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左西孟旦和类似物的合成及其抗心衰活性研究

第一章 绪论第1-18页
   ·心力衰竭的概念及治疗第7-10页
     ·心力衰竭(心衰)的概念第7页
     ·心力衰竭的病理生理进展第7-8页
     ·心力衰竭的治疗第8-10页
   ·抗心衰药物的研究进展第10-18页
     ·正性肌力药(Inotropic agents)第11-14页
     ·血管扩张剂第14-16页
     ·利尿剂第16页
     ·β-受体阻滞剂第16-18页
第二章 立题依据及化合物设计第18-30页
   ·药物的化学结构与药理活性的关系第18-24页
     ·药效团第18-20页
     ·立体因素对药理活性的影响第20-22页
     ·生物电子等排和药理活性第22-24页
   ·药物分子设计概论第24-25页
     ·先导化合物的产生第24-25页
     ·先导物的优化第25页
   ·二氢哒嗪酮类化合物的研究及新药左西孟旦第25-26页
   ·目标化合物的设计第26-30页
第三章 化合物的合成路线设计、合成及讨论第30-39页
   ·4,5-二氢-5甲基-6-(4-氨基苯基)-3(2H)-哒嗪酮的合成路线设计第30-33页
   ·4,5-二氢-5甲基-6-(4-氨基苯基)-3(2H)-哒嗪酮的合成及讨论第33-34页
   ·中间体(Ⅰ)的合成路线设计第34-35页
   ·中间体(Ⅰ)的合成及讨论第35页
   ·左西孟旦的合成路线设计及讨论第35-36页
   ·目标化合物合成路线设计与讨论第36-39页
第四章 实验部分第39-46页
   ·实验条件第39页
   ·4,5-二氢-5甲基-6-(4-氨基苯基)-3(2H)-哒嗪酮的合成第39-41页
     ·4-丙酰基-乙酰苯胺的制备第39页
     ·4-(2-溴丙酰基)-乙酰苯胺的制备第39-40页
     ·2-乙氧羰基-3-(4-乙酰氨基甲酰基)-丁酸乙酯的制备第40页
     ·2-羧基-3-(4-胺基苯甲酰基)-丁酸的制备第40页
     ·3-(4-氨基苯甲酰基)-丁酸的合成第40-41页
     ·4,5-二氢-5甲基-6-(4-氨基苯基)-3(2H)-哒嗪酮的合成第41页
   ·中间体(Ⅰ)的合成第41页
   ·左西孟旦的合成第41-42页
   ·目标化合物的制备第42-46页
     ·化合物zhx01的制备第42页
     ·化合物zhx06的制备第42-46页
第五章 药理实验结果及构效关系初步探讨第46-49页
   ·药理实验第46-48页
     ·实验材料第46页
     ·实验方法与结果第46-47页
     ·结论第47-48页
   ·药理实验结果与构效关系的初步探讨第48-49页
第六章 结论第49-50页
参考文献第50-52页
致谢第52-64页

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