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新型喹诺酮唑类化合物的设计合成及其抗菌作用研究

中文摘要第6-10页
ABSTRACT第10-13页
第一章 喹诺酮类化合物在抗菌领域研究新进展及论文选题第14-52页
    本章详细中文摘要第14页
    1.1 Introdution第14-15页
    1.2 Development history of quinolone antibacterial drugs第15-17页
    1.3 Action mechanism of quinolone antibacterial drugs第17-18页
    1.4 Structure-activity relationship of quinolone antibacterial drugs第18-20页
    1.5 Structural modification based on quinolone skeleton第20-37页
        1.5.1 Hybrids of clinical quinolones and antibacterial drugs第20页
        1.5.2 Hybrids of quinolones and β-lactams第20-21页
        1.5.3 Hybrids of quinolones and macrolides第21-22页
        1.5.4 Hybrids of quinolones and other clinical drugs第22-26页
        1.5.5 Structural modification of the C-7 position in quinolone ring第26-35页
        1.5.6 Structural modification of N-1 position in quinolone ring第35-37页
    1.6 Conclusions第37-38页
    1.7 Strategy of this thesis第38-39页
    References第39-52页
第二章 喹诺酮三唑新结构的设计合成及其抗菌作用研究第52-94页
    本章详细中文摘要第52-56页
    2.1 Introduction第56-57页
    2.2 Results and discussion第57-69页
        2.2.1 Chemistry第57-58页
        2.2.2 Spectral analysis第58-59页
        2.2.3 Pharmacology第59-62页
        2.2.4 Interaction of compound Ⅱ-6b with CT DNA第62-69页
    2.3 Conclusion第69-70页
    2.4 Experimental第70-84页
        2.4.1 Chemistry第70-82页
        2.4.2 Antibacterial and antifungal assays第82-83页
        2.4.3 Interaction of DNA with compound Ⅱ-6b assay第83-84页
    References第84-86页
    APPENDIX Ⅰ第86-94页
第三章 喹诺酮甲硝唑新杂化体的设计合成及其抗菌作用研究第94-164页
    本章详细中文摘要第94-97页
    3.1 Introduction第97-99页
    3.2 Results and discussion第99-118页
        3.2.1 Chemistry第99-101页
        3.2.2 Analysis of spectra第101页
        3.2.3 Biological activity第101-111页
        3.2.4 Effect of metal ions on the transportation of compound Ⅲ-7d by HSA第111-114页
        3.2.5 Molecular modeling第114-115页
        3.2.6 Interaction with DNA第115-118页
    3.3 Conclusion第118-119页
    3.4 Experimental第119-139页
        3.4.1 General methods第119-138页
        3.4.2 Antibacterial and antifungal assays第138页
        3.4.3 Cytotoxicity assays第138页
        3.4.4 Assays of pKa values第138-139页
        3.4.5 Assays of effect of metal ions to compounds-HSA complex第139页
    References第139-144页
    APPENDIX Ⅱ第144-164页
第四章 喹诺酮氨基噻唑新骨架结构的设计合成及其抗菌作用机制研究第164-236页
    本章详细中文摘要第164-168页
    4.1 Introduction第168-170页
    4.2 Chemistry第170-173页
    4.3 Biological evaluation and discussion第173-199页
        4.3.1 In vitro antibacterial activity第173-177页
        4.3.2 Cell toxicity and DNA gyrase inhibitory activity第177-178页
        4.3.3 Development of resistance to compound Ⅳ-12b第178-179页
        4.3.4 Structure-activity relationship第179-186页
        4.3.5 Binding behavior with HSA第186-189页
        4.3.6 Preliminary antibacterial mechanism of 3-aminothiazolquinolones第189-199页
    4.4 Conclusion第199-201页
    4.5 Experimental第201-225页
        4.5.1 General methods第201-223页
        4.5.2 Cytotoxicity assay第223-224页
        4.5.3 DNA gyrase supercoiling inhibition assay第224页
        4.5.4 Antibacterial assay第224页
        4.5.5 Compound Ⅳ-12b-HSA complex assay第224-225页
        4.5.6 Compound Ⅳ-12b-DNA-Cu~(2+)complex assay第225页
    References第225-230页
    APPENDIX Ⅲ第230-236页
Financial Support第236-237页
Acknowledgements第237-238页
A bilef introduction to the author第238-240页
Achievements第240-242页

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