中文摘要 | 第1-7页 |
Abstract | 第7-10页 |
目录 | 第10-13页 |
第一章 文献综述与课题提出 | 第13-34页 |
·引言 | 第13-15页 |
·单羰基姜黄素类似物及其衍生物的研究进展 | 第15-25页 |
·单羰基姜黄素类似物及其衍生物在抗癌活性方面的研究 | 第15-21页 |
·单羰基姜黄素类似物及其衍生物在抗HIV活性方面的研究 | 第21-22页 |
·单羰基姜黄素类似物及其衍生物在消炎、抗氧化活性方面的研究 | 第22-25页 |
·含氮稠杂环化合物的研究进展 | 第25-28页 |
·含氮稠杂环化合物在抗过敏药方面的应用 | 第25-27页 |
·含氮稠杂环化合物在抗哮喘药及抗高血压药方面的应用 | 第27页 |
·含氮稠杂环化合物在消化方面的应用 | 第27页 |
·含氮稠杂环化合物在镇痛药方面的应用 | 第27-28页 |
·含氮稠杂环化合物在抗癌方面的应用 | 第28页 |
·总结 | 第28-29页 |
·课题的研究目的和研究的主要内容 | 第29-34页 |
·课题的研究目的和设计思路 | 第29-31页 |
·课题的研究目的 | 第29-30页 |
·目标化合物Ⅲ_1-Ⅲ_(41)和Ⅳ_1-Ⅳ_(16)的分子设计 | 第30-31页 |
·研究的主要内容和方法 | 第31-34页 |
·目标化合物的合成路线 | 第31-32页 |
·研究的主要方法 | 第32-34页 |
第二章 二氢吡唑并[4,3-c]六氢吡啶(Ⅲ)的合成及晶体结构的研究 | 第34-62页 |
·实验部分 | 第34-36页 |
·仪器和试剂 | 第34页 |
·目标化合物的合成 | 第34-35页 |
·中间体 N-取代苄基-3,5-双苄叉基-哌啶-4-酮的合成 | 第34-35页 |
·目标化合物Ⅲ的合成 | 第35页 |
·化合物Ⅲ_1的单晶培养及其晶体结构分析 | 第35-36页 |
·化合物 X-ray 衍射测定结构的目的 | 第35页 |
·化合物Ⅲ_1的单晶培养 | 第35-36页 |
·化合物Ⅲ_1的单晶结构测试 | 第36页 |
·结果与讨论 | 第36-62页 |
·目标化合物(Ⅲ)的物理性质及结构表征 | 第36-52页 |
·目标化合物(Ⅲ)的合成方法讨论 | 第52-53页 |
·中间体 N-取代苄基-3,5-双苄基-哌啶-4-酮的合成讨论 | 第52-53页 |
·目标化合物(Ⅲ)的合成方法讨论 | 第53页 |
·目标化合物(Ⅲ)的波谱分析 | 第53-55页 |
·IR 分析 | 第53页 |
·~1H NMR 分析 | 第53-54页 |
·MS 分析 | 第54-55页 |
·目标化合物Ⅲ_1的晶体结构及分析 | 第55-62页 |
·目标化合物Ⅲ_1的晶体结构测试数据 | 第55-60页 |
·目标化合物Ⅲ_1的晶体结构分析 | 第60-62页 |
第三章 四氢吡啶并[4,3-b]吡啶酮(Ⅳ)的合成 | 第62-70页 |
·实验部分 | 第62-63页 |
·仪器和试剂 | 第62页 |
·中间体目标化合物(Ⅳ)的合成 | 第62-63页 |
·N-取代苄基-3,5-双苄基-哌啶-4-酮的合成 | 第62-63页 |
·目标化合物Ⅳ的合成 | 第63页 |
·结果与讨论 | 第63-70页 |
·目标化合物(Ⅳ)的物理性质及结构表征 | 第63-68页 |
·目标化合物(Ⅳ)的合成方法讨论 | 第68页 |
·目标化合物(Ⅳ)的波谱分析 | 第68-70页 |
·IR 分析 | 第68页 |
·~1H NMR 分析 | 第68-69页 |
·MS 分析 | 第69-70页 |
第四章 目标化合物的的生物活性测试及构效关系分析 | 第70-76页 |
·化合物抑制癌细胞活性的测定 | 第70-76页 |
·主要材料和仪器 | 第70页 |
·化合物(Ⅲ)抑制癌细胞活性的测定 | 第70-73页 |
·化合物(Ⅲ)抑制癌细胞活性的测定方法 | 第70-71页 |
·细胞生长抑制实验 | 第71页 |
·结果与讨论 | 第71-73页 |
·目标化合物(Ⅲ)抑制癌细胞活性测试结果 | 第71-73页 |
·目标化合物(Ⅲ)构效关系的初步分析 | 第73页 |
·目标化合物(Ⅳ)抑制癌细胞活性测试 | 第73-76页 |
·化合物(Ⅳ)抑制癌细胞活性的测定方法 | 第73页 |
·细胞生长抑制实验 | 第73-74页 |
·结果与讨论 | 第74-76页 |
·目标化合物(Ⅳ)抑制癌细胞活性测试结果 | 第74页 |
·目标化合物(Ⅳ)构效关系的初步分析 | 第74-76页 |
第五章 初步作用机制及药代动力学研究 | 第76-85页 |
·初步作用机理研究 | 第76-81页 |
·细胞凋亡实验 | 第76-79页 |
·实验仪器 | 第76页 |
·实验原理 | 第76-77页 |
·细胞培养及处理 | 第77页 |
·结果及分析 | 第77-79页 |
·DNA 片断化检测 | 第79-81页 |
·实验原理 | 第79页 |
·实验仪器和试剂 | 第79页 |
·DNA 片断化检测实验 | 第79-80页 |
·结果与讨论 | 第80-81页 |
·药代动力学研究 | 第81-85页 |
·目标化合物Ⅲ_(21),Ⅲ_(33)代谢稳定性研究 | 第82-84页 |
·实验材料 | 第82页 |
·配药方法 | 第82页 |
·体外肝微粒体代谢实验 | 第82页 |
·实验结果与讨论 | 第82-84页 |
·目标化合物Ⅲ_(21)在肝微粒体的直接抑制作用研究 | 第84-85页 |
·实验材料 | 第84页 |
·体外肝微粒体代谢实验 | 第84页 |
·实验结果与讨论 | 第84-85页 |
第六章 总结 | 第85-87页 |
致谢 | 第87-88页 |
参考文献 | 第88-95页 |
附图 | 第95-101页 |
作者简介 | 第101页 |
代表性学术论文 | 第101-102页 |
主要参研项目 | 第102页 |