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抗菌新药莫西沙星关键中间体的合成研究

摘要第1-6页
ABSTRACT第6-11页
第一章 综述第11-24页
   ·喹诺酮类药物概况第11-13页
     ·喹诺酮类药物简介第11页
     ·喹诺酮类药物发展史第11-13页
   ·莫西沙星概况第13-16页
     ·莫西沙星简介第13-14页
     ·莫西沙星的药理作用第14-16页
     ·莫西沙星市场状况第16页
   ·莫西沙星关键中间体研究现状第16-21页
   ·选题目的及拟采用的合成路线第21-24页
第二章 N-苄基-吡啶-2, 3-二甲酰亚胺的合成第24-31页
   ·反应方程式第24页
   ·反应机理第24-26页
   ·实验部分第26-28页
     ·试剂及仪器第26页
     ·实验步骤第26-27页
     ·产物结构鉴定第27-28页
   ·结果与讨论第28-30页
     ·吡啶-2, 3-二甲酸脱水反应条件对收率的影响第28页
     ·喹啉酸酐单酰胺化反应条件对收率的影响第28-29页
     ·喹啉酸酐亚酰胺化反应条件对收率的影响第29-30页
   ·小结第30-31页
第三章 8-苄基-7, 9-二氧代-2, 8-二氮杂双环[4.3.0]壬烷的合成第31-38页
   ·反应方程式第31页
   ·反应机理第31-32页
   ·实验部分第32-34页
     ·试剂和仪器第32-33页
     ·实验步骤第33页
     ·产物结构鉴定第33-34页
   ·结果与讨论第34-36页
     ·反应温度对产物收率的影响第34页
     ·反应压力对产物收率的影响第34-35页
     ·催化剂用量对产物收率的影响第35页
     ·反应时间对产物收率的影响第35-36页
     ·反应溶剂用量对产物收率的影响第36页
     ·不同反应溶剂对收率的影响第36页
   ·小结第36-38页
第四章 (1S, 6R)-8-苄基-7, 9-二氧代-2, 8-二氮杂双环[4.3.0]壬烷的合成第38-47页
   ·反应方程式第38页
   ·反应机理第38-39页
   ·实验部分第39-42页
     ·试剂和仪器第39-40页
     ·实验步骤第40-41页
     ·产物结构鉴定第41-42页
   ·结果与讨论第42-45页
     ·以 D-(–)-酒石酸为拆分剂第42-44页
     ·以 D-(–)-对甲氧基二苯甲酰酒石酸为拆分剂第44-45页
   ·小结第45-47页
第五章 (S, S)-8-苄基-2, 8-二氮杂双环[4.3.0]壬烷的合成第47-58页
   ·反应方程式第47页
   ·反应机理第47-49页
     ·氢化铝锂还原机理第47-48页
     ·红铝(Vitride)溶液还原机理第48-49页
     ·硼氢化钠/三氟化硼-乙醚还原机理第49页
   ·实验部分第49-52页
     ·试剂和仪器第49-50页
     ·实验步骤第50-51页
     ·产物结构鉴定第51-52页
   ·结果与讨论第52-57页
     ·影响氢化铝锂还原收率的因素第52-54页
     ·影响红铝还原收率的因素第54-55页
     ·影响硼氢化钠/三氟化硼-乙醚还原收率的因素第55-57页
   ·小结第57-58页
第六章 (S, S)-2, 8-二氮杂双环[4.3.0]壬烷的合成第58-63页
   ·反应方程式第58页
   ·反应机理第58-59页
   ·实验部分第59-61页
     ·试剂和仪器第59页
     ·实验步骤第59-60页
     ·产物结构鉴定第60-61页
   ·结果与讨论第61-62页
     ·反应温度对产物收率的影响第61页
     ·反应压力对产物收率的影响第61页
     ·反应时间对产物收率的影响第61-62页
     ·催化剂用量对产物收率的影响第62页
   ·小结第62-63页
第七章 结论与展望第63-67页
   ·主要结论第63-65页
   ·展望第65-67页
参考文献第67-73页
附录 1 液相和气相色谱图第73-76页
附录 2 核磁共振图谱第76-80页
附录 3 质谱图第80-85页
致谢第85-86页
攻读学位期间发表的学术论文目录第86页

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