| 摘要 | 第4-5页 |
| Abstract | 第5-6页 |
| 引言 | 第10-11页 |
| 1 文献综述 | 第11-21页 |
| 1.1 细胞周期蛋白激酶 | 第11-12页 |
| 1.2 靶向细胞周期蛋白激酶抑制剂 | 第12-15页 |
| 1.2.1 广谱CDKs抑制剂 | 第12-13页 |
| 1.2.2 CDK2选择性抑制剂 | 第13页 |
| 1.2.3 CDK4/6抑制剂 | 第13-15页 |
| 1.2.4 CDK1抑制剂 | 第15页 |
| 1.3 细胞内H_2O_2的作用 | 第15-17页 |
| 1.4 黄芩中主要成分和药理活性 | 第17页 |
| 1.5 黄芩素的制备方法 | 第17-19页 |
| 1.5.1 提取法 | 第18页 |
| 1.5.2 全合成法 | 第18-19页 |
| 1.6 黄芩素的结构修饰 | 第19-20页 |
| 1.7 本文的主要研究内容 | 第20-21页 |
| 2 黄芩素的全合成 | 第21-28页 |
| 2.1 实验材料 | 第21-22页 |
| 2.1.1 药品与试剂 | 第21-22页 |
| 2.1.2 仪器 | 第22页 |
| 2.2 实验方法 | 第22-23页 |
| 2.2.1 三羟基苯乙酮一水合物 | 第22页 |
| 2.2.2 6-乙酰基-白杨素 | 第22-23页 |
| 2.2.3 黄芩素 | 第23页 |
| 2.3 检测方法 | 第23页 |
| 2.3.1 薄层色谱法 | 第23页 |
| 2.3.2 HPLC-UV含量测定 | 第23页 |
| 2.4 结果与讨论 | 第23-26页 |
| 2.4.1 三羟基苯乙酮一水合物 | 第23-24页 |
| 2.4.2 6-乙酰基-白杨素 | 第24-25页 |
| 2.4.3 黄芩素 | 第25-26页 |
| 2.5 小结 | 第26-28页 |
| 3 6-乙酰基-8-哌啶醇亚甲基-白杨素的合成与表征 | 第28-33页 |
| 3.1 实验材料 | 第29页 |
| 3.1.1 药品与试剂 | 第29页 |
| 3.1.2 仪器 | 第29页 |
| 3.2 实验方法 | 第29-30页 |
| 3.3 检测方法 | 第30页 |
| 3.3.1 聚酰胺薄层色谱法 | 第30页 |
| 3.3.2 HPLC-UV含量测定 | 第30页 |
| 3.4 结果与讨论 | 第30-32页 |
| 3.4.1 6-乙酰基-8-哌啶醇亚甲基-白杨素 | 第30-31页 |
| 3.4.2 甲磺酸黄芩素哌啶醇 | 第31-32页 |
| 3.5 小结 | 第32-33页 |
| 4 酰化黄芩素哌啶醇的制备和表征 | 第33-41页 |
| 4.1 实验材料 | 第33-34页 |
| 4.1.1 药品与试剂 | 第33-34页 |
| 4.1.2 仪器 | 第34页 |
| 4.2 实验方法 | 第34-35页 |
| 4.2.1 6-酰化黄芩素 | 第34页 |
| 4.2.2 6-酰化黄芩素Mannich碱衍生物 | 第34-35页 |
| 4.3 检测方法 | 第35页 |
| 4.3.1 硅胶薄层色谱法 | 第35页 |
| 4.3.2 HPLC-UV含量测定 | 第35页 |
| 4.4 结果与讨论 | 第35-40页 |
| 4.4.1 6-乙酰化-8-哌啶醇亚甲基-黄芩素 | 第35-37页 |
| 4.4.2 6-乙酰化-8-脯氨醇亚甲基-黄芩素 | 第37-38页 |
| 4.4.3 6-丁酰化-8-哌啶醇亚甲基-黄芩素 | 第38-39页 |
| 4.4.4 6-苯甲酰化-8-哌啶醇亚甲基-黄芩素 | 第39-40页 |
| 4.5 小结 | 第40-41页 |
| 5 生物活性评价 | 第41-50页 |
| 5.1 实验材料 | 第41-43页 |
| 5.1.1 实验动物 | 第41-42页 |
| 5.1.2 药品与试剂 | 第42页 |
| 5.1.3 仪器 | 第42-43页 |
| 5.2 实验方法 | 第43-45页 |
| 5.2.1 药物与探针等的配制 | 第43-44页 |
| 5.2.2 PF1检测细胞内H_2O_2试验 | 第44页 |
| 5.2.3 细胞系培养 | 第44-45页 |
| 5.2.4 肿瘤细胞和原代肝细胞 | 第45页 |
| 5.2.5 外周血单核细胞与被激活的淋巴细胞 | 第45页 |
| 5.2.6 酶联免疫检测仪荧光检测和呈像 | 第45页 |
| 5.3 结果与讨论 | 第45-49页 |
| 5.3.1 体外抗癌活性 | 第45-46页 |
| 5.3.2 活性氧探针检测细胞内ROS | 第46-49页 |
| 5.4 小结 | 第49-50页 |
| 结论 | 第50页 |
| 展望 | 第50-51页 |
| 参考文献 | 第51-56页 |
| 附图 | 第56-63页 |
| 攻读硕士学位期间发表学术论文情况 | 第63-64页 |
| 致谢 | 第64-65页 |