| 中文摘要 | 第1-5页 |
| Abstract | 第5-9页 |
| 第1章 前言 | 第9-21页 |
| ·葡萄糖激酶的调节机制 | 第9-12页 |
| ·小分子葡萄糖激酶活化剂的研究现状 | 第12-21页 |
| ·Roche公司 | 第12-14页 |
| ·AstraZeneca公司 | 第14-15页 |
| ·Banyu Pharm.公司 | 第15-16页 |
| ·Eli Lilly公司 | 第16页 |
| ·Prosidon/OSI公司 | 第16-17页 |
| ·Merck公司 | 第17-18页 |
| ·Advinus公司 | 第18页 |
| ·Takeda公司 | 第18-19页 |
| ·其它公司和一些科研机构 | 第19-21页 |
| 第2章 吡啶酮类小分子葡萄糖激酶活化剂的设计与合成 | 第21-51页 |
| ·吡啶酮类小分子葡萄糖激酶活化剂的设计 | 第21-23页 |
| ·目标化合物的合成 | 第23-31页 |
| ·阳性对照化合物的合成 | 第23-24页 |
| ·5-苯基吡啶-2-酮类葡萄糖激酶活化剂的合成 | 第24-25页 |
| ·R_1取代5-芳醚吡啶-2-酮类葡萄糖激酶活化剂的合成 | 第25-28页 |
| ·杂环变化5-芳醚吡啶-2-酮类葡萄糖激酶活化剂的合成 | 第28-29页 |
| ·R_1取代5-异丙氧基吡啶-2-酮类葡萄糖激酶活化剂的合成 | 第29-31页 |
| ·实验部分 | 第31-51页 |
| ·概述 | 第31页 |
| ·阳性对照化合物RO-28-1675的合成 | 第31-33页 |
| ·5-苯基吡啶-2-酮类葡萄糖激酶活化剂的合成 | 第33-37页 |
| ·R_1取代5-芳醚吡啶-2-酮类葡萄糖激酶活化剂的合成 | 第37-43页 |
| ·杂环变化5-芳醚吡啶-2-酮类葡萄糖激酶活化剂的合成 | 第43-47页 |
| ·R_1取代5-异丙氧基吡啶-2-酮类葡萄糖激酶活化剂的合成 | 第47-51页 |
| 第3章 化合物活性评价及初步构效关系分析 | 第51-56页 |
| ·活性测试方法及EC_(50)的分析 | 第51页 |
| ·活性测试结果 | 第51-54页 |
| ·初步构效关系分析 | 第54-56页 |
| 结论 | 第56-57页 |
| 参考文献 | 第57-62页 |
| 附图 | 第62-79页 |
| 作者简介及在学期间所取得的科研成果 | 第79-80页 |
| 致谢 | 第80页 |
