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新型β2肾上腺素受体激动剂SPFF对映异构体抗哮喘作用及作用机理的比较研究

摘要第1-15页
ABSTRACT第15-18页
第1章 绪论第18-41页
 前言第18页
 1.哮喘的病因、发病机制及病理表现第18-21页
   ·哮喘的病因学第18-19页
     ·遗传因素第18-19页
     ·促发因素第19页
   ·哮喘的发病机制第19-21页
     ·免疫反应第19-20页
     ·气道炎症第20页
     ·气道高反应性第20-21页
     ·神经机制第21页
   ·哮喘的病理表现第21页
 2.哮喘的药物治疗第21-33页
   ·治疗哮喘的常用药物第22-24页
     ·抗炎平喘药物第22-23页
     ·气道扩张药第23-24页
   ·治疗哮喘的新药第24-33页
     ·新的支气管扩张药第24-25页
     ·新的抗炎药物第25-27页
     ·炎症介质拮抗剂第27页
     ·细胞因子抑制剂第27-29页
     ·免疫抑制剂第29-30页
     ·治疗哮喘的细胞因子第30页
     ·细胞黏附分子抑制剂第30-31页
     ·趋化因子阻断剂第31-32页
     ·激酶抑制剂第32页
     ·抗变态反应药第32页
     ·转录因子抑制剂第32-33页
     ·基因治疗第33页
 3.β_2-AR以及β_2-AR激动剂在哮喘中的地位及作用第33-36页
 4.手性药物生物活性的特点及研究的意义第36-39页
   ·手性药物的活性特点第37-38页
   ·手性药物研究的意义第38-39页
 5.立题依据第39-41页
第2章 SPFF及其对映异构体对离体气管平滑肌舒张作用的研究第41-55页
 前言第41-42页
 1.实验材料第42-43页
 2.实验方法第43-45页
   ·豚鼠离体气管条的制备第43页
   ·药物对静息离体豚鼠气管条的松弛作用第43页
   ·药物对抗组胺所致气管条收缩的作用第43页
   ·药物对抗乙酰胆碱所致气管条收缩的作用第43页
   ·ICI-118551对SPFF及其对映异构体的拮抗作用实验第43-44页
   ·药物对离体豚鼠支气管肺灌流量的影响实验第44页
   ·(+)-SPFF对(-)-SPFF的拮抗作用实验第44页
   ·统计学处理方法第44-45页
 3.实验结果第45-52页
   ·药物对静息离体豚鼠气管条的舒张作用第45-46页
   ·药物对抗乙酰胆碱所致气管收缩的作用第46页
   ·药物对抗组胺所致气管条收缩的作用第46-47页
   ·ICI-118551对(-)-,(±)-,(+)-SPFF的拮抗作用第47-50页
   ·药物对离体豚鼠支气管肺灌流量的影响实验结果第50-51页
   ·(+)-SPFF对(-)-SPFF的拮抗作用实验第51-52页
 4.讨论第52-54页
 5.小结第54-55页
第3章 SPFF及其对映异构体扩张整体动物气管平滑肌作用及其它平喘相关作用的研究第55-73页
 前言第55-56页
 1.实验材料第56-57页
 2.实验方法第57-61页
   ·药物对致痉剂引起豚鼠喘息的保护作用第57页
   ·肺溢流实验(Konzett and Rossler实验)第57页
   ·药物对豚鼠肺机械功能的影响第57-59页
   ·药物对致敏大鼠肺组织过敏物质释放的影响第59页
   ·药物的祛痰作用第59-60页
     ·小鼠气管酚红排泌量试验第59页
     ·家鸽气管纤毛运动试验第59-60页
   ·小鼠口服和静脉给以(-)-SPFF和(+)-SPFF的急性毒性实验第60页
     ·小鼠口服和静脉给以(-)-SPFF的急性毒性实验第60页
     ·小鼠口服和静脉给以(+)-SPFF的急性毒性实验第60页
   ·数据及统计学处理第60-61页
 3.实验结果第61-69页
   ·药物对致痉剂引起的豚鼠喘息的保护作第61-62页
   ·肺溢流实验(Konzett and Rossler实验)第62页
   ·药物对豚鼠肺机械功能的影响第62-65页
   ·SPFF对致敏大鼠肺组织过敏物质释放的影响第65-66页
   ·药物的祛痰作用结果第66-67页
     ·小鼠气管酚红排泌量试验结果第66-67页
     ·药物对家鸽气管纤毛运动的影响第67页
   ·小鼠口服和静脉给予(-)-SPFF和(+)-SPFF的急性毒性实验结果第67-69页
 4.讨论第69-72页
   ·药物扩张整体气道平滑肌的作用第69-70页
   ·药物抑制大鼠过敏物质释放的作用第70-71页
   ·药物的祛痰作用第71-72页
 5.小结第72-73页
第4章 对SPFF及其对映异构体的受体学特征和作用机理的初步探讨第73-96页
 前言第73-74页
 1 实验材料第74-76页
 2.实验方法第76-83页
   ·放射配基结合实验第76-80页
     ·受体饱和实验第76-78页
       ·在肺组织制备物中的受体饱和实验第76页
       ·在心房组织制备物中的受体饱和实验第76-78页
     ·竞争结合实验第78-80页
       ·在肺组织制备物(β_2-AR为主)中的竞争结合实验第78-79页
       ·在心房组织制备物(β_1-AR为主)中的竞争结合实验第79-80页
   ·药物对体外培养豚鼠气管平滑肌细胞内Ca~(2+)水平的影响第80-82页
     ·豚鼠气管平滑肌细胞的培养第80-81页
       ·原代培养第80页
       ·传代培养第80-81页
       ·体外培养的豚鼠气管平滑肌细胞的鉴定第81页
     ·(±)-SPFF及其对映异构体对体外培养的豚鼠气管平滑肌[Ca~(2+)]i的影响第81-82页
   ·实验数据处理第82-83页
 3.实验结果第83-89页
   ·放射配基结合实验第83-84页
     ·肺组织、心房组织受体配基饱和实验第83页
     ·竞争结合实验结果第83-84页
   ·豚鼠气管平滑肌细胞的体外培养及[Ca~(2+)]_i的测定第84-89页
     ·原代和传代培养的气管平滑肌细胞第84-87页
     ·α-smooth muscle actin免疫组织化学染色鉴定第87页
     ·(±)-SPFF、(-)-SPFF和(+)-SPFF对气管平滑肌细胞[Ca~(2+)]_i的影响第87-89页
 4.讨论第89-95页
   ·(-)SPFF、(±)-SPFF和(+)SPFF的受体亲和力第89-92页
   ·(±)-SPFF及其对映异构体对体外培养的豚鼠气管平滑肌细胞[Ca~(2+)]_i的影响第92-95页
 5.小结第95-96页
结论第96-97页
参考文献第97-106页
缩略词对照表第106-107页
致谢第107-108页
附录第108页

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