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细菌外排泵抑制剂的合成及初步活性研究

摘要第1-4页
Abstract第4-8页
第一章 前言第8-28页
 1 细菌耐药性第8-10页
   ·细菌耐药性产生的主要原因第8-9页
     ·自然选择第8页
     ·人为因素第8-9页
   ·细菌耐药机制第9-10页
 2 外排泵抑制剂第10-22页
   ·NorA外排泵抑制剂第10-19页
     ·NorA泵的结构、功能及调控机制第10-11页
     ·NorA外排泵抑制剂第11-19页
   ·外排泵Mex抑制剂第19-20页
   ·Tet(B)泵抑制剂第20-21页
   ·AcrAB-TolC外排泵抑制剂第21-22页
 3 外排泵抑制剂的合成及修饰研究第22-26页
 4 本课题的研究内容及意义第26-28页
第二章 外排泵抑制剂的合成第28-46页
 1 黄酮木质素水飞蓟宾类似物的合成与表征第28-30页
   ·引言第28页
   ·实验仪器与试剂第28-29页
     ·实验仪器第28-29页
     ·试剂第29页
   ·水飞蓟宾类似物的合成与表征第29-30页
   ·讨论第30页
 2 吡啶二羧酸酯类化合物的合成与表征第30-42页
   ·引言第30页
   ·仪器与试剂第30页
     ·实验仪器第30页
     ·试剂第30页
   ·吡啶二羧酸酯类化合物的合成与表征第30-38页
     ·2,6-二甲基-4-苯基-3,5-二乙氧羰基吡啶的合成与表征第30-32页
     ·2,6-二甲基-4-(3-羟基苯基)-3,5-二乙氧羰基吡啶的合成与表征第32-33页
     ·2,6-二甲基-4-(4-氯苯基)-3,5-二乙氧羰基吡啶的合成与表征第33页
     ·2,6-二甲基-4-(3-甲氧基-4-羟基苯基)-3,5-二乙氧羰基吡啶的合成与表征第33-34页
     ·2,6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-3,5-二乙氧羰基吡啶的合成与表征第34-35页
     ·2,6-二甲基-4-(4-羟基苯基)-3,5-二乙氧羰基吡啶的合成第35-36页
     ·2,6-二甲基-4-(3,4-二羟基苯基)-3,5-二乙氧羰基吡啶的合成与表征第36页
     ·2,6-二甲基-4-(4-甲氧基苯基)-3,5-二乙氧羰基吡啶的合成与表征第36-37页
     ·2,6-二甲基-4-(3-羟基-4-甲氧基苯基)-3,5-二乙氧羰基吡啶的合成第37-38页
   ·抗耐药性杂合物合成的尝试第38-42页
   ·讨论第42页
 3 5-硝基吲哚衍生物的合成第42-46页
   ·引言第42-43页
   ·实验仪器与试剂第43页
     ·实验仪器第43页
     ·试剂第43页
   ·2-芳基-5-硝基-1H-吲哚的合成第43-46页
     ·2-苯基-5-硝基-1H-吲哚(INF55)的合成第43-44页
     ·2-(3-羟基苯基)-5-硝基-1H-吲哚的合成第44-46页
第三章 水杨酰苯胺类化合物的合成研究第46-49页
 1 引言第46-47页
 2 水杨酰苯胺衍生物的合成第47-48页
 3 讨论第48-49页
第四章 黄酮木质素及吡啶二羧酸酯类外排泵抑制剂的抑菌活性检测第49-55页
 1 实验方法第49-50页
   ·固体平板抑菌圈测定法第49页
   ·液体MIC测定法第49-50页
 2 实验结果第50-52页
   ·固体平板抑菌圈法初测药品活性第50-51页
   ·测定样品最适添加量第51-52页
   ·几种抗生素与待测样品联用时MIC的变化情况第52页
 3 吡啶二羧酸酯类化合物构效关系初探第52-53页
 4 讨论第53-55页
结论第55-56页
参考文献第56-62页
附录(部分化合物结构表征图谱)第62-66页
攻读硕士学位期间取得的科研成果第66-67页
致谢第67页

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