中文摘要 | 第1-12页 |
英文摘要 | 第12-15页 |
前言 | 第15-23页 |
第一章 羟丙基-β-环糊精的合成、结构确证及理化常数测定 | 第23-32页 |
1 实验方法及结果 | 第24-25页 |
2 HPCD的波谱学特征 | 第25-30页 |
3 平均取代度的测定 | 第30页 |
4 HPCD的理化常数测定 | 第30-31页 |
·性状 | 第30页 |
·溶解度的测定 | 第30-31页 |
5 本章小结 | 第31-32页 |
第二章 羟丙基-β-环糊精对若干种药物的增溶及包合作用和稳定常数的测定 | 第32-45页 |
1 实验材料 | 第33-34页 |
2 实验方法及结果 | 第34-44页 |
·HPCD对布洛芬的增溶作用 | 第34-36页 |
·HPCD及β-CD对吡罗昔康的增溶作用 | 第36-37页 |
·HPCD及β-CD对吲哚美辛的增溶作用 | 第37-38页 |
·HPCD及CD对尼群地平的增溶试验 | 第38-39页 |
·HPCD及CD对尼莫地平的增溶试验 | 第39页 |
·HPCD及CD对地高辛的增溶试验 | 第39-41页 |
·HPCD对美洛昔康的增溶作用 | 第41-42页 |
·HPCD对桂利嗪的包合及增溶作用 | 第42-43页 |
·HPCD对尼卡地平的包合及增溶作用 | 第43-44页 |
3 本章小结 | 第44-45页 |
第三章 那格列奈-HPCD包合物的制备、理化性质研究及口服生物利用度测定 | 第45-70页 |
1 仪器、试剂与药品 | 第46页 |
2 实验方法与结果 | 第46-69页 |
·那格列奈测定方法 | 第46-49页 |
·HPCD对那格列奈增溶作用的考察 | 第49-50页 |
·那格列奈-HPCD包合物的制备 | 第50页 |
·冷冻干燥法 | 第50页 |
·研磨法 | 第50页 |
·那格列奈-HPCD包合物形成的确证 | 第50-54页 |
·那格列奈溶出度考察 | 第54-58页 |
·那格列奈-HPCD包合物家兔体内药动学研究 | 第58-69页 |
·那格列奈血药浓度测定方法 | 第58-64页 |
·给药方案 | 第64-65页 |
·生物利用度实验结果 | 第65-69页 |
3 本章小结 | 第69-70页 |
第四章 羟丙基-β-环糊精对地高辛透过大鼠小肠粘膜的影响 | 第70-74页 |
1 实验方法 | 第70-71页 |
2 实验结果与讨论 | 第71-73页 |
3 本章小结 | 第73-74页 |
第五章 地高辛口服液在健康志愿者体内的生物利用度 | 第74-89页 |
1 实验材料 | 第74页 |
2 实验方法 | 第74-80页 |
·给药方案 | 第74-75页 |
·血药浓度测定 | 第75-79页 |
·安全性评价 | 第79页 |
·数据分析及统计学处理 | 第79-80页 |
3 实验结果 | 第80-87页 |
4 本章小结 | 第87-89页 |
第六章 HPCD-地高辛包合物口服溶液在家兔体内的生物利用度研究及静脉注射HPCD对地高辛药物动力学的影响 | 第89-102页 |
1 仪器与试验材料 | 第89-90页 |
2 方法与结果 | 第90-99页 |
·地高辛注射用溶液的配制 | 第90页 |
·动物试验 | 第90-91页 |
·实验结果 | 第91-99页 |
3 讨论 | 第99-101页 |
4 本章小结 | 第101-102页 |
第七章 HPCD注射给药对桂利嗪药物动力学的影响 | 第102-108页 |
1 实验方法 | 第103-105页 |
·桂利嗪的体内分析方法 | 第103-105页 |
·动物药代动力学实验方法 | 第105页 |
2 实验结果及讨论 | 第105-107页 |
3 本章小结 | 第107-108页 |
第八章 HPCD对地高辛及雌二醇葡萄糖醛酸结合物等药物进入细胞及组织的影响及脉络膜对药物的摄取 | 第108-134页 |
1 材料与仪器 | 第108页 |
2 实验方法 | 第108-112页 |
·用RT-PCR试验来分析组织中的rOatpl及rOatp3的C-DNA水平 | 第108-109页 |
·免疫印迹法(Western法检测组织中Oatpl,Oatp2及Oatp3) | 第109-110页 |
·免疫组织化学法 | 第110页 |
·细胞培养及细胞对药物的摄取试验 | 第110-111页 |
·脉络膜对药物的摄取试验 | 第111-112页 |
3 实验结果 | 第112-132页 |
·rOatpl及rOatp3在脉络膜的存在 | 第112-114页 |
·HPCD对地高辛及EG进入脉络膜、LLC-PK_1细胞及Oatp1-3细胞的影响 | 第114-127页 |
·Oatp1及Oatp3抑制剂对Oatp1及Oatp3细胞和脉络膜摄取EG的比较 | 第127-132页 |
4 讨论 | 第132-133页 |
5 本章小结 | 第133-134页 |
第九章 HPCD在大鼠体内的药物动力学 | 第134-140页 |
1 药品与试剂 | 第134页 |
2 实验方法 | 第134页 |
3 实验结果 | 第134-138页 |
4 讨论 | 第138-139页 |
5 本章小结 | 第139-140页 |
全文结论 | 第140-142页 |
参考文献 | 第142-150页 |
致谢 | 第150页 |