| 中文摘要 | 第8-11页 |
| ABSTRACT | 第11-13页 |
| 符号说明 | 第14-15页 |
| 第一章 前言 | 第15-29页 |
| 第一节 血栓及凝血过程 | 第15-17页 |
| 一、血栓 | 第15-16页 |
| 二、凝血过程 | 第16-17页 |
| 第二节 抗血栓药物 | 第17-19页 |
| 一、抗血小板药物 | 第17-18页 |
| 二、血栓溶解药物 | 第18页 |
| 三、抗凝血药物 | 第18-19页 |
| 第三节 凝血因子Xa的结构和功能 | 第19-20页 |
| 第四节 FXa抑制剂 | 第20-26页 |
| 一、间接的FXa抑制剂 | 第21-22页 |
| 二、口服直接FXa抑制剂 | 第22-26页 |
| 第五节 基于FXa靶点的药物设计 | 第26-28页 |
| 第六节 本章小结 | 第28-29页 |
| 第二章 基于P4区域改造的FXa抑制剂的设计、合成及活性研究 | 第29-47页 |
| 第一节 含吡咯烷酮骨架的FXa抑制剂的设计 | 第29-32页 |
| 第二节 含吡咯烷酮骨架的FXa抑制剂的合成 | 第32-41页 |
| 一、仪器与试剂 | 第32-33页 |
| 二、含吡咯烷酮骨架的Xa因子抑制剂的合成 | 第33-41页 |
| 第三节 FXa抑制剂的生物活性与构效关系分析 | 第41-46页 |
| 一、抗凝血活性试验 | 第41-42页 |
| 二、FXa抑制活性试验 | 第42-44页 |
| 三、活性试验结果与构效关系分析讨论 | 第44-46页 |
| 第四节 本章小结 | 第46-47页 |
| 第三章 基于Linker区域改造的FXa抑制剂的设计、合成及活性研究 | 第47-65页 |
| 第一节 含噻二嗪类FXa抑制剂的设计 | 第47-49页 |
| 第二节 含吲哚环类FXa抑制剂的设计 | 第49-51页 |
| 第三节 含噻二嗪类FXa抑制剂的合成 | 第51-57页 |
| 第四节 含吲哚环类FXa抑制剂的合成 | 第57-62页 |
| 第五节 FXa抑制剂的生物活性与构效关系分析 | 第62-64页 |
| 一、含噻二嗪骨架的FXa抑制剂的活性与构效关系分析 | 第62-63页 |
| 二、含吲哚环骨架的FXa抑制剂的活性与构效关系分析 | 第63-64页 |
| 第六节 本章小结 | 第64-65页 |
| 第四章 总结与展望 | 第65-67页 |
| 第一节 总结 | 第65页 |
| 第二节 展望 | 第65-67页 |
| 参考文献 | 第67-71页 |
| 致谢 | 第71-72页 |
| 攻读硕士研究生期间发表论文情况 | 第72-73页 |
| 附录 | 第73-110页 |
| 学位论文评阅及答辩情况表 | 第110页 |
