第一章 绪论 | 第1-18页 |
·心力衰竭的概念及治疗 | 第7-10页 |
·心力衰竭(心衰)的概念 | 第7页 |
·心力衰竭的病理生理进展 | 第7-8页 |
·心力衰竭的治疗 | 第8-10页 |
·抗心衰药物的研究进展 | 第10-18页 |
·正性肌力药(Inotropic agents) | 第11-14页 |
·血管扩张剂 | 第14-16页 |
·利尿剂 | 第16页 |
·β-受体阻滞剂 | 第16-18页 |
第二章 立题依据及化合物设计 | 第18-30页 |
·药物的化学结构与药理活性的关系 | 第18-24页 |
·药效团 | 第18-20页 |
·立体因素对药理活性的影响 | 第20-22页 |
·生物电子等排和药理活性 | 第22-24页 |
·药物分子设计概论 | 第24-25页 |
·先导化合物的产生 | 第24-25页 |
·先导物的优化 | 第25页 |
·二氢哒嗪酮类化合物的研究及新药左西孟旦 | 第25-26页 |
·目标化合物的设计 | 第26-30页 |
第三章 化合物的合成路线设计、合成及讨论 | 第30-39页 |
·4,5-二氢-5甲基-6-(4-氨基苯基)-3(2H)-哒嗪酮的合成路线设计 | 第30-33页 |
·4,5-二氢-5甲基-6-(4-氨基苯基)-3(2H)-哒嗪酮的合成及讨论 | 第33-34页 |
·中间体(Ⅰ)的合成路线设计 | 第34-35页 |
·中间体(Ⅰ)的合成及讨论 | 第35页 |
·左西孟旦的合成路线设计及讨论 | 第35-36页 |
·目标化合物合成路线设计与讨论 | 第36-39页 |
第四章 实验部分 | 第39-46页 |
·实验条件 | 第39页 |
·4,5-二氢-5甲基-6-(4-氨基苯基)-3(2H)-哒嗪酮的合成 | 第39-41页 |
·4-丙酰基-乙酰苯胺的制备 | 第39页 |
·4-(2-溴丙酰基)-乙酰苯胺的制备 | 第39-40页 |
·2-乙氧羰基-3-(4-乙酰氨基甲酰基)-丁酸乙酯的制备 | 第40页 |
·2-羧基-3-(4-胺基苯甲酰基)-丁酸的制备 | 第40页 |
·3-(4-氨基苯甲酰基)-丁酸的合成 | 第40-41页 |
·4,5-二氢-5甲基-6-(4-氨基苯基)-3(2H)-哒嗪酮的合成 | 第41页 |
·中间体(Ⅰ)的合成 | 第41页 |
·左西孟旦的合成 | 第41-42页 |
·目标化合物的制备 | 第42-46页 |
·化合物zhx01的制备 | 第42页 |
·化合物zhx06的制备 | 第42-46页 |
第五章 药理实验结果及构效关系初步探讨 | 第46-49页 |
·药理实验 | 第46-48页 |
·实验材料 | 第46页 |
·实验方法与结果 | 第46-47页 |
·结论 | 第47-48页 |
·药理实验结果与构效关系的初步探讨 | 第48-49页 |
第六章 结论 | 第49-50页 |
参考文献 | 第50-52页 |
致谢 | 第52-64页 |