摘要 | 第5-6页 |
ABSTRACT | 第6页 |
第1章 西达本胺的绿色合成工艺研究 | 第9-43页 |
1.1 前言 | 第9-18页 |
1.1.1 癌症概述 | 第9-10页 |
1.1.2 靶向抗癌的研究进展 | 第10-18页 |
1.2 西达本胺研究简史 | 第18-21页 |
1.2.1 西达本胺的开发历程 | 第19-20页 |
1.2.2 西达本胺的作用机制 | 第20页 |
1.2.3 西达本胺的临床研究 | 第20-21页 |
1.2.4 西达本胺的药动学研究 | 第21页 |
1.3 西达本胺的研究意义 | 第21-22页 |
1.4 西达本胺的合成路线综述 | 第22-24页 |
1.4.1 西达本胺的合成方法一 | 第22-23页 |
1.4.2 西达本胺的合成方法二 | 第23页 |
1.4.3 西达本胺合成路线的设计 | 第23-24页 |
1.5 重要中间体的合成 | 第24-28页 |
1.5.1 3-(3-吡啶)丙烯酸的合成 | 第24-27页 |
1.5.2 4-N-(吡啶-3)-丙烯酰氨甲基]苯甲酸的合成 | 第27-28页 |
1.6 实验路线确定 | 第28-29页 |
1.7 实验部分 | 第29-33页 |
1.7.1 试剂与仪器 | 第29-30页 |
1.7.2 3-(3-吡啶)丙烯酸的合成 | 第30-31页 |
1.7.3 4-[N-(吡啶-3)-丙烯酰氨甲基]苯甲酸的合成 | 第31-32页 |
1.7.4 西达本胺的合成 | 第32-33页 |
1.8 结果与讨论 | 第33-43页 |
1.8.1 3-(3-吡啶)丙烯酸的合成的合成 | 第33-36页 |
1.8.2 4-[N-(吡啶-3)-丙烯酰氨甲基]苯甲酸的合成 | 第36-39页 |
1.8.3 西达本胺的合成 | 第39-43页 |
第2章 核苷类药物关键中间体2'-C-甲基尿苷的合成工艺研究 | 第43-67页 |
2.1 前言 | 第43-45页 |
2.1.1 核苷简介 | 第43-44页 |
2.1.2 核苷类药物的应用 | 第44页 |
2.1.3 核苷类药物的发展方向 | 第44-45页 |
2.2 丙型肝炎及白血病概述 | 第45-48页 |
2.2.1 丙型肝炎现状 | 第45页 |
2.2.2 丙型肝炎的治疗 | 第45-46页 |
2.2.3 白血病现状 | 第46-47页 |
2.2.4 白血病的治疗 | 第47-48页 |
2.3 2'-C-甲基尿苷的研究意义 | 第48-49页 |
2.4 2'-C-甲基尿苷的合成路线综述 | 第49-50页 |
2.4.1 2'-C-甲基尿苷的合成路线一 | 第49-50页 |
2.4.2 2'-C-甲基尿苷的合成路线二 | 第50页 |
2.5 重要中间体的合成 | 第50-53页 |
2.5.1 2-C-甲基-D-核糖酸-1,4-内酯的合成 | 第51-52页 |
2.5.2 1-O-乙酰基-2,3,5-三-O-苯甲酰基-β-D-呋喃核糖的合成 | 第52-53页 |
2.6 实验路线确定 | 第53-54页 |
2.7 实验部分 | 第54-58页 |
2.7.1 试剂与仪器 | 第54-55页 |
2.7.2 1-O-乙酰基-2,3,5-三-O-苯甲酰基-β-D-呋喃核糖的合成 | 第55-56页 |
2.7.3 1,3,5-三-O-苯甲酰基-α-D-呋喃核糖的合成 | 第56-57页 |
2.7.4 1,3,5-三-O-苯甲酰基-2-氧代-α-D-赤式呋喃戊糖的合成 | 第57-58页 |
2.7.5 1,2,3,5-四-O-苯甲酰基-2-C-甲基-D-呋喃核糖的合成 | 第58页 |
2.8 结果与讨论 | 第58-67页 |
2.8.1 D-呋喃核糖甲苷的合成 | 第58-60页 |
2.8.2 1-O-甲基-2,3,5-三-O-苯甲酰基-D-呋喃核糖的合成 | 第60-61页 |
2.8.3 1-O-乙酰基-2,3,5-三-O-苯甲酰基-β-D-呋喃核糖的合成 | 第61-62页 |
2.8.4 1,3,5-三-O-苯甲酰基-α-D-呋喃核糖的合成 | 第62-64页 |
2.8.5 1,3,5-三-O-苯甲酰基-2-氧代-α-D-赤式呋喃戊糖的合成 | 第64-65页 |
2.8.6 1,2,3,5-四-O-苯甲酰基-2-C-甲基-D-呋喃核糖的合成 | 第65-67页 |
第3章 全文总结 | 第67-68页 |
参考文献 | 第68-76页 |
致谢 | 第76-77页 |
附录一 重要化合物的表征附图 | 第77-96页 |
附录二 硕士期间的科研成果 | 第96页 |