缩略词表 | 第5-7页 |
中文摘要 | 第7-9页 |
Abstract | 第9-10页 |
第一章 前言 | 第11-26页 |
1.1 HIV的研究 | 第11-12页 |
1.2 HIV的结构和复制 | 第12-13页 |
1.3 艾滋病的药物治疗现状 | 第13-14页 |
1.4 HIV多靶点药物的研究 | 第14-20页 |
1.4.1 逆转录酶抑制剂双靶点的研究 | 第14-16页 |
1.4.2 逆转录酶抑制剂与整合酶抑制剂双靶点化合物的研究 | 第16-19页 |
1.4.3 蛋白酶抑制剂与逆转录酶抑制剂的结合 | 第19-20页 |
1.4.4 成熟抑制剂和融合抑制剂或整合酶抑制剂的双靶点研究 | 第20页 |
1.5 小结 | 第20-22页 |
参考文献 | 第22-26页 |
第二章 目标化合物的设计 | 第26-32页 |
2.1 DAANs的构效关系 | 第26-27页 |
2.2 Bevirimat的构效关系 | 第27-28页 |
2.3 课题目标和设计思路 | 第28-29页 |
2.3.1 研究目标 | 第28页 |
2.3.2 设计思路 | 第28-29页 |
参考文献 | 第29-32页 |
第三章 目标化合物的合成 | 第32-41页 |
3.1 DAAN中间体的合成 | 第32-33页 |
3.2 DAAN类B-环 4-位的结构修饰 | 第33-35页 |
3.3 DAAN与BA连接方法的尝试 | 第35-41页 |
第四章 生物活性及类药性评价 | 第41-51页 |
4.1 生物活性及类药性评价实验方法 | 第41-43页 |
4.1.1 活性评价试验原理和测试指标 | 第41页 |
4.1.2 HLM代谢稳定性试验 | 第41-42页 |
4.1.3 药物代谢稳定性试验 | 第42页 |
4.1.4 水溶解度试验方法 | 第42-43页 |
4.1.5 LogP的测试方法 | 第43页 |
4.2 抗HIV-1 生物活性评价 | 第43-47页 |
4.3 类药性评价 | 第47-51页 |
第五章 结论 | 第51-52页 |
第六章 实验部分 | 第52-67页 |
6.1 化学合成实验仪器及试剂 | 第52页 |
6.2 合成实验及图谱数据 | 第52-66页 |
参考文献 | 第66-67页 |
附录1 化合物的结构及编号 | 第67-70页 |
附录2 化合物的图谱 | 第70-103页 |
附录3 化合物论文编号与原始编号对应表 | 第103-104页 |
个人简历 | 第104-105页 |
致谢 | 第105页 |