| 致谢 | 第1-5页 |
| 摘要 | 第5-6页 |
| Abstract | 第6-11页 |
| 第一章 引言 | 第11-19页 |
| ·抗精神病药物的概述 | 第11-12页 |
| ·临床应用药物介绍 | 第12-19页 |
| ·药理 | 第12-14页 |
| ·临床评价 | 第14-16页 |
| ·用法用量 | 第16-17页 |
| ·不良反应 | 第17-19页 |
| 第二章 文献综述 | 第19-31页 |
| ·伊潘立酮概述 | 第19页 |
| ·合成路线综述 | 第19-28页 |
| ·肟化反应 | 第22-23页 |
| ·环合反应 | 第23-24页 |
| ·N-烷基化反应 | 第24-25页 |
| ·Mitsunobu反应 | 第25-28页 |
| ·实验路线的确定 | 第28-31页 |
| 第三章 伊潘立酮的合成 | 第31-51页 |
| ·实验试剂和仪器 | 第31-32页 |
| ·实验试剂 | 第31-32页 |
| ·实验仪器 | 第32页 |
| ·分析方法 | 第32页 |
| ·(2,4-二氟苯基)-4-哌啶基甲酮盐酸盐(1)的合成 | 第32-34页 |
| ·主要化合物 | 第33页 |
| ·实验操作和现象 | 第33-34页 |
| ·反应小结 | 第34页 |
| ·(2,4-二氟苯基)-4-哌啶基甲酮肟盐酸盐(2)的合成 | 第34-38页 |
| ·主要化合物 | 第34页 |
| ·反应机理 | 第34-35页 |
| ·实验操作和现象 | 第35页 |
| ·溶剂对反应的影响 | 第35-36页 |
| ·盐酸羟胺用量对反应的影响 | 第36-37页 |
| ·反应时间对反应的影响 | 第37-38页 |
| ·反应小结 | 第38页 |
| ·6-氟-3-(4-哌啶基)-1,2-苯并异噁唑(3)的合成 | 第38-41页 |
| ·主要化合物 | 第39页 |
| ·反应机理 | 第39页 |
| ·实验操作和现象 | 第39页 |
| ·碱对反应的影响 | 第39-40页 |
| ·氢氧化钠用量对反应的影响 | 第40-41页 |
| ·反应小结 | 第41页 |
| ·6-氟-3-[1-(3-羟丙基)-4-哌啶基]-1,2-苯并异噁唑(4)的合成 | 第41-46页 |
| ·主要化合物 | 第42页 |
| ·反应机理 | 第42页 |
| ·实验操作和现象 | 第42-43页 |
| ·溶剂对反应的影响 | 第43-44页 |
| ·3-氯丙醇用量对反应的影响 | 第44-45页 |
| ·催化剂对反应的影响 | 第45页 |
| ·反应小结 | 第45-46页 |
| ·4-[3-[4-(6-氟-1,2-苯并异噁唑-3-基)-1-哌啶基]丙氧基]-3-甲氧基苯乙酮(6)的合成 | 第46-50页 |
| ·主要化合物 | 第46页 |
| ·反应机理 | 第46-47页 |
| ·实验操作和现象 | 第47页 |
| ·4-羟基-3-甲氧基苯乙酮用量对反应的影响 | 第47-49页 |
| ·Mitsunobu试剂用量对反应的影响 | 第49-50页 |
| ·反应小结 | 第50页 |
| ·本章小结 | 第50-51页 |
| 第四章 伊潘立酮类似物的设计与合成 | 第51-59页 |
| ·伊潘立酮类似物(7-11)的设计与合成 | 第51-55页 |
| ·主要化合物 | 第51-52页 |
| ·实验操作和现象 | 第52-53页 |
| ·不同pK_a的亲核试剂对反应的影响 | 第53-55页 |
| ·反应小结 | 第55页 |
| ·生物活性 | 第55-57页 |
| ·体外结合试验 | 第55-56页 |
| ·构效关系 | 第56页 |
| ·试验小结 | 第56-57页 |
| ·本章小结 | 第57-59页 |
| 第五章 总结与展望 | 第59-63页 |
| ·总结 | 第59-60页 |
| ·展望 | 第60-63页 |
| 参考文献 | 第63-69页 |
| 附录 | 第69-83页 |
| 作者简介 | 第83页 |
