| 摘要 | 第4-6页 |
| Abstract | 第6-7页 |
| 第一部分 通过C-20羟基导向的[1,5]-氢迁移光照碘代策略制备醛固酮 | 第11-60页 |
| 第一章 前言 | 第11-17页 |
| 1.1 甾族化合物的概述 | 第11-12页 |
| 1.2 醛固酮的发现和结构特征 | 第12-13页 |
| 1.3 醛固酮的生物活性 | 第13-14页 |
| 1.4 醛固酮的合成背景 | 第14-17页 |
| 1.4.1 生物酶发酵法 | 第14-15页 |
| 1.4.2 亚硝基光照导向方法 | 第15-17页 |
| 第二章 C-20 羟基导向的[1,5]-氢迁移光照碘代策略制备醛固酮 | 第17-43页 |
| 2.1 C-11 羟基导向的碘代反应的尝试 | 第18-28页 |
| 2.1.1 以氢化可的松为底物的碘代反应 | 第18-21页 |
| 2.1.2 以脱除C-17 位羟基的氢化可的松为底物的碘代反应 | 第21-28页 |
| 2.2 C-20 羟基导向的[1,5]-氢迁移光照碘代反应得到碘代物A6 | 第28-33页 |
| 2.3 由碘代物A6 合成醛固酮的实验研究 | 第33-41页 |
| 2.3.1 由碘代物A6 到半缩酮A8 的转化 | 第33-35页 |
| 2.3.2 由半缩酮A8 到二醇化合物A9 的转化 | 第35-37页 |
| 2.3.3 由二醇化合物A9 到醛固酮的转化 | 第37-41页 |
| 2.4 最终合成路线 | 第41-42页 |
| 2.5 结论 | 第42-43页 |
| 第三章 制备醛固酮的实验部分 | 第43-60页 |
| 3.1 实验仪器 | 第43页 |
| 3.2 实验操作及数据分析 | 第43-60页 |
| 3.2.1 化合物A2 的合成 | 第43-44页 |
| 3.2.2 化合物A3 的合成 | 第44-45页 |
| 3.2.3 化合物A4 的合成 | 第45-46页 |
| 3.2.4 化合物A5 的合成 | 第46-47页 |
| 3.2.5 化合物A6 的合成 | 第47-48页 |
| 3.2.6 化合物A7 的合成 | 第48-49页 |
| 3.2.7 化合物A8 的合成 | 第49-50页 |
| 3.2.8 化合物A9 的合成 | 第50-51页 |
| 3.2.9 化合物A10 的合成 | 第51-52页 |
| 3.2.10 醛固酮A11 的合成 | 第52-53页 |
| 3.2.11 剩余化合物的合成 | 第53-60页 |
| 第二部分 两步合成2-甲氧基雌二醇的工艺优化 | 第60-80页 |
| 第四章 2-甲氧基雌二醇文献综述 | 第60-66页 |
| 4.1 2-甲氧基雌二醇的生物活性研究现状 | 第60-62页 |
| 4.2 2-甲氧基雌二醇合成方法概述 | 第62-66页 |
| 4.2.1 将C-3 氢羟基化制备2ME | 第62-63页 |
| 4.2.2 将C-3 氢卤代制备2ME | 第63页 |
| 4.2.3 将C-3 氢甲醛基化制备2ME | 第63-64页 |
| 4.2.4 将C-3 氢乙酰基化制备2ME | 第64页 |
| 4.2.5 将C-3 氢直接甲氧基化制备2ME | 第64-66页 |
| 第五章 两步合成2-甲氧基雌二醇的工艺优化 | 第66-77页 |
| 5.1 实验条件的优化 | 第66-70页 |
| 5.1.1 由雌二醇制备2-溴雌二醇的条件优化 | 第66-69页 |
| 5.1.2 由2-溴雌二醇制备2ME的条件优化 | 第69-70页 |
| 5.2 两步反应产物的重结晶条件优化 | 第70-75页 |
| 5.2.1 2-溴雌二醇的的重结晶条件优化 | 第70-73页 |
| 5.2.2 2-二甲氧基雌二醇的重结晶条件优化 | 第73-75页 |
| 5.3 总结 | 第75-77页 |
| 第六章 制备2-甲氧基雌二醇的实验部分 | 第77-80页 |
| 6.1 2-溴雌二醇的合成 | 第77-78页 |
| 6.2 2-甲氧基雌二醇的合成 | 第78-80页 |
| 参考文献 | 第80-88页 |
| 附录 | 第88-109页 |
| 个人简历 | 第109-110页 |
| 致谢 | 第110页 |
