摘要 | 第1-6页 |
Abstract | 第6-9页 |
第一章 绪论 | 第9-27页 |
·抗血小板药物的研究背景及意义 | 第9-10页 |
·血小板与血栓形成 | 第10-17页 |
·血小板的超微结构与功能 | 第10-12页 |
·血栓形成机制 | 第12-13页 |
·血小板参与血栓形成的病理机制 | 第13-15页 |
·抗血栓药物 | 第15-17页 |
·抗血小板药物研究进展 | 第17-26页 |
·抑制血小板黏附的药物 | 第17页 |
·抑制血小板活化的药物 | 第17-23页 |
·环氧合酶抑制剂 | 第17-18页 |
·TXA_2合成酶抑制剂 | 第18页 |
·TXA_2/PGH_2受体拮抗剂 | 第18页 |
·ADP 受体拮抗剂 | 第18-21页 |
·5-HT 受体拮抗剂 | 第21页 |
·凝血酶受体(PAR)拮抗剂 | 第21-22页 |
·NO 供体 | 第22-23页 |
·抑制血小板聚集的药物 | 第23-26页 |
·课题研究内容 | 第26-27页 |
第二章 目标化合物的结构设计与合成路线 | 第27-33页 |
·先导化合物吡考他胺及其构效关系 | 第27-28页 |
·吡考他胺 | 第27-28页 |
·构效关系 | 第28页 |
·目标化合物的结构设计思想 | 第28页 |
·目标化合物的结构设计 | 第28-29页 |
·目标化合物的母环结构设计 | 第29页 |
·目标化合物侧链长度设计 | 第29页 |
·目标化合物侧链芳环的设计 | 第29页 |
·目标化合物的结构 | 第29-30页 |
·目标化合物的合成路线 | 第30-33页 |
·中间体 4-甲氧基间苯二甲酸的合成路线 | 第30-31页 |
·中间体对氯苄胺的合成路线 | 第31页 |
·中间体对溴苄胺的合成路线 | 第31页 |
·中间体邻氯苄胺的合成路线 | 第31-32页 |
·4-甲氧基间苯二甲酰胺类衍生物的合成路线 | 第32-33页 |
第三章 实验部分 | 第33-42页 |
·实验药品与仪器 | 第33-34页 |
·中间体的制备 | 第34-36页 |
·2,4-二甲基苯甲醚的制备 | 第34页 |
·4-甲氧基间苯二甲酸的制备 | 第34页 |
·4-甲氧基-1,3-苯二甲酰氯的制备 | 第34页 |
·对氯苄胺的制备 | 第34-35页 |
·对溴苄胺的制备 | 第35页 |
·邻氯苄胺的制备 | 第35-36页 |
·目标化合物(PN401-PN410,PN416-PN420)的制备 | 第36-39页 |
·PN401 的制备 | 第36页 |
·PN402 的制备 | 第36页 |
·PN403 的制备 | 第36-37页 |
·PN404 的制备 | 第37页 |
·PN405 的制备 | 第37页 |
·PN406 的制备 | 第37页 |
·PN407 的制备 | 第37-38页 |
·PN408 的制备 | 第38页 |
·PN409 的制备 | 第38页 |
·PN410 的制备 | 第38页 |
·PN416 的制备 | 第38-39页 |
·PN417 的制备 | 第39页 |
·PN418 的制备 | 第39页 |
·体外抗血小板聚集活性的测定试验 | 第39-42页 |
·试验目的 | 第39-40页 |
·试验材料 | 第40-41页 |
·试验动物 | 第41页 |
·实验仪器 | 第41页 |
·试验方法 | 第41-42页 |
第四章 结果与讨论 | 第42-44页 |
·体外抗血小板聚集测定试验结果 | 第42-43页 |
·构效关系初步推测 | 第43-44页 |
第五章 结论 | 第44-45页 |
参考文献 | 第45-51页 |
发表论文和科研情况说明 | 第51-52页 |
致谢 | 第52-53页 |