离 | 第65-66页 |
| 第六章 结论 | 第66-67页 |
| 参考文献 | 第67-71页 |
| 致谢 | 第71-72页 |
| 攻读学位期间主要的研究成果 | 第72页 |
