| 摘要 | 第1-6页 |
| ABSTRACT | 第6-11页 |
| 第一章 综述 | 第11-24页 |
| ·喹诺酮类药物概况 | 第11-13页 |
| ·喹诺酮类药物简介 | 第11页 |
| ·喹诺酮类药物发展史 | 第11-13页 |
| ·莫西沙星概况 | 第13-16页 |
| ·莫西沙星简介 | 第13-14页 |
| ·莫西沙星的药理作用 | 第14-16页 |
| ·莫西沙星市场状况 | 第16页 |
| ·莫西沙星关键中间体研究现状 | 第16-21页 |
| ·选题目的及拟采用的合成路线 | 第21-24页 |
| 第二章 N-苄基-吡啶-2, 3-二甲酰亚胺的合成 | 第24-31页 |
| ·反应方程式 | 第24页 |
| ·反应机理 | 第24-26页 |
| ·实验部分 | 第26-28页 |
| ·试剂及仪器 | 第26页 |
| ·实验步骤 | 第26-27页 |
| ·产物结构鉴定 | 第27-28页 |
| ·结果与讨论 | 第28-30页 |
| ·吡啶-2, 3-二甲酸脱水反应条件对收率的影响 | 第28页 |
| ·喹啉酸酐单酰胺化反应条件对收率的影响 | 第28-29页 |
| ·喹啉酸酐亚酰胺化反应条件对收率的影响 | 第29-30页 |
| ·小结 | 第30-31页 |
| 第三章 8-苄基-7, 9-二氧代-2, 8-二氮杂双环[4.3.0]壬烷的合成 | 第31-38页 |
| ·反应方程式 | 第31页 |
| ·反应机理 | 第31-32页 |
| ·实验部分 | 第32-34页 |
| ·试剂和仪器 | 第32-33页 |
| ·实验步骤 | 第33页 |
| ·产物结构鉴定 | 第33-34页 |
| ·结果与讨论 | 第34-36页 |
| ·反应温度对产物收率的影响 | 第34页 |
| ·反应压力对产物收率的影响 | 第34-35页 |
| ·催化剂用量对产物收率的影响 | 第35页 |
| ·反应时间对产物收率的影响 | 第35-36页 |
| ·反应溶剂用量对产物收率的影响 | 第36页 |
| ·不同反应溶剂对收率的影响 | 第36页 |
| ·小结 | 第36-38页 |
| 第四章 (1S, 6R)-8-苄基-7, 9-二氧代-2, 8-二氮杂双环[4.3.0]壬烷的合成 | 第38-47页 |
| ·反应方程式 | 第38页 |
| ·反应机理 | 第38-39页 |
| ·实验部分 | 第39-42页 |
| ·试剂和仪器 | 第39-40页 |
| ·实验步骤 | 第40-41页 |
| ·产物结构鉴定 | 第41-42页 |
| ·结果与讨论 | 第42-45页 |
| ·以 D-(–)-酒石酸为拆分剂 | 第42-44页 |
| ·以 D-(–)-对甲氧基二苯甲酰酒石酸为拆分剂 | 第44-45页 |
| ·小结 | 第45-47页 |
| 第五章 (S, S)-8-苄基-2, 8-二氮杂双环[4.3.0]壬烷的合成 | 第47-58页 |
| ·反应方程式 | 第47页 |
| ·反应机理 | 第47-49页 |
| ·氢化铝锂还原机理 | 第47-48页 |
| ·红铝(Vitride)溶液还原机理 | 第48-49页 |
| ·硼氢化钠/三氟化硼-乙醚还原机理 | 第49页 |
| ·实验部分 | 第49-52页 |
| ·试剂和仪器 | 第49-50页 |
| ·实验步骤 | 第50-51页 |
| ·产物结构鉴定 | 第51-52页 |
| ·结果与讨论 | 第52-57页 |
| ·影响氢化铝锂还原收率的因素 | 第52-54页 |
| ·影响红铝还原收率的因素 | 第54-55页 |
| ·影响硼氢化钠/三氟化硼-乙醚还原收率的因素 | 第55-57页 |
| ·小结 | 第57-58页 |
| 第六章 (S, S)-2, 8-二氮杂双环[4.3.0]壬烷的合成 | 第58-63页 |
| ·反应方程式 | 第58页 |
| ·反应机理 | 第58-59页 |
| ·实验部分 | 第59-61页 |
| ·试剂和仪器 | 第59页 |
| ·实验步骤 | 第59-60页 |
| ·产物结构鉴定 | 第60-61页 |
| ·结果与讨论 | 第61-62页 |
| ·反应温度对产物收率的影响 | 第61页 |
| ·反应压力对产物收率的影响 | 第61页 |
| ·反应时间对产物收率的影响 | 第61-62页 |
| ·催化剂用量对产物收率的影响 | 第62页 |
| ·小结 | 第62-63页 |
| 第七章 结论与展望 | 第63-67页 |
| ·主要结论 | 第63-65页 |
| ·展望 | 第65-67页 |
| 参考文献 | 第67-73页 |
| 附录 1 液相和气相色谱图 | 第73-76页 |
| 附录 2 核磁共振图谱 | 第76-80页 |
| 附录 3 质谱图 | 第80-85页 |
| 致谢 | 第85-86页 |
| 攻读学位期间发表的学术论文目录 | 第86页 |