| 中文摘要 | 第1-12页 |
| Abstract | 第12-14页 |
| 前言 | 第14-19页 |
| 第一章 处方前研究工作 | 第19-38页 |
| ·试验仪器与材料 | 第19-20页 |
| ·药物理化性质研究 | 第20-21页 |
| 1 溶解性 | 第20页 |
| 2 解离常数 | 第20-21页 |
| 3 表观分配系数 | 第21页 |
| ·药物与辅料的相互作用 | 第21-23页 |
| 1 实验方法 | 第21-22页 |
| 2 高效液相色谱条件 | 第22页 |
| 3 样品制备及实验结果 | 第22-23页 |
| ·羟丙甲纤维素(HPMC)有关性质 | 第23-36页 |
| 1 供试品制备 | 第23-24页 |
| 2 试验方法 | 第24-26页 |
| (1) 吸水速率 | 第24页 |
| (2) 溶胀速率 | 第24页 |
| (3) 漂浮合力 | 第24-26页 |
| 3 试验结果与讨论 | 第26-36页 |
| (1) 吸水速率及其影响因素 | 第26-28页 |
| (2) 溶胀速率及其影响因素 | 第28-33页 |
| (3) 骨架材料吸水与溶胀的关系 | 第33-35页 |
| (4) 漂浮合力及其影响因素 | 第35-36页 |
| ·小结 | 第36-38页 |
| 第二章 磷酸川芎嗪双层缓释漂浮片的制备 | 第38-63页 |
| ·试验仪器与材料 | 第39页 |
| ·体外分析方法的建立 | 第39-41页 |
| 1 最大吸收波长 | 第39-40页 |
| 2 标准曲线 | 第40页 |
| 3 回收率 | 第40页 |
| 4 精密度 | 第40页 |
| 5 含量测定 | 第40-41页 |
| ·试验方法 | 第41-42页 |
| 1 释放度测定方法选择 | 第41页 |
| 2 体外漂浮性能测定方法 | 第41-42页 |
| (1) 漂浮滞后时间和漂浮持续时间的测定 | 第41页 |
| (2) 漂浮力测定 | 第41-42页 |
| ·磷酸川芎嗪双层漂浮片的制备 | 第42-50页 |
| 1 工艺研究 | 第42页 |
| 2 漂浮层处方优化 | 第42-48页 |
| (1) 单因素考察试验 | 第42-46页 |
| ① 混合碳酸盐用量对漂浮性能的影响 | 第42-44页 |
| ② 羟丙甲基纤维素用量对漂浮性能的影响 | 第44-45页 |
| ③ 微晶纤维素用量对漂浮性能的影响 | 第45-46页 |
| (2) 漂浮层处方的优化 | 第46-48页 |
| 3 含药层处方优化 | 第48-50页 |
| ·双层漂浮缓释片的体外漂浮性能及释药动力学研究 | 第50-61页 |
| 1 体外漂浮性能 | 第50-52页 |
| (1) 磷酸川芎嗪漂浮片体外漂浮力的测定 | 第51-52页 |
| 2 释药动力学研究 | 第52-60页 |
| (1) 处方组成对药物释放的影响 | 第52-56页 |
| (2) 制备工艺对药物释放的影响 | 第56-58页 |
| (3) 释放条件对药物释放的影响 | 第58-60页 |
| 3 释药机制探讨 | 第60-61页 |
| (1) 药物释放曲线 | 第60页 |
| (2) 释药机制 | 第60-61页 |
| ·稳定性考察 | 第61-62页 |
| 1 考察项目 | 第61页 |
| 2 试验方法 | 第61页 |
| (1) 加速实验 | 第61页 |
| (2) 留样考察 | 第61页 |
| 3 试验结果与讨论 | 第61-62页 |
| ·小结 | 第62-63页 |
| 第三章 蜡质骨架漂浮片的处方工艺研究 | 第63-74页 |
| ·试验仪器与材料 | 第63-64页 |
| ·分析方法的建立 | 第64页 |
| 1 含量测定方法 | 第64页 |
| 2 试验方法 | 第64页 |
| ·TMPP漂浮缓释片处方筛选 | 第64-66页 |
| 1 工艺研究初步 | 第64页 |
| 2 处方筛选 | 第64-66页 |
| ·TMPP漂浮缓释片工艺筛选 | 第66-71页 |
| 1 影响因素 | 第66-67页 |
| (1) 制粒工艺 | 第66-67页 |
| (2) 压力 | 第67页 |
| (3) 包衣材料 | 第67页 |
| 2 结果与讨论 | 第67-71页 |
| (1) 制粒工艺对药物释放和漂浮性能的影响 | 第67-68页 |
| (2) 压力对药物释放和漂浮性能的影响 | 第68-69页 |
| (3) 包衣材料对药物释放和漂浮性能的影响 | 第69-71页 |
| 3 制备工艺 | 第71页 |
| ·单层漂浮片和双层(气动)漂浮片的比较 | 第71-72页 |
| 1 漂浮性能 | 第71-72页 |
| 2 药物释放 | 第72页 |
| ·小结 | 第72-74页 |
| 第四章 磷酸川芎嗪双层漂浮缓释片体内漂浮性能研究 | 第74-79页 |
| ·试验仪器与材料 | 第74页 |
| ·试验内容 | 第74-75页 |
| 1 志愿者选择 | 第74-75页 |
| 2 标记制剂的制备 | 第75页 |
| 3 试验方法 | 第75页 |
| ·试验结果 | 第75-77页 |
| ·讨论 | 第77-78页 |
| ·小结 | 第78-79页 |
| 第五章 磷酸川芎嗪漂浮缓释片家犬体内药物动力学研究 | 第79-88页 |
| ·试验仪器与材料 | 第79-80页 |
| ·试验与结果 | 第80-85页 |
| 1 体内分析方法的确立 | 第80-82页 |
| (1) 溶液的制备 | 第80页 |
| (2) 液相色谱条件 | 第80页 |
| (3) 血浆样品处理 | 第80-81页 |
| (4) 分离度和专属性 | 第81页 |
| (5) 血浆标准曲线的制备 | 第81页 |
| (6) 方法学验证 | 第81-82页 |
| 2 磷酸川芎嗪漂浮缓释片家犬体内药物动力学研究 | 第82页 |
| (1) 给药方案 | 第82页 |
| (2) 生物标本采集 | 第82页 |
| 3 试验结果 | 第82-85页 |
| (1) 血浆标准曲线 | 第82页 |
| (2) 回收率测定结果 | 第82-83页 |
| (3) 分析方法精密度 | 第83页 |
| (4) 血药浓度 | 第83-85页 |
| ·讨论 | 第85-87页 |
| 1 隔室模型药物动力学参数 | 第85页 |
| 2 非隔室模型药物动力学参数 | 第85-87页 |
| (1) 相对生物利用度 | 第86页 |
| (2) 体内体外相关性 | 第86-87页 |
| ·小结 | 第87-88页 |
| 全文结论 | 第88-89页 |
| 参考文献 | 第89-93页 |
| 致谢 | 第93页 |