| 摘要 | 第1-4页 |
| ABSTRACT | 第4-7页 |
| 第一章 前言 | 第7-14页 |
| ·脱羧 Mannich 反应综述 | 第7-12页 |
| ·β-酮酸参与的脱羧 Mannich 反应研究 | 第7-9页 |
| ·丙二酸单酯/丙二酸半硫酯参与的脱羧 Mannich 反应研究 | 第9-12页 |
| ·立题思想 | 第12-14页 |
| 第二章 手性硫脲催化 β-酮酸与三氟甲基环酮亚胺不对称脱羧 Mannich 反应研究 | 第14-27页 |
| ·反应条件的优化 | 第14-16页 |
| ·催化剂以及温度的筛选 | 第14-16页 |
| ·催化剂的量以及溶剂的筛选 | 第16页 |
| ·条件优化小结 | 第16页 |
| ·底物扩展实验 | 第16-18页 |
| ·加成产物的单晶培养 | 第18-19页 |
| ·合成抗 HIV 药物 DPC 083 | 第19-20页 |
| ·反应机理的研究 | 第20-22页 |
| ·19F-NMR 检测分析反应中间体 | 第20-22页 |
| ·高分辨质谱检测反应中间体 | 第22页 |
| ·计算部分 | 第22-25页 |
| ·计算原理与方法 | 第23页 |
| ·计算结果分析 | 第23-25页 |
| ·本章小结 | 第25-27页 |
| 第三章 丙二酸单酯与三氟甲基环酮亚胺不对称脱羧 Mannich 反应研究 | 第27-35页 |
| ·反应条件的优化 | 第27-29页 |
| ·催化剂的筛选 | 第27-29页 |
| ·催化剂的量以及溶剂的筛选 | 第29页 |
| ·条件优化小结 | 第29页 |
| ·底物扩展实验 | 第29-31页 |
| ·反应产物的合成转化 | 第31-32页 |
| ·含有氮杂环丁烷的化合物的合成 | 第31页 |
| ·合成抗 HIV 药物 DPC 083 | 第31-32页 |
| ·反应机理的研究 | 第32-34页 |
| ·本章小结 | 第34-35页 |
| 第四章 实验部分 | 第35-82页 |
| ·实验仪器 | 第35页 |
| ·实验溶剂及试剂 | 第35-36页 |
| ·硫脲催化剂的合成及数据解析 | 第36-40页 |
| ·硫脲催化剂的合成 | 第36-37页 |
| ·硫脲催化剂的数据解析 | 第37-40页 |
| ·原料的合成 | 第40-46页 |
| ·β-酮酸的合成 | 第40-41页 |
| ·丙二酸单酯的合成 | 第41-42页 |
| ·三氟甲基环酮亚胺的合成 | 第42-45页 |
| ·1-苄基-4-苯基喹唑啉-2(1 氢)β-酮 58 的合成 | 第45-46页 |
| ·β-酮酸参与脱羧 Mannich 反应步骤以及数据解析 | 第46-61页 |
| ·实验操作过程 | 第46页 |
| ·加成产物数据解析 | 第46-61页 |
| ·丙二酸单酯参与的脱羧 Mannich 反应步骤以及数据解析 | 第61-72页 |
| ·基本步骤 | 第61页 |
| ·加成产物数据解析 | 第61-72页 |
| ·合成含有氮杂环丁烷的化合物 | 第72-75页 |
| ·β-酮酸加成产物转化基本步骤 | 第72-73页 |
| ·β-酮酸加成产物的转化产物数据解析 | 第73-74页 |
| ·丙二酸单酯加成产物的转化及数据解析 | 第74-75页 |
| ·抗 HIV 药物 DPC 083 的合成 | 第75-82页 |
| ·β-酮酸与亚胺加成产物向 DPC 083 的转化 | 第75-77页 |
| ·丙二酸单酯与亚胺加成产物向 DPC 083 的转化 | 第77-78页 |
| ·合成 DPC 083 相关化合物数据解析 | 第78-82页 |
| 第五章 总结论 | 第82-83页 |
| 参考文献 | 第83-88页 |
| 附录一 代表性化合物的 NMR 谱图以及色谱图 | 第88-102页 |
| 附录二 相应过渡态的几何结构及分子坐标 | 第102-106页 |
| 发表论文和参加科研情况说明 | 第106-107页 |
| 致谢 | 第107页 |
