| 摘要 | 第6-7页 |
| Abstract | 第7-8页 |
| 英文缩略表 | 第12-13页 |
| 第一章 引言 | 第13-46页 |
| 1.1 抗生素简介 | 第13-14页 |
| 1.2 截短侧耳素类简介 | 第14-17页 |
| 1.2.1 截短侧耳素的作用机制 | 第15-16页 |
| 1.2.2 截短侧耳素类的构效关系 | 第16-17页 |
| 1.3 截短侧耳素类衍生物的简介 | 第17-21页 |
| 1.3.1 泰妙菌素 | 第17-18页 |
| 1.3.2 沃尼妙林 | 第18-19页 |
| 1.3.3 瑞他妙林 | 第19-20页 |
| 1.3.4 其他截短侧耳素衍生物 | 第20-21页 |
| 1.4 截短侧耳素衍生物的研究现状 | 第21-44页 |
| 1.4.1 C3位羰基、C11位羟基和C12位乙烯基的结构改造 | 第21-22页 |
| 1.4.2 C2、C8位的结构改造 | 第22-25页 |
| 1.4.3 C14位的结构改造 | 第25-43页 |
| 1.4.4 截短侧耳素三环母核的改造 | 第43-44页 |
| 1.5 本章小结 | 第44-46页 |
| 第二章 截短侧耳素衍生物的设计合成 | 第46-71页 |
| 2.1 材料和方法 | 第46-47页 |
| 2.1.1 化学试剂和原料 | 第46-47页 |
| 2.1.2 实验仪器 | 第47页 |
| 2.1.3 软件 | 第47页 |
| 2.2 以哌嗪环为连接臂的衍生物的设计合成 | 第47-58页 |
| 2.2.1 14-O-对甲苯磺酰氧基妙林（2）的合成 | 第49-50页 |
| 2.2.2 14-O1哌嗪基妙林（3）的合成 | 第50页 |
| 2.2.3 14-O1（4-氯乙酰基）哌嗪基妙林（4）的合成 | 第50页 |
| 2.2.4 14-O1（4-（2-胺基）乙酰基）哌嗪基妙林（5a-i）的一般合成方法 | 第50-54页 |
| 2.2.5 化合物2和 3 的合成方法 | 第54页 |
| 2.2.6 2-氯-N-（2-甲基4硝基苯基）乙酰胺（7）的合成 | 第54-55页 |
| 2.2.7 14-O1（4-（2-甲基4硝基苯基）乙酰胺）哌嗪基妙林（8）的合成 | 第55页 |
| 2.2.8 14-O1（4-（2-甲基4氨基苯基）乙酰胺）哌嗪基妙林（9）的合成 | 第55页 |
| 2.2.9 14-O1（4-（2-甲基4烷氨基苯基）乙酰胺）哌嗪基妙林（10a-f）的一般合成方法 | 第55-58页 |
| 2.3 以哌嗪环和磺酰胺为侧链的衍生物的设计合成 | 第58-62页 |
| 2.3.1 磺胺类药物的简介 | 第58页 |
| 2.3.2 化合物的合成方法 | 第58-62页 |
| 2.4 侧链含有硫醚键和磺酰胺基团的衍生物的设计合成 | 第62-70页 |
| 2.4.1 化合物2的合成方法 | 第63-64页 |
| 2.4.2 4-N-Boc苯硫酚的合成 | 第64页 |
| 2.4.3 14-S4（N-Boc）苯基妙林（16）的合成 | 第64页 |
| 2.4.4 14-S4氨基苯基妙林（17）的合成 | 第64页 |
| 2.4.5 14-S4（对硝基苯磺酰氨基）苯基妙林（18）的合成 | 第64-65页 |
| 2.4.6 14-S4（对氨基苯磺酰氨基）苯基妙林（19）的合成 | 第65页 |
| 2.4.7 14-S4（对烷氨基苯磺酰氨基）苯基妙林（20a-e）的一般合成方法 | 第65-67页 |
| 2.4.8 14-S4（4-（2-氯乙酰氨基）苯磺酰氨基）苯基妙林（21）的合成 | 第67-68页 |
| 2.4.9 14-S4（4-（2-烷氨基乙酰氨基）苯磺酰氨基）苯基妙林（22a- f）的一般合成方法 | 第68-70页 |
| 2.5 本章小结 | 第70-71页 |
| 第三章 截短侧耳素衍生物的生物活性测定 | 第71-79页 |
| 3.1 材料和方法 | 第71-72页 |
| 3.1.1 主要试剂及仪器 | 第71页 |
| 3.1.2 实验菌种 | 第71-72页 |
| 3.1.3 药液的配制 | 第72页 |
| 3.1.4 菌液的配制 | 第72页 |
| 3.2 目标化合物最低抑菌浓度（MIC）的测定 | 第72-77页 |
| 3.2.1 目标化合物最低抑菌浓度（MIC）的测定方法 | 第72-73页 |
| 3.2.2 目标化合物最低抑菌浓度（MIC）的测定结果及分析 | 第73-77页 |
| 3.3 本章小结 | 第77-79页 |
| 第四章 截短侧耳素衍生物与活性位点的分子对接研究 | 第79-92页 |
| 4.1 分子对接的概述 | 第79页 |
| 4.2 分子对接的具体操作方法 | 第79-85页 |
| 4.2.1 截短侧耳素衍生物与受体蛋白的MOE对接结果 | 第80-85页 |
| 4.3 用PYMOL软件展示分子对接的结果 | 第85-88页 |
| 4.3.1 Pymol软件的简介 | 第85页 |
| 4.3.2 用Pymol软件展示对接结果的操作要领 | 第85页 |
| 4.3.3 用Pymol软件展示对接结果 | 第85-88页 |
| 4.4 根据对接结果进行的分子设计 | 第88-91页 |
| 4.4.1 化合物设计及活性预测 | 第89-91页 |
| 4.5 本章小结 | 第91-92页 |
| 第五章 全文结论 | 第92-94页 |
| 参考文献 | 第94-103页 |
| 附录 | 第103-188页 |
| 致谢 | 第188-189页 |
| 作者简历 | 第189页 |
