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新型NNRTIs二芳基苯胺类和HIV成熟抑制剂Bevirimat双靶点化合物的设计、合成、生物活性及体外代谢评价

缩略词表第5-7页
中文摘要第7-9页
Abstract第9-10页
第一章 前言第11-26页
    1.1 HIV的研究第11-12页
    1.2 HIV的结构和复制第12-13页
    1.3 艾滋病的药物治疗现状第13-14页
    1.4 HIV多靶点药物的研究第14-20页
        1.4.1 逆转录酶抑制剂双靶点的研究第14-16页
        1.4.2 逆转录酶抑制剂与整合酶抑制剂双靶点化合物的研究第16-19页
        1.4.3 蛋白酶抑制剂与逆转录酶抑制剂的结合第19-20页
        1.4.4 成熟抑制剂和融合抑制剂或整合酶抑制剂的双靶点研究第20页
    1.5 小结第20-22页
    参考文献第22-26页
第二章 目标化合物的设计第26-32页
    2.1 DAANs的构效关系第26-27页
    2.2 Bevirimat的构效关系第27-28页
    2.3 课题目标和设计思路第28-29页
        2.3.1 研究目标第28页
        2.3.2 设计思路第28-29页
    参考文献第29-32页
第三章 目标化合物的合成第32-41页
    3.1 DAAN中间体的合成第32-33页
    3.2 DAAN类B-环 4-位的结构修饰第33-35页
    3.3 DAAN与BA连接方法的尝试第35-41页
第四章 生物活性及类药性评价第41-51页
    4.1 生物活性及类药性评价实验方法第41-43页
        4.1.1 活性评价试验原理和测试指标第41页
        4.1.2 HLM代谢稳定性试验第41-42页
        4.1.3 药物代谢稳定性试验第42页
        4.1.4 水溶解度试验方法第42-43页
        4.1.5 LogP的测试方法第43页
    4.2 抗HIV-1 生物活性评价第43-47页
    4.3 类药性评价第47-51页
第五章 结论第51-52页
第六章 实验部分第52-67页
    6.1 化学合成实验仪器及试剂第52页
    6.2 合成实验及图谱数据第52-66页
    参考文献第66-67页
附录1 化合物的结构及编号第67-70页
附录2 化合物的图谱第70-103页
附录3 化合物论文编号与原始编号对应表第103-104页
个人简历第104-105页
致谢第105页

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