| 摘要 | 第1-7页 |
| Abstract | 第7-8页 |
| 第1章 前言 | 第8-20页 |
| 1 1,5-苯并杂卓的研究进展 | 第8-10页 |
| ·苯并杂卓的化学简介 | 第8页 |
| ·1,5-苯并硫氮杂卓的研究进展 | 第8-10页 |
| 2 β-内酰胺的环合成方法 | 第10-17页 |
| ·环加成反应 | 第10-15页 |
| ·分子内环化反应 | 第15-17页 |
| 3 本课题组的研究成果 | 第17-19页 |
| 4 本论文的主要工作 | 第19-20页 |
| 第2章 2,3-二氢-1,5-苯并硫氮杂卓-α-丁烯二酰亚氨基-β-内酰胺衍生物的合成与表征 | 第20-33页 |
| 1 引言 | 第20-21页 |
| 2 合成 | 第21-23页 |
| ·反应底物的合成 | 第21-23页 |
| ·目标产物Ⅴa-h(即2,4-二取代-2,3-二氢-1,5-苯并硫氮杂卓-α-丁烯二酰亚氨基-β-内酰胺衍生物)的合成 | 第23页 |
| 3 结构的表征 | 第23-30页 |
| ·红外光谱 | 第23-24页 |
| ·核磁共振氢谱 | 第24-28页 |
| ·质谱特征 | 第28-30页 |
| ·元素分析 | 第30页 |
| 4 反应条件的优化 | 第30-33页 |
| ·反应时间的选择 | 第30-31页 |
| ·药品加入顺序的选择 | 第31-33页 |
| 第3章 杂卓与氨基烯酮环合反应立体化学特征的研究 | 第33-40页 |
| 1 引言 | 第33页 |
| 2 单晶结构的测定 | 第33页 |
| ·单晶的培养 | 第33页 |
| ·单晶结构的测定 | 第33页 |
| 3 产物的立体结构分析及结论 | 第33-40页 |
| 第4章 抑菌活性的测定 | 第40-46页 |
| 1 抗菌实验简介 | 第40-42页 |
| ·药物的体外抗菌测试方法 | 第40-42页 |
| ·影响抗菌试验的因素 | 第42页 |
| 2 实验药品及材料 | 第42页 |
| 3 实验步骤 | 第42-43页 |
| 4 实验结果 | 第43-44页 |
| 5 实验结论 | 第44-46页 |
| 第5章 实验部分 | 第46-50页 |
| 1 实验仪器 | 第46页 |
| 2 实验试剂 | 第46页 |
| 3 反应底物（Ⅰa -h）的合成 | 第46-47页 |
| ·对甲基苯乙酮的制备 | 第46-47页 |
| ·α,β-不饱和酮制备 | 第47页 |
| ·氨基酮的制备 | 第47页 |
| ·2,4-二取代-2,3-二氢-1,5-苯并硫氮杂卓（Ia-h）的合成 | 第47页 |
| 4 试剂丁烯二酰亚胺基乙酰氯（IV）的合成及纯化 | 第47-48页 |
| ·中间体Ⅱ的合成及纯化 | 第47页 |
| ·中间体Ⅲ的合成、纯化及结构确证 | 第47-48页 |
| ·试剂丁烯二酰亚胺基乙酰氯（Ⅳ）的合成及纯化 | 第48页 |
| 5 目标产物2,4-二取代-2,3-二氢-1,5-苯并硫氮杂卓-α-丁烯二酰亚氨基-β-内酰胺(Va-h)的合成与表征 | 第48-50页 |
| 参考文献 | 第50-53页 |
| 附图 | 第53-78页 |
| 致谢 | 第78页 |
