| 摘要 | 第1-6页 |
| Abstract | 第6-8页 |
| 目录 | 第8-11页 |
| 第一章 绪论 | 第11-17页 |
| ·酶催化拆分胺类化合物 | 第11-12页 |
| ·酶催化远程立体选择性反应 | 第12-13页 |
| ·本论文的主要研究内容 | 第13-14页 |
| 参考文献 | 第14-17页 |
| 第二章 文献综述 | 第17-77页 |
| ·引言 | 第17页 |
| ·胺类化合物的酶催化拆分 | 第17-47页 |
| ·伯胺类化合物的酶催化酯交换拆分 | 第17-37页 |
| (1) 脂肪酶催化的拆分反应 | 第17-29页 |
| (2) 枯草杆菌蛋白酶催化的拆分反应 | 第29-31页 |
| (3) 青霉素酰化酶催化的拆分反应 | 第31-35页 |
| (4) 外消旋和动态动力学拆分 | 第35-37页 |
| ·伯胺类化合物的酶催化水解拆分 | 第37-41页 |
| ·仲胺类化合物的酶催化拆分 | 第41-47页 |
| (1) 仲胺类化合物的酯交换拆分 | 第41-46页 |
| (2) 仲胺类化合物的水解拆分 | 第46-47页 |
| ·酶催化远程立体选择性反应 | 第47-55页 |
| ·酶催化酯交换远程反应 | 第47-50页 |
| ·酶催化水解远程反应 | 第50-55页 |
| ·提高酶催化拆分效果的方法 | 第55-61页 |
| ·酶的处理 | 第55-56页 |
| ·反应介质的影响 | 第56-60页 |
| ·离去基团及酰基供体的影响 | 第60-61页 |
| ·含手性的聚合物的合成研究 | 第61-70页 |
| 参考文献 | 第70-77页 |
| 第三章 胺类衍生物的酶催化合成 | 第77-123页 |
| ·引言 | 第77-78页 |
| ·实验部分 | 第78-86页 |
| ·酶与试剂 | 第78-79页 |
| ·实验仪器与方法 | 第79-82页 |
| ·脂肪酸二酸二乙烯酯酰化试剂的制备 | 第82-83页 |
| ·伯胺类乙烯酯衍生物的合成方法 | 第83-84页 |
| ·仲胺类乙烯酯衍生物的酶催化合成方法 | 第84-85页 |
| ·含糖的仲胺类衍生物的酶催化合成方法 | 第85-86页 |
| ·含糖的仲胺类衍生物的分配系数的测定 | 第86页 |
| ·酶催化合成可聚合的伯胺衍生物 | 第86-97页 |
| ·可聚合N-(乙烯酯酰基)美西律的结构表征 | 第86-94页 |
| ·可聚合N-(乙烯酯酰基)美西律合成的条件优化 | 第94-96页 |
| ·底物结构对合成的影响 | 第96-97页 |
| ·酶催化区域选择性合成可聚合的仲胺衍生物 | 第97-109页 |
| ·可聚合N-(乙烯酯酰基)美托洛尔的结构表征 | 第97-106页 |
| ·可聚合N-(乙烯酯酰基)美托洛尔合成的条件优化 | 第106-108页 |
| ·底物结构对合成的影响 | 第108-109页 |
| ·酶催化选择性合成含糖的仲胺衍生物 | 第109-120页 |
| ·含糖的仲胺类衍生物的结构表征 | 第109-116页 |
| ·两亲性含糖的仲胺衍生物的溶解性研究 | 第116-117页 |
| ·糖结构对溶解性的影响 | 第117-120页 |
| ·小结 | 第120-121页 |
| 参考文献 | 第121-123页 |
| 第四章 胺类对映体分离及酶催化动力学拆分 | 第123-171页 |
| ·引言 | 第123-124页 |
| ·实验部分 | 第124-127页 |
| ·酶与试剂 | 第124页 |
| ·实验仪器与方法 | 第124-125页 |
| ·美西律衍生物的制备 | 第125-126页 |
| ·手性美西律衍生物的制备 | 第126-127页 |
| ·美托洛尔的酶催化拆分 | 第127-132页 |
| ·可聚合N-(乙烯酯酰基)美托洛尔的酶催化拆分 | 第127-129页 |
| ·美托洛尔的酶催化拆分的其它方法 | 第129-132页 |
| ·美西律及其同系物的衍生物的对映体分离研究 | 第132-145页 |
| ·美西律衍生物的结构表征 | 第132-136页 |
| ·美西律及其同系物的衍生物的对映体分离 | 第136-145页 |
| ·可控制备R-和S-美西律衍生物的酶催化方法 | 第145-168页 |
| ·美西律衍生物的结构表征 | 第146-158页 |
| ·可聚合美西律衍生物的酶催化反应条件的优化 | 第158-167页 |
| ·底物结构对反应的影响 | 第167-168页 |
| ·小结 | 第168-169页 |
| 参考文献 | 第169-171页 |
| 第五章 胺类药物聚合物的制备与缓释研究 | 第171-191页 |
| ·引言 | 第171-172页 |
| ·实验部分 | 第172-175页 |
| ·酶与试剂 | 第172页 |
| ·实验仪器与方法 | 第172页 |
| ·可聚合6-O-(5-乙烯酯戊酰)-D-葡萄糖的制备 | 第172-173页 |
| ·美托洛尔高分子的制备 | 第173页 |
| ·美西律高分子的制备 | 第173-174页 |
| ·手性美西律高分子的制备 | 第174页 |
| ·外消旋及手性美西律高分子的体外缓释 | 第174-175页 |
| ·N-(乙烯酯酰基)美托洛尔聚合物的表征 | 第175-180页 |
| ·N-(乙烯酯酰基)美托洛尔均聚物的表征 | 第175-177页 |
| ·N-(乙烯酯酰基)美托洛尔含糖共聚物的表征 | 第177-179页 |
| ·引发剂含量对聚合物的影响 | 第179-180页 |
| ·单体摩尔比对聚合物的影响 | 第180页 |
| ·外消旋及手性N-(乙烯酯酰基)美西律聚合物的表征 | 第180-185页 |
| ·R-N-(乙烯酯酰基)美西律均聚物的表征 | 第181-182页 |
| ·R-N-(乙烯酯酰基)美西律含糖共聚物的表征 | 第182-184页 |
| ·引发剂含量对聚合物的影响 | 第184页 |
| ·单体摩尔比对聚合物的影响 | 第184-185页 |
| ·N-(5-乙烯酯酰基)美西律聚合物的体外释放 | 第185-188页 |
| ·外消旋N-(5-乙烯酯酰基)美西律聚合物的释放 | 第185-187页 |
| ·R-N-(5-乙烯酯酰基)美西律聚合物的释放 | 第187-188页 |
| ·小结 | 第188-189页 |
| 参考文献 | 第189-191页 |
| 第六章 总结与展望 | 第191-194页 |
| 攻读博士学位期间发表的论文 | 第194-197页 |
| 致谢 | 第197页 |