| 摘要 | 第5-7页 |
| Abstract | 第7-8页 |
| 第一部分 2-咪唑基-戊-2,4-二烯-1-酮类衍生物的设计、合成及抗真菌活性研究 | 第11-53页 |
| 第1章 前言 | 第11-19页 |
| 1.1 抗真菌药物的研究进展 | 第11-16页 |
| 1.1.1 作用于真菌细胞膜中甾醇合成的抗真菌药物 | 第12-15页 |
| 1.1.2 作用于真菌细胞壁合成的抗真菌药物 | 第15-16页 |
| 1.1.3 作用于核酸合成的抗真菌药 | 第16页 |
| 1.2 真菌耐药性的现状 | 第16-19页 |
| 1.2.1 耐药性产生的机制 | 第17-18页 |
| 1.2.2 克服真菌耐药性的对策 | 第18-19页 |
| 第2章 2-咪唑基-戊-2,4-二烯-1-酮类衍生物的设计与合成 | 第19-23页 |
| 2.1 抗真菌先导化合物14的发现和衍生物设计 | 第19-22页 |
| 2.2 2-咪唑基-戊-2,4-二烯-1-酮类衍生物的合成 | 第22-23页 |
| 第3章 2-咪唑基-戊-2,4-二烯-1-酮类衍生物的抗菌活性研究 | 第23-32页 |
| 3.1 体外抗真菌活性测试 | 第23-31页 |
| 3.2 化合物29和40抗细菌活性测试 | 第31-32页 |
| 第4章 化合物29和40动物体内抗真菌活性测试 | 第32-36页 |
| 4.1 化合物29体内毒性的初步测定 | 第32页 |
| 4.2 化合物29和40体内抗真菌实验 | 第32-36页 |
| 第5章 抗真菌活性的构效关系 | 第36-38页 |
| 第6章 实验部分 | 第38-48页 |
| 6.1 抗菌活性体外测试实验 | 第38页 |
| 6.2 动物实验 | 第38页 |
| 6.3 重要中间体及目标化合物的合成及结构鉴定 | 第38-48页 |
| 6.3.1 中间体18的制备 | 第38-39页 |
| 6.3.2 中间体19的制备 | 第39-42页 |
| 6.3.3 终产物的制备 | 第42-48页 |
| 第7章 第一部分总结 | 第48-50页 |
| 参考文献 | 第50-53页 |
| 第二部分 2-咪唑基-戊-1,4-二烯-3-酮类衍生物的合成及抗细菌活性研究 | 第53-92页 |
| 第1章 前言 | 第53-61页 |
| 1.1 咪唑类抗细菌活性化合物的研究进展 | 第53-58页 |
| 1.1.1 硝基咪唑类衍生物作为抗细菌活性化合物 | 第53-55页 |
| 1.1.2 咪唑修饰的天然产物作为抗细菌活性化合物 | 第55-56页 |
| 1.1.3 咪唑盐作为抗细菌活性化合物 | 第56-57页 |
| 1.1.4 咪唑的金属复合物作为抗细菌活性化合物 | 第57页 |
| 1.1.5 其他咪唑化合物作为抗细菌活性化合物 | 第57-58页 |
| 1.2 细菌耐药性及现状 | 第58-61页 |
| 1.2.1 细菌耐药性的遗传机制 | 第58-59页 |
| 1.2.2 细菌耐药性的产生机制 | 第59-60页 |
| 1.2.3 细菌耐药性的防治 | 第60-61页 |
| 第2章 2-咪唑基-戊-1,4-二烯-3-酮类衍生物的设计与合成 | 第61-64页 |
| 2.1 2-咪唑基-戊-1,4-二烯-3-酮类抗细菌活性化合物发现及衍生物设计 | 第61-62页 |
| 2.2 2-咪唑基-戊-1,4-二烯-3-酮类衍生物的合成 | 第62-64页 |
| 第3章 2-咪唑基-戊-1,4-二烯-3-酮类衍生物的抗菌活性研究 | 第64-72页 |
| 3.1 体外抗细菌活性实验 | 第64-72页 |
| 第4章 化合物抗细菌活性的构效关系 | 第72-74页 |
| 第5章 实验部分 | 第74-87页 |
| 5.1 抗菌活性体外测试实验 | 第74页 |
| 5.2 合成实验 | 第74-87页 |
| 5.2.1 对环丙基苯甲醛的制备 | 第74页 |
| 5.2.2 对环己基苯甲醛的制备 | 第74页 |
| 5.2.3 中间体71的制备 | 第74-76页 |
| 5.2.4 中间体72的制备 | 第76-78页 |
| 5.2.5 中间体73的制备 | 第78-81页 |
| 5.2.6 终产物的制备 | 第81-87页 |
| 第6章 第二部分总结 | 第87-88页 |
| 参考文献 | 第88-92页 |
| 致谢 | 第92-93页 |
| 发表论文和申请专利 | 第93-94页 |
| 附录 | 第94-149页 |
