α-细辛脑类似物的合成及其抗支气管哮喘活性研究
| 摘要 | 第1-5页 |
| ABSTRACT | 第5-9页 |
| 第一章 绪论 | 第9-18页 |
| ·支气管哮喘的概念及治疗 | 第9-13页 |
| ·支气管哮喘的概念 | 第9页 |
| ·支气管哮喘的病理生理研究 | 第9-13页 |
| ·抗支气管哮喘药物的研究 | 第13-16页 |
| ·糖皮质激素 | 第13-14页 |
| ·β_2肾上腺素受体兴奋制(β_2-AG) | 第14页 |
| ·茶碱类 | 第14页 |
| ·白三烯受体拮抗剂(LTs调节剂) | 第14-15页 |
| ·抗组胺药 | 第15页 |
| ·免疫治疗剂 | 第15-16页 |
| ·给药方式 | 第16-18页 |
| 第二章 立题依据和化合物设计 | 第18-32页 |
| ·先导化合物的发现 | 第18-19页 |
| ·由药物副作用发现先导化合物 | 第18页 |
| ·通过药物代谢发现研究得到先导化合物 | 第18页 |
| ·用活性内源性物质做先导化合物 | 第18-19页 |
| ·利用组合化学和高通量筛选得到先导化合物 | 第19页 |
| ·先导化合物的优化方法 | 第19-21页 |
| ·采用生物电子等排体进行替换 | 第19-20页 |
| ·前药设计 | 第20-21页 |
| ·软药设计 | 第21页 |
| ·定量构效关系研究 | 第21页 |
| ·药物分子设计 | 第21-24页 |
| ·改善药物的吸收性能 | 第22页 |
| ·延长药物的作用时间 | 第22页 |
| ·增加药物对特定部位作用的选择性 | 第22-23页 |
| ·降低药物的毒副作用 | 第23页 |
| ·提高药物的稳定性 | 第23页 |
| ·改善药物的溶解性能 | 第23-24页 |
| ·消除不适宜的制剂性质 | 第24页 |
| ·α-细辛脑的药理活性 | 第24-27页 |
| ·α-细辛脑的药理 | 第24-25页 |
| ·α-细辛脑的体内代谢 | 第25页 |
| ·毒性研究 | 第25-26页 |
| ·α-细辛脑的制剂类型和生产情况 | 第26-27页 |
| ·目标化合物设计 | 第27-32页 |
| 第三章 目标化合物合成路线设计和讨论 | 第32-34页 |
| ·Schiff碱的合成条件综述 | 第32-33页 |
| ·溶剂的选择 | 第32页 |
| ·催化剂的选择 | 第32-33页 |
| ·反应温度和时间的选择 | 第33页 |
| ·目标化合物合成条件探讨 | 第33-34页 |
| 第四章 实验部分 | 第34-45页 |
| ·实验仪器 | 第34页 |
| ·目标化合物的合成 | 第34-45页 |
| 第五章 目标化合物波谱分析 | 第45-50页 |
| ·影响红外光谱波数的因素 | 第45页 |
| ·电子效应 | 第45页 |
| ·空间效应 | 第45页 |
| ·Xh系列化合物的红外光谱分析 | 第45-46页 |
| ·影响核磁化学位移的因素 | 第46-47页 |
| ·诱导效应 | 第46页 |
| ·共轭效应 | 第46-47页 |
| ·氢键效应 | 第47页 |
| ·溶剂效应 | 第47页 |
| ·Xh系列化合物的NMR分析 | 第47-50页 |
| ·共轭效应的影响 | 第47-48页 |
| ·诱导效应的影响 | 第48-50页 |
| 第六章 药理实验结果及探讨 | 第50-55页 |
| ·实验材料 | 第50页 |
| ·实验方法与结果 | 第50-54页 |
| ·豚鼠整体引喘实验 | 第50-52页 |
| ·豚鼠离体气管平滑肌条收缩试验 | 第52-54页 |
| ·药理实验结果 | 第54-55页 |
| 第七章 结论 | 第55-56页 |
| 参考文献 | 第56-60页 |
| 致谢 | 第60-61页 |
| 附录 | 第61-81页 |
| 攻读硕士学位发表论文 | 第81页 |
