| 致谢 | 第4-5页 |
| 摘要 | 第5-6页 |
| ABSTRACT | 第6页 |
| 第1章 前言 | 第12-22页 |
| 1.1 课题研究背景 | 第12-13页 |
| 1.2 抗艾滋病药物的研究进展 | 第13-17页 |
| 1.2.1 蛋白酶抑制剂(PIs) | 第13-14页 |
| 1.2.2 核苷类逆转录酶抑制剂(NRTIs) | 第14页 |
| 1.2.3 非核苷类逆转录酶抑制剂(NNRTIs) | 第14-15页 |
| 1.2.4 其他抗艾滋病药物 | 第15页 |
| 1.2.5 抗艾滋病药物的联用 | 第15-17页 |
| 1.3 新型抗艾滋病药物Maraviroc | 第17-20页 |
| 1.3.1 马拉维若的作用机制 | 第17页 |
| 1.3.2 马拉维若的药效学 | 第17-18页 |
| 1.3.3 马拉维若的药代动力学 | 第18页 |
| 1.3.4 马拉维若的毒性 | 第18-19页 |
| 1.3.5 马拉维若与其他抗艾滋病药物的联用 | 第19页 |
| 1.3.6 马拉维若的市场潜力 | 第19-20页 |
| 1.4 课题的提出 | 第20-22页 |
| 第2章 文献综述 | 第22-28页 |
| 2.1 引言 | 第22页 |
| 2.2 (S)-β-氨基苯丙酸甲酯2的合成 | 第22-23页 |
| 2.3 4,4-二氟环己基甲酸3的合成 | 第23页 |
| 2.4 3-(3-异丙基-5-甲基-4H-1,2,4-三唑-4-基)-8-氮杂双环[3.2.1]辛烷4的合成 | 第23-26页 |
| 2.4.1 方法1 | 第23-24页 |
| 2.4.2 方法2 | 第24页 |
| 2.4.3 方法3 | 第24-25页 |
| 2.4.4 方法4 | 第25-26页 |
| 2.5 马拉维若1的合成 | 第26-28页 |
| 2.5.1 方法1 | 第26-27页 |
| 2.5.2 方法2 | 第27页 |
| 2.5.3 方法3 | 第27-28页 |
| 第3章 新型合成方法设计 | 第28-46页 |
| 3.1 引言 | 第28-29页 |
| 3.2 3-甲基-5-异丙基-4H-1,2,4-三唑37的合成 | 第29-34页 |
| 3.2.1 反应方程式 | 第29页 |
| 3.2.2 反应机理 | 第29-30页 |
| 3.2.3 实验试剂及仪器 | 第30-31页 |
| 3.2.4 实验操作 | 第31页 |
| 3.2.5 产品分析 | 第31-33页 |
| 3.2.6 2-异丙基-3,6-二甲基-4(3H)-嘧啶酮36合成中杂质的去除方法 | 第33页 |
| 3.2.7 3-甲基-5-异丙基-4H-1,2,4-三唑37合成小结 | 第33-34页 |
| 3.3 8-苄基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-醇的合成 | 第34-37页 |
| 3.3.1 反应方程式 | 第34页 |
| 3.3.2 反应机理 | 第34-35页 |
| 3.3.3 实验试剂及仪器 | 第35页 |
| 3.3.4 实验操作 | 第35-36页 |
| 3.3.5 产品分析 | 第36-37页 |
| 3.3.6 8-苄基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-醇合成小结 | 第37页 |
| 3.4 设计方法一 | 第37-40页 |
| 3.4.1 反应方程式 | 第37页 |
| 3.4.2 反应机理 | 第37-38页 |
| 3.4.3 实验试剂及仪器 | 第38-39页 |
| 3.4.4 实验操作 | 第39页 |
| 3.4.5 产品分析 | 第39-40页 |
| 3.4.6 设计方法一结论 | 第40页 |
| 3.5 设计方法二 | 第40-43页 |
| 3.5.1 反应方程式 | 第40页 |
| 3.5.2 实验试剂及仪器 | 第40-41页 |
| 3.5.3 实验操作 | 第41-42页 |
| 3.5.4 产品分析 | 第42页 |
| 3.5.5 设计方法二结论 | 第42-43页 |
| 3.6 设计方法三 | 第43页 |
| 3.7 设计方法四 | 第43-44页 |
| 3.7.1 反应方程式 | 第43页 |
| 3.7.2 实验试剂及仪器 | 第43-44页 |
| 3.7.3 实验操作 | 第44页 |
| 3.7.4 设计方法四结论 | 第44页 |
| 3.8 本章小结 | 第44-46页 |
| 第4章 文献方法的合成及条件优化 | 第46-62页 |
| 4.1 引言 | 第46-47页 |
| 4.2 肟15的合成 | 第47-49页 |
| 4.2.1 反应方程式 | 第47页 |
