摘要 | 第4-5页 |
Abstract | 第5页 |
1 引言 | 第8-29页 |
1.1 嘧啶酮类化合物表现出的药学等活性 | 第8-13页 |
1.1.1 抗肿瘤活性 | 第8-9页 |
1.1.2 抗病毒活性 | 第9-10页 |
1.1.3 抗菌及群体感应抑制活性 | 第10-11页 |
1.1.4 其他药学等活性 | 第11-13页 |
1.2 过渡金属催化C-H键活化构建C-N键 | 第13-27页 |
1.2.1 N-氯代胺类作为构建C-N键的胺化试剂 | 第13-14页 |
1.2.2 高价碘类作为构建C-N键的胺化试剂 | 第14-15页 |
1.2.3 氨基羧酸酯类作为构建C-N键的胺化试剂 | 第15-16页 |
1.2.4 偶氮类作为构建C-N键的胺化试剂 | 第16-17页 |
1.2.5 叠氮类作为构建C-N的胺化或酰胺化试剂 | 第17-20页 |
1.2.6 氨茴内酐类作为构建C-N键的胺化试剂 | 第20-21页 |
1.2.7 噁唑酮类作为构建C-N键的胺化试剂 | 第21-25页 |
1.2.8 三价钴催化成环反应 | 第25-27页 |
1.3 课题研究内容及意义 | 第27-29页 |
1.3.1 课题研究内容 | 第27页 |
1.3.2 课题研究意义 | 第27-29页 |
2 三价钴催化丙烯酰胺类与噁唑酮类底物的C-H键活化酰胺化及环化反应 | 第29-75页 |
2.1 反应条件优化 | 第29-33页 |
2.1.1 烯酰胺和环化嘧啶酮产物优化 | 第29-31页 |
2.1.2 嘧啶酮二次酰胺化产物优化 | 第31-33页 |
2.2 反应底物拓展 | 第33-37页 |
2.2.1 烯酰胺产物底物拓展 | 第33-34页 |
2.2.2 环化嘧啶酮产物底物拓展 | 第34-36页 |
2.2.3 嘧啶酮二次酰胺化产物底物拓展 | 第36-37页 |
2.3 反应机理研究 | 第37-38页 |
2.4 反应实验部分 | 第38-45页 |
2.4.1 实验仪器及原料 | 第38-39页 |
2.4.2 1,4,2-二氧噁唑-5-酮类底物合成 | 第39页 |
2.4.3 N-甲氧基丙烯酰胺类底物合成 | 第39-40页 |
2.4.4 H/D交换实验 | 第40-41页 |
2.4.5 竞争实验 | 第41-42页 |
2.4.6 衍生实验 | 第42-44页 |
2.4.7 中间体验证实验 | 第44-45页 |
2.4.8 反应拓展 | 第45页 |
2.5 化合物结构表征 | 第45-75页 |
3 群体感应抑制活性评价 | 第75-78页 |
3.1 群体感应抑制活性检测 | 第75-76页 |
3.1.1 紫色杆菌CV026检测 | 第75页 |
3.1.2 粘质沙雷氏菌检测 | 第75-76页 |
3.2 实验结果 | 第76-78页 |
3.2.1 紫色杆菌CV026检测结果 | 第76-77页 |
3.2.2 粘质沙雷氏菌检测结果 | 第77页 |
3.2.3 活性化合物结构式 | 第77-78页 |
4 总结与展望 | 第78-79页 |
参考文献 | 第79-83页 |
缩略语表 | 第83-84页 |
致谢 | 第84页 |