| 摘要 | 第4-6页 |
| Abstract | 第6-7页 |
| 目录 | 第8-12页 |
| 第一章 有机催化不对称合成3,3'-氮杂螺环氧化吲哚 | 第12-80页 |
| 1.1 前言 | 第12-13页 |
| 1.2 不对称催化合成3,3'-氮杂螺环氧化吲哚的研究进展 | 第13-20页 |
| 1.2.1 不对称催化一步合成法 | 第13-17页 |
| 1.2.2 不对称催化多步合成法 | 第17-20页 |
| 1.3 课题的提出与设计 | 第20-21页 |
| 1.4 反应条件的优化 | 第21-27页 |
| 1.4.1 手性磷酸及其共催化体系的研究 | 第21-22页 |
| 1.4.2 有机硫脲小分子催化剂的筛选 | 第22-24页 |
| 1.4.3 反应溶剂的优化 | 第24-25页 |
| 1.4.4 最佳条件的确定 | 第25-27页 |
| 1.5 底物的拓展和反应的应用 | 第27-31页 |
| 1.5.1 底物的拓展研究 | 第28-29页 |
| 1.5.2 反应体系的应用 | 第29-31页 |
| 1.6 反应机理的研究 | 第31-33页 |
| 1.7 产物绝对构型的确定 | 第33-34页 |
| 1.8 本章小结 | 第34页 |
| 1.9 实验部分 | 第34-77页 |
| 1.9.1 实验通则 | 第34页 |
| 1.9.2 催化剂的合成 | 第34-49页 |
| 1.9.3 底物的合成 | 第49-55页 |
| 1.9.4 产物的合成及衍生化 | 第55-77页 |
| 参考文献 | 第77-80页 |
| 第二章 有机/金共催化不对称合成3,2'-氮杂螺环氧化吲哚 | 第80-129页 |
| 2.1 前言 | 第80页 |
| 2.2 金和有机小分子共催化不对称合成的研究进展 | 第80-89页 |
| 2.2.1 手性胺类小分子和金的共催化体系 | 第82-84页 |
| 2.2.2 Br(?)nsted酸和金的共催化体系 | 第84-86页 |
| 2.2.3 HB催化剂和金的共催化体系 | 第86-88页 |
| 2.2.4 氮杂卡宾和金的共催化体系 | 第88-89页 |
| 2.3 课题的提出与设计 | 第89-90页 |
| 2.4 反应条件的优化 | 第90-96页 |
| 2.4.1 Mannich反应条件的优化 | 第90-92页 |
| 2.4.2 分子内氢胺化反应条件的优化 | 第92-95页 |
| 2.4.3 串联一步反应的条件优化 | 第95-96页 |
| 2.5 底物的拓展和产物的衍生化 | 第96-99页 |
| 2.5.1 底物的拓展研究 | 第96-98页 |
| 2.5.2 产物的衍生化 | 第98-99页 |
| 2.6 催化机理的研究和产物绝对构型的确定 | 第99页 |
| 2.7 本章小结 | 第99-100页 |
| 2.8 实验部分 | 第100-125页 |
| 2.8.1 实验通则 | 第100页 |
| 2.8.2 催化剂的合成 | 第100-103页 |
| 2.8.3 底物的合成 | 第103-111页 |
| 2.8.4 产物的合成 | 第111-123页 |
| 2.8.5 产物的衍生化 | 第123-125页 |
| 参考文献 | 第125-129页 |
| 第三章 ALK激酶抑制剂的设计、合成及生物活性研究 | 第129-211页 |
| 3.1 前言 | 第129-134页 |
| 3.2 ALK激酶抑制剂的研究进展 | 第134-140页 |
| 3.2.1 吡啶胺类 | 第134-135页 |
| 3.2.2 哒嗪胺类 | 第135-136页 |
| 3.2.3 嘧啶类 | 第136-138页 |
| 3.2.4 三嗪类 | 第138页 |
| 3.2.5 四环咔唑类 | 第138-139页 |
| 3.2.6 其它类型 | 第139-140页 |
| 3.2.7 ALK抑制剂的在研状态总结 | 第140页 |
| 3.3 ALK激酶抑制剂的设计、合成及生物活性研究 | 第140-160页 |
| 3.3.1 ALK激酶抑制剂的设计 | 第140-143页 |
| 3.3.2 杂环苄胺类化合物的合成及活性研究 | 第143-154页 |
| 3.3.3 其它结构类型化合物的合成及活性研究 | 第154-159页 |
| 3.3.4 构效关系总结 | 第159-160页 |
| 3.4 本章小结 | 第160-161页 |
| 3.5 实验部分 | 第161-204页 |
| 3.5.1 实验通则 | 第161页 |
| 3.5.2 杂环苄胺系列化合物的合成 | 第161-189页 |
| 3.5.3 其它结构类型化合物的合成 | 第189-202页 |
| 3.5.4 ALK酶抑制活性测试实验 | 第202-204页 |
| 参考文献 | 第204-211页 |
| 第四章 B-Raf激酶抑制剂的设计、合成及生物活性研究 | 第211-245页 |
| 4.1 前言 | 第211-213页 |
| 4.2 B-Raf激酶抑制剂的研究进展 | 第213-219页 |
| 4.2.0 类型Ⅰ的B-Raf激酶抑制剂 | 第213-216页 |
| 4.2.1 类型Ⅱ的B-Raf激酶抑制剂 | 第216-219页 |
| 4.2.2 B-Raf激酶抑制剂的在研状态总结 | 第219页 |
| 4.3 B-Raf激酶抑制剂的设计、合成及生物活性研究 | 第219-228页 |
| 4.3.1 B-Raf激酶抑制剂的设计思路 | 第219-224页 |
| 4.3.2 B-Raf激酶抑制剂的合成及活性研究 | 第224-228页 |
| 4.3.3 构效关系总结 | 第228页 |
| 4.4 本章小结 | 第228页 |
| 4.5 实验部分 | 第228-239页 |
| 4.5.1 实验通则 | 第229页 |
| 4.5.2 化合物B1-B25的合成 | 第229-239页 |
| 参考文献 | 第239-245页 |
| 新化合物数据一览表 | 第245-251页 |
| 已知化合物一览表 | 第251-252页 |
| 主要化合物结构式索引 | 第252-265页 |
| 代表性化合物~1H NMR、~(13)C NMR和HPLC谱图 | 第265-276页 |
| 博士期间发表的论文 | 第276-277页 |
| 致谢 | 第277-278页 |
