| 摘要 | 第1-10页 |
| ABSTRACT | 第10-12页 |
| 第1章 前言 | 第12-22页 |
| ·概述 | 第12页 |
| ·表皮生长因子受体（EGFR）与肿瘤 | 第12-14页 |
| ·近十年来具有表皮生长因子受体抑制活性的噻吩并嘧啶、噻吩并吡啶及嘧啶类化合物的研究进展 | 第14-20页 |
| ·具有表皮生长因子受体抑制活性的噻吩并嘧啶类化合物 | 第14-17页 |
| ·具有表皮生长因子受体抑制活性的噻吩并吡啶类化合物 | 第17页 |
| ·具有表皮生长因子受体抑制活性的嘧啶类化合物 | 第17-20页 |
| ·课题的提出 | 第20-22页 |
| 第2章 噻吩并[2,3-d]嘧啶酮衍生物的合成 | 第22-44页 |
| ·实验部分 | 第23-35页 |
| ·仪器和试剂 | 第23-24页 |
| ·中间体及目标化合物的合成 | 第24-25页 |
| ·中间体 2-氨基-6-甲基-4,5,6,7-四氢噻吩并[2,3-c]吡啶-3-甲酸乙酯的合成 | 第24页 |
| ·乙氧基亚甲胺中间体 3 的合成 | 第24页 |
| ·目标化合物 3-烷基-7-甲基-5,6,7,8-四氢-3H-吡啶并[4',3':4,5]噻吩并[2,3-d]嘧啶-4-酮衍生物 4a~4c 的合成 | 第24页 |
| ·中间体 2-氨基-4,5,6,7-四氢苯并[4,5]噻吩-3-甲酸乙酯 6 的合成 | 第24-25页 |
| ·中间体 7 的合成 | 第25页 |
| ·目标化合物 3-烷基-5,6,7,8-四氢苯并[4,5]噻吩并[2,3-d]嘧啶-4-酮8a~8f 的合成 | 第25页 |
| ·中间体 3-氨基-5,6,7,8-四氢苯并[4,5]噻吩并[2,3-d]嘧啶-4-酮 9 的合成 | 第25页 |
| ·目标化合物四氢苯并[4,5]噻吩并[2,3-d]嘧啶酮并芳香醛类希夫碱衍生物 10a~10q 的合成 | 第25页 |
| ·目标化合物的波谱数据 | 第25-35页 |
| ·3-烷基-7-甲基-5,6,7,8-四氢-3H-吡啶并[4',3':4,5]噻吩并[2,3-d]嘧啶-4-酮衍生物 4a~4c 的波谱数据 | 第25-27页 |
| ·3-烷基-5,6,7,8-四氢苯并[4,5]噻吩并[2,3-d]嘧啶-4-酮 8a~8f 的波谱数据 | 第27-29页 |
| ·目标化合物噻吩[2,3-d]嘧啶酮并芳香醛类希夫碱衍生物 10a~10q 波谱数据 | 第29-35页 |
| ·结果与讨论 | 第35-44页 |
| ·目标产物的合成条件讨论 | 第35-37页 |
| ·中间体 2 和中间体 6 的合成与性质 | 第35-36页 |
| ·中间体 3 和中间体 7 的合成与性质 | 第36-37页 |
| ·目标产物的波谱性质分析 | 第37-44页 |
| ·目标产物的 IR 特征 | 第37-39页 |
| ·目标产物的 NMR 特征 | 第39-44页 |
| 第3章 四氢苯并[4',5']噻吩并[3',2':5,6]吡啶并[4,3-d]嘧啶酮衍生物的合成 | 第44-60页 |
| ·合成路线 | 第44-45页 |
| ·实验部分 | 第45-54页 |
| ·仪器与试剂 | 第45页 |
| ·中间体及目标化合物的合成 | 第45-47页 |
| ·2-氨基-3-氰基四氢苯并噻吩衍生物 11 的合成 | 第45-46页 |
| ·中间体 12 的合成 | 第46页 |
| ·乙氧基亚甲胺中间体中间体 13 的合成 | 第46页 |
| ·目标产物 3-烷基取代的四氢苯并[4',5']噻吩并[3',2':5,6]吡啶并[4,3-d]嘧啶酮 14a~14e 的合成 | 第46页 |
| ·3-氨基-5-甲基-8,9,10,11-四氢苯并[4',5']噻吩并[3',2':5,6]吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮 15 的合成 | 第46页 |
| ·目标化合物四氢苯并[4',5']噻吩并[3',2':5,6]吡啶并[4,3-d]嘧啶酮并芳香类希夫碱衍生物 16a~16l 的合成 | 第46-47页 |
| ·目标化合物的波谱数据 | 第47-54页 |
| ·3-烷基-5-甲基-8,9,10,11-四氢苯并[4',5']噻吩并[3',2':5,6]吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮 14a~14e 的波谱数据 | 第47-49页 |
| ·四氢苯并[4',5']噻吩并[3',2':5,6]吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮并芳香醛类希夫碱衍生物 16a~16l 的波谱数据 | 第49-54页 |
| ·结果与讨论 | 第54-60页 |
| ·目标产物的合成条件讨论 | 第54-55页 |
| ·目标产物的波谱特征 | 第55-60页 |
| ·目标产物的 IR 特征 | 第55-57页 |
| ·目标产物的 NMR 特征 | 第57-60页 |
| 第4章 目标化合物的抗肿瘤活性研究 | 第60-64页 |
| ·实验原理 | 第60页 |
| ·主要实验材料与设备 | 第60页 |
| ·实验方法 | 第60页 |
| ·肿瘤细胞增殖抑制活性实验结果及讨论 | 第60-64页 |
| 结论 | 第64-65页 |
| 参考文献 | 第65-71页 |
| 致谢 | 第71-72页 |
| 附录 A 攻读学位期间所发表的学术论文目录 | 第72-73页 |
| 附录 B ABBREVIATIONS | 第73页 |
