| 中文摘要 | 第1-14页 |
| 英文摘要 | 第14-16页 |
| 前言 | 第16-28页 |
| 第一章 尼莫地平体外分析方法的建立 | 第28-37页 |
| 1 试药与仪器 | 第28页 |
| 2 实验方法与结果 | 第28-35页 |
| ·尼莫地平在不同介质中平衡溶解度的测定 | 第28-30页 |
| ·色谱条件 | 第28-29页 |
| ·标准曲线的制备 | 第29页 |
| ·精密度试验 | 第29页 |
| ·回收率试验 | 第29-30页 |
| ·溶解度测定 | 第30页 |
| ·药物含量测定方法的建立 | 第30-33页 |
| ·最大吸收波长的确定 | 第31页 |
| ·标准曲线的制备 | 第31页 |
| ·样品溶液稳定性试验 | 第31-32页 |
| ·含量测定方法 | 第32页 |
| ·方法回收率与精密度试验 | 第32-33页 |
| ·体外释放度测定方法的建立 | 第33-35页 |
| ·最大吸收波长的确定 | 第33页 |
| ·标准曲线的制备 | 第33-34页 |
| ·样品溶液稳定性试验 | 第34页 |
| ·精密度试验 | 第34页 |
| ·回收率试验 | 第34-35页 |
| ·释放度测定方法 | 第35页 |
| 3 讨论 | 第35-36页 |
| 4 本章小结 | 第36-37页 |
| 第二章 尼莫地平缓释微丸处方前预处理 | 第37-61页 |
| 1 试药与仪器 | 第38-39页 |
| 2 实验方法与结果 | 第39-57页 |
| ·含量测定方法 | 第39页 |
| ·溶出度测定方法 | 第39页 |
| ·溶出介质的选择 | 第39页 |
| ·溶出度测定方法 | 第39页 |
| ·改善尼莫地平从微丸中溶出度的方法 | 第39-51页 |
| ·物理混合—粉末层积法改善尼莫地平从微丸中的溶出度 | 第39-41页 |
| ·溶剂法—粉末层积法改善尼莫地平从微丸中的溶出度 | 第41-43页 |
| ·溶剂法制备尼莫地平固体分散体 | 第41-42页 |
| ·粉末层积工艺 | 第42-43页 |
| ·溶剂蒸发—沉积法—粉末层积法改善尼莫地平从微丸中的溶出度 | 第43页 |
| ·溶剂蒸发—沉积法法制备尼莫地平固体分散体 | 第43页 |
| ·粉末层积工艺 | 第43页 |
| ·液相层积法改善尼莫地平从微丸中的溶出度 | 第43-45页 |
| ·混悬液层—液相层积法改善尼莫地平从微丸中的溶出度 | 第44页 |
| ·溶液—液相层积法改善尼莫地平从微丸中的溶出度 | 第44-45页 |
| ·溶剂蒸发—沉积法—挤出滚圆法改善尼莫地平从微丸中的溶出度 | 第45-46页 |
| ·融熔挤出法—粉末层积法改善尼莫地平从微丸中的溶出度 | 第46-49页 |
| ·熔融挤出法制备尼莫地平固体分散体 | 第47-48页 |
| ·粉末层积工艺 | 第48-49页 |
| ·尼莫地平速释微丸初步稳定性考察 | 第49-51页 |
| ·尼莫地平固体分散体组成及制备工艺单因素考察 | 第51-54页 |
| ·不同丙烯酸树酯Ⅳ号用量对药物释放的影响 | 第51页 |
| ·双螺杆挤出机各区温度对药物释放的影响 | 第51-52页 |
| ·双螺杆挤出机主机转速对药物释放的影响 | 第52-53页 |
| ·双螺杆挤出机伺料速度对药物释放的影响 | 第53页 |
| ·冷却温度对药物释放的影响 | 第53-54页 |
| ·固体分散体物相鉴别 | 第54-57页 |
| ·X-射线衍射实验(XRD) | 第54-55页 |
| ·差示扫描(DSC)量热实验 | 第55-56页 |
| ·红外光谱实验(FT-IR) | 第56-57页 |
| ·固体分散体组成与工艺的确定 | 第57页 |
| 3.讨论 | 第57-60页 |
| 4.小结 | 第60-61页 |