| 4.2.2 实验试剂及仪器 | 第47-48页 |
| 4.2.3 实验操作 | 第48页 |
| 4.2.4 产品分析 | 第48页 |
| 4.2.5 碱的类型对肟15合成的影响 | 第48-49页 |
| 4.2.6 肟15合成小结 | 第49页 |
| 4.3 N-(8-苄基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)异丁酰胺18的合成 | 第49-57页 |
| 4.3.1 反应方程式 | 第49-50页 |
| 4.3.2 实验试剂及仪器 | 第50-51页 |
| 4.3.3 实验操作 | 第51页 |
| 4.3.4 产品分析 | 第51-53页 |
| 4.3.5 不同还原体系对8-苄基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-胺合成的影响 | 第53页 |
| 4.3.6 不同的醇溶剂对8-苄基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-胺合成的影响 | 第53-54页 |
| 4.3.7 不同的加料方式对8-苄基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-胺合成的影响 | 第54-55页 |
| 4.3.8 钠的投料时间对8-苄基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-胺合成的影响 | 第55页 |
| 4.3.9 钠的投料量对8-苄基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-胺合成的影响 | 第55页 |
| 4.3.10 反应温度对N-(8-苄基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)异丁酰胺18合成的影响 | 第55-56页 |
| 4.3.11 正戊醇用量对N-(8-苄基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)异丁酰胺18合成的影响 | 第56-57页 |
| 4.3.12 N-(8-苄基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)异丁酰胺18合成小结 | 第57页 |
| 4.4 8-苄基-3-(3-异丙基-5-甲基-4H-1,2,4-三唑-4-基)-8-氮杂双环[3.2.1]辛烷的合成 | 第57-61页 |
| 4.4.1 反应方程式 | 第57页 |
| 4.4.2 实验试剂及仪器 | 第57-58页 |
| 4.4.3 实验操作 | 第58-59页 |
| 4.4.4 产物分析 | 第59-60页 |
| 4.4.5 五氯化磷用量对8-苄基-3-(3-异丙基-5-甲基-4H-1,2,4-三唑-4-基)-8-氮杂双环[3.2.1]辛烷21合成的影响 | 第60页 |
| 4.4.6 其他工艺条件改进 | 第60-61页 |
| 4.4.7 8-苄基-3-(3-异丙基-5-甲基-4H-1,2,4-三唑-4-基)-8-氮杂双环[3.2.1]辛烷21 合成小结 | 第61页 |
| 4.5 本章小结 | 第61-62页 |
| 第5章 基于文献方法的工艺改进 | 第62-76页 |
| 5.1 引言 | 第62-64页 |
| 5.2 改进方法1 | 第64-68页 |
| 5.2.1 反应方程式 | 第64页 |
| 5.2.2 实验试剂及仪器 | 第64-65页 |
| 5.2.3 实验操作 | 第65页 |
| 5.2.4 产品分析 | 第65-67页 |
| 5.2.5 改进方法1合成小结 | 第67-68页 |
| 5.3 改进方法2 | 第68-71页 |
| 5.3.1 反应方程式 | 第68页 |
| 5.3.2 实验试剂及仪器 | 第68-69页 |
| 5.3.3 实验操作 | 第69页 |
| 5.3.4 产品分析 | 第69-70页 |
| 5.3.5 改进方法2合成小结 | 第70-71页 |
| 5.4 改进方法3 | 第71-75页 |
| 5.4.1 反应方程式 | 第71-72页 |
| 5.4.2 实验试剂及仪器 | 第72页 |
| 5.4.3 实验操作 | 第72-73页 |
| 5.4.4 产品分析 | 第73-74页 |
| 5.4.5 改进方法3合成小结 | 第74-75页 |
| 5.5 本章小结 | 第75-76页 |
| 第6章 结论与展望 | 第76-78页 |
| 参考文献 | 第78-88页 |
| 附录 | 第88-100页 |
| 攻读硕士期间取得的科研成果 | 第100页 |
