| 中文摘要 | 第1-4页 |
| ABSTRACT | 第4-8页 |
| 第一章 文献综述 | 第8-25页 |
| ·β-内酰胺类抗生素概述 | 第8-10页 |
| ·抗生素分类 | 第8页 |
| ·β-内酰胺类抗生素的分类 | 第8-9页 |
| ·β-内酰胺类抗生素的抗菌作用机制 | 第9-10页 |
| ·头孢菌素概述 | 第10-16页 |
| ·头孢菌素类抗生素的发展史 | 第10页 |
| ·头孢菌素的结构特点与构效关系 | 第10-13页 |
| ·头孢菌素的分代及作用特点 | 第13-14页 |
| ·头孢菌素的研发现状与发展趋势 | 第14-16页 |
| ·第四代头孢菌素 | 第16-24页 |
| ·第四代头孢菌素概述 | 第16-17页 |
| ·第四代头孢菌素的结构及作用特点 | 第17-18页 |
| ·第四代头孢菌素的合成方法 | 第18-23页 |
| ·第四代头孢菌素存在的问题 | 第23-24页 |
| ·本文的研究内容 | 第24-25页 |
| 第二章 第四代头孢菌素类似物的结构与合成路线设计 | 第25-31页 |
| ·所设计的头孢菌素类化合物 | 第25-27页 |
| ·所设计的头孢菌素类化合物及其中间体的合成 | 第27-31页 |
| ·取代的2,3- 环戊烯并吡啶类化合物的合成 | 第27-28页 |
| ·所设计的头孢菌素类化合物的合成 | 第28-31页 |
| 第三章 实验部分 | 第31-43页 |
| ·主要原料及试剂 | 第31-33页 |
| ·实验仪器及分析方法 | 第33-35页 |
| ·实验中所采用的仪器和设备 | 第33-34页 |
| ·分析方法 | 第34-35页 |
| ·实验部分 | 第35-43页 |
| ·7β-苯乙酰胺基-3-[4,4’-联吡啶-1-鎓]甲基-头孢-3-烯-4-羧酸的合成 | 第35-37页 |
| ·7β-苯乙酰胺基-3-[3-(9H-咔唑)甲基-1-吡啶鎓]甲基-头孢-3-烯-4-羧酸的合成 | 第37-39页 |
| ·7β-[(Z)-2-(2-氨基噻唑-4-基)-2-甲氧亚胺基乙酰胺]-3-[(1-吡啶鎓)甲基]-3-头孢-4-羧酸氢碘酸盐的合成 | 第39-40页 |
| ·7β-[(Z)-2-(2-氨基噻唑-4-基)-2-甲氧亚胺基乙酰胺]-3-[(2,3-环戊烯并-1-吡啶鎓)甲基]-3-头孢-4-羧酸氢碘酸盐的合成 | 第40-41页 |
| ·7-甲基-6,7-二氢-5H-环戊烷并[b]吡啶的合成 | 第41-43页 |
| 第四章 结果与讨论 | 第43-57页 |
| ·以GCLE为起始原料的合成方法 | 第43-48页 |
| ·GCLE C-3 位的活化 | 第43-44页 |
| ·C-3 位的亲核取代反应 | 第44-46页 |
| ·羧基保护基的脱除 | 第46-48页 |
| ·氨基保护基的脱除及7 位侧链的引入 | 第48页 |
| ·以7-ACA为起始原料的合成方法 | 第48-51页 |
| ·7-ACA与AE活性酯的反应 | 第48-49页 |
| ·C-3 位的活化及季铵盐结构的引入 | 第49-51页 |
| ·7-甲基-6,7-二氢-5H-环戊烷并[b]吡啶的合成 | 第51-57页 |
| ·Dieckmann环合反应 | 第51-53页 |
| ·甲基化反应 | 第53页 |
| ·异构化反应 | 第53-55页 |
| ·Michael加成反应 | 第55-57页 |
| 第五章 结论 | 第57-58页 |
| 参考文献 | 第58-63页 |
| 发表论文和参加科研情况说明 | 第63-64页 |
| 附录 | 第64-80页 |
| 致谢 | 第80页 |