| 第三章 尼莫地平速释微丸的制备 | 第61-70页 |
| 1.仪器与试药 | 第61页 |
| 2.试验方法与结果 | 第61-67页 |
| ·微丸的评价 | 第61-62页 |
| ·粒径和粒径分布 | 第61页 |
| ·表面形态 | 第61-62页 |
| ·堆密度 | 第62页 |
| ·圆整度 | 第62页 |
| ·休止角 | 第62页 |
| ·脆碎度 | 第62页 |
| ·MCC空白丸芯的制备及聚结机理研究 | 第62-63页 |
| ·制备微晶纤维素空白丸芯的工艺 | 第62-63页 |
| ·颗粒聚结机理研究 | 第63页 |
| ·尼莫地平速释微丸的制备及影响因素 | 第63-67页 |
| ·粘合剂的选择 | 第63-64页 |
| ·供浆速度的选择 | 第64-65页 |
| ·供粉速度的选择 | 第65页 |
| ·喷枪喷雾条件的选择 | 第65-66页 |
| ·抛光时间的选择 | 第66页 |
| ·速释微丸制备工艺的总结 | 第66-67页 |
| 3 讨论 | 第67-68页 |
| 4 本章小结 | 第68-70页 |
| 第四章 尼莫地平包衣缓释微丸的制备 | 第70-84页 |
| 1 试药与仪器 | 第70页 |
| 2 实验方法与结果 | 第70-81页 |
| ·微型流化床包衣机的设计原理 | 第70页 |
| ·包衣工艺条件的考察 | 第70-72页 |
| ·投料量与沸腾风量的考察 | 第70-71页 |
| ·喷枪喷雾压力的选择 | 第71页 |
| ·恒流蠕动泵转速的选择 | 第71-72页 |
| ·包衣温度的选择 | 第72页 |
| ·包衣工艺参数总结 | 第72页 |
| ·尼莫地平包衣缓释微丸的制备 | 第72-81页 |
| ·包衣处方因素考察 | 第72-76页 |
| ·包衣液的配制 | 第72页 |
| ·包衣增重量 | 第72-73页 |
| ·包衣材料的比例 | 第73-74页 |
| ·抗静电剂用量 | 第74页 |
| ·增塑剂用量 | 第74页 |
| ·抗粘剂滑石粉用量 | 第74-75页 |
| ·包衣液浓度 | 第75页 |
| ·包衣液处方的确定 | 第75-76页 |
| ·影响包衣微丸释药的因素 | 第76-77页 |
| ·热处理时间的影响 | 第76页 |
| ·篮转速 | 第76-77页 |
| ·释放介质pH | 第77页 |
| ·缓释微丸的释药机理 | 第77-79页 |
| ·影响因素试验 | 第79-80页 |
| ·高温试验 | 第79页 |
| ·高湿试验 | 第79-80页 |
| ·强光照射试验 | 第80页 |
| ·加速试验 | 第80-81页 |
| 3.讨论 | 第81-83页 |
| 4.小结 | 第83-84页 |
| 第五章 尼莫地平缓释微丸动物体内药代动力学研究 | 第84-95页 |
| 1.仪器与材料 | 第84页 |
| 2.测定方法的建立 | 第84-86页 |
| ·色谱条件 | 第84-85页 |
| ·对照品及内标溶液的配制 | 第85页 |
| ·血样的处理与测定 | 第85页 |
| ·方法专属性考察 | 第85-86页 |
| ·标准曲线与线性范围考察 | 第86页 |
| ·回收率及精密度考察 | 第86页 |
| 3.尼莫地平缓释微丸Beagle犬体内药物动力学研究 | 第86-92页 |
| ·受试制剂与参比制剂 | 第86页 |
| ·实验动物 | 第86-87页 |
| ·给药方法及采样时间 | 第87页 |
| ·实验结果 | 第87-88页 |
| ·方差分析 | 第88-92页 |
| ·相对生物利用度 | 第92页 |
| 4.讨论 | 第92-94页 |
| 5.小结 | 第94-95页 |
| 全文结论 | 第95-96页 |
| 参考文献 | 第96-102页 |
| 致谢 | 第102页 |
