法舒地尔及其类似物的合成研究
| 摘要 | 第1-4页 |
| ABSTRACT | 第4-7页 |
| 第一章 文献综述 | 第7-26页 |
| ·心脑血管疾病概述 | 第7-8页 |
| ·Rho/Rho 激酶及其抑制剂 | 第8-12页 |
| ·Rho/Rho 激酶(ROCK)及其调控机制 | 第8-9页 |
| ·Rho 激酶(ROCK)抑制剂作用机制 | 第9-10页 |
| ·ROCK 抑制剂的种类 | 第10-11页 |
| ·ROCK 抑制剂的发展 | 第11-12页 |
| ·法舒地尔概述 | 第12-14页 |
| ·法舒地尔的主要药理作用 | 第12-13页 |
| ·法舒地尔的发展前景 | 第13-14页 |
| ·法舒地尔的合成 | 第14-19页 |
| ·异喹啉的磺化 | 第14-15页 |
| ·芳羧酸与芳磺酸的氯化反应 | 第15-19页 |
| ·法舒地尔类似物 | 第19-24页 |
| ·对异喹啉杂环的修饰 | 第20-21页 |
| ·对磺酰基连接基团的修饰 | 第21页 |
| ·对高哌嗪环的修饰 | 第21-24页 |
| ·本文研究内容 | 第24-26页 |
| ·法舒地尔的合成工艺研究 | 第24页 |
| ·法舒地尔类似物的合成研究 | 第24-26页 |
| 第二章 实验部分 | 第26-33页 |
| ·主要原料及试剂 | 第26-27页 |
| ·实验仪器以及分析方法 | 第27-28页 |
| ·实验部分 | 第28-33页 |
| ·法舒地尔的合成 | 第28-29页 |
| ·法舒地尔类似物的合成 | 第29-33页 |
| 第三章 结果与讨论 | 第33-49页 |
| ·5-异喹啉磺酸硫酸盐的合成 | 第33-38页 |
| ·磺化试剂对反应的影响 | 第33-34页 |
| ·原料配比对反应的影响 | 第34-35页 |
| ·反应温度对反应的影响 | 第35-36页 |
| ·反应时间对反应的影响 | 第36页 |
| ·加料顺序对反应的影响 | 第36-37页 |
| ·后处理方法对反应的影响 | 第37-38页 |
| ·5-异喹啉磺酰氯盐酸盐的合成 | 第38-41页 |
| ·氯化试剂对反应的影响 | 第38-40页 |
| ·物料配比对反应的影响 | 第40页 |
| ·反应温度对反应的影响 | 第40-41页 |
| ·其他方面的优化及展望 | 第41页 |
| ·法舒地尔的合成 | 第41-42页 |
| ·目标化合物2 的合成 | 第42-45页 |
| ·中间体1 的合成 | 第42-43页 |
| ·化合物2 的合成 | 第43-45页 |
| ·目标化合物4 的合成 | 第45-49页 |
| ·L-脯胺醇的氨基保护 | 第45-46页 |
| ·副反应分析 | 第46-49页 |
| 第四章 结论 | 第49-50页 |
| 参考文献 | 第50-54页 |
| 发表论文和参加科研情况说明 | 第54-55页 |
| 附录 | 第55-64页 |
| 致谢 | 第64页 |