摘要 | 第1-8页 |
ABSTRACT | 第8-13页 |
第一章 绪论 | 第13-35页 |
·铂类药物的发展 | 第13-23页 |
·第一代铂类抗肿瘤药物 | 第13页 |
·卡铂和其他二代抗肿瘤药物 | 第13-14页 |
·奥沙利铂和其他第三代铂类抗肿瘤药物 | 第14-16页 |
·进入临床研究的铂类配合物 | 第16-23页 |
·经典铂药的作用机制和耐药机制 | 第23-28页 |
·经典铂药的作用机制 | 第23-26页 |
·经典铂药构效关系及耐药机制 | 第26-28页 |
·非经典铂类抗肿瘤药物的发展 | 第28-35页 |
·反式铂化合物 | 第28-29页 |
·具有空间位阻的铂(Ⅱ)配合物 | 第29-30页 |
·以磷、磷酸盐和硫作为配体的铂配合物 | 第30-31页 |
·铂(Ⅳ)配合物 | 第31-32页 |
·低氧选择性铂 | 第32-33页 |
·多核铂配合物 | 第33-35页 |
第二章 论文的选题及意义 | 第35-39页 |
一、以 1,3-亚苯基二(亚甲基)为桥链的双核铂配合物的选题思路及意 | 第35-36页 |
二、以1,6-二乙氧基-1,5-己二烯-3,4-二酮为桥链的双核铂配体的选题思 | 第36-39页 |
第三章 新型手性双核铂配合物的合成、表征及其抗肿瘤活性研究 | 第39-56页 |
·引言 | 第39页 |
·试验仪器和试剂 | 第39-40页 |
·试验仪器 | 第39页 |
·试验试剂 | 第39-40页 |
·单N-Boc保护的环己二胺的制备 | 第40-42页 |
·氯化氢/甲醇溶液的制备 | 第40-41页 |
·氯化氢/甲醇中氯化氢浓度的标定 | 第41页 |
·Trans-1R,2R-环己二胺的单N-Boc保护 | 第41-42页 |
·目标铂配合物的制备 | 第42-50页 |
·二羧酸银和氯化氢/乙酸乙酯的制备 | 第42-43页 |
·(1R,1'R,2R,2'R)-N1,N1'-(1,3-亚苯基双(亚甲基))环己烷-1,2-二胺的合成及表征 | 第43-44页 |
·化合物[PtHLI]及目标铂配合物的合成 | 第44-50页 |
·水溶性测定 | 第50页 |
·目标铂配合物细胞毒性的评估 | 第50页 |
·结果与讨论 | 第50-55页 |
·Trans-1R,2R-环己二胺的单氨基保护 | 第50-51页 |
·配体HL及七种双核铂配合物P1-P7的合成路线 | 第51-53页 |
·水溶性与细胞毒性结果 | 第53-55页 |
·小结 | 第55-56页 |
第四章 含有1,6-二乙氧基-1,5-己二烯-3,4-二酮链的四齿配体的合成及表征 | 第56-64页 |
·引言 | 第56页 |
·试验仪器和试剂 | 第56-57页 |
·试验仪器 | 第56页 |
·试验试剂 | 第56-57页 |
·化合物的合成及表征 | 第57-59页 |
·化合物的合成路线 | 第57页 |
·中间体4(1,6-二乙氧基-1,5-己二烯-3,4-二酮)的合成 | 第57-58页 |
·中间体5的合成 | 第58页 |
·中间体6的合成 | 第58页 |
·四齿配体(中间体7)的制备 | 第58-59页 |
·结果与讨论 | 第59-62页 |
·中间体4,即1,6-二乙氧基-1,5-己二烯-3,4-二酮的合成 | 第59-60页 |
·中间体5的合成 | 第60-61页 |
·中间体6、7的合成 | 第61-62页 |
·中间体6、7的合成路线 | 第61-62页 |
·中间体6的合成表征 | 第62页 |
·小结 | 第62-64页 |
第五章 结论与展望 | 第64-66页 |
致谢 | 第66-67页 |
参考文献 | 第67-77页 |
附录A 攻读硕士期间发表论文目录 | 第77-78页 |
附录B 双核铂配合物及配体的原始谱图 | 第78-84页 |